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时间:2018-08-30
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1、(二)传出神经系统的受体及生理效应(1)胆碱受体(能与Ach结合)副交感神经节后纤维支配的效应器1.毒蕈碱型胆碱受体(M受体)M1受体交感节后神经→神经兴奋胃壁细胞→胃酸分泌M2受体心肌→心肌收缩力心率降低平滑肌→舒张或松弛M3受体腺体→分泌血管平滑肌→松弛神经节骨骼肌细胞2.烟碱型胆碱受体(N受体)N1受体(神经节)血压升高N2受体(骨骼肌)收缩阿托品(拮抗剂)(2)肾上腺素受体(能与NA或肾上腺素结合)β受体α1受体(血管收缩,血压升高)肾上腺素受体交感神经节后纤维支配的效应器α2受体β1(主要在心肌)β2(主要在支气管、血管平滑肌)
2、心率加快、传导加快、心肌收缩力增加支气管扩张血管舒张内脏平滑肌松弛Ach(乙酰胆碱)M受体激动乙酰胆碱ACh累积碘解磷定N受体激动心收缩力减弱、心率降低、瞳孔缩小、腺体分泌增加、内脏平滑肌兴奋、胃酸分泌增加胆碱酯酶水解、失活抑制胆碱酯酶(难逆)新斯的明ACh水解减慢有机磷酸酯抑制胆碱酯酶(易逆)ACh水解减慢间接激动M受体复活胆碱酯酶ACh水解加快ACh含量下降M样作用减轻阿托品阻断M受体心率加快、腺体分泌减少、内脏平滑肌舒张、胃酸分泌减少烟碱激动N1受体琥珀胆碱(去极化、非竞争)神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加毛果芸香碱M受体激动瞳孔缩小
3、、眼内压降低、调节痉挛瞳孔扩大、眼内压升高、调节麻痹激动N2受体美加明骨骼肌收缩血压升高阻断N1受体血压下降筒箭毒碱(非去极化、竞争性)阻断N2受体N1:神经节兴奋、肾上腺髓质分泌增加N2:骨骼肌收缩激动N2受体骨骼肌收缩骨骼肌松弛不可用新斯的明解救(琥胆碱↑)可用新斯的明解救(N↑)拟似药拟胆碱药胆碱受体激动药M、N受体激动药(Ach)M受体激动药(毛果芸香碱)N受体激动药(烟碱)抗胆碱酯酶药(新斯的明)肾上腺受体激动药α受体激动药α1、α2受体激动药(NA)α1受体激动药(苯肾上腺素)α2受体激动药(可乐定)α、β受体激动药(肾上腺素
4、Adr)β受体激动药β1、β2受体激动药(Iso)β1受体激动药(多巴酚丁胺)β2受体激动药(沙丁胺醇)拮抗药抗胆碱药胆碱受体阻断药M受体阻断药M受体阻断药(阿托品)M1受体阻断药(哌仑西平)N受体阻断药N1受体阻断药(美加明)N2受体阻断药(筒箭毒碱)胆碱酯酶复活药(碘解磷定)肾上腺受体阻断药α受体阻断药α1、α2受体阻断药(酚妥拉明)α1受体阻断药(哌唑嗪)β受体阻断药β1、β2受体阻断药(无ISA,普萘洛尔;有ISA,吲哚洛尔)β1受体阻断药(无ISA,阿替洛尔;有ISA,醋丁洛尔)α、β受体阻断药(拉贝洛尔)去甲肾上腺素能神经递质
5、耗竭药神经阻滞药(利舍平)心肌工作细胞动作电位和主要离子流示意图零电位阈电位静息电位+200-20-40-60-80-100膜电位(mV)+++++---------++++++-----+++++++++-----K+K+K+K+Na+Na+K+Ca2+01234抗心律失常药物分类及常用药物根据VaughanWilliams分类法,分为以下几类:Ⅰ类:钠通道阻滞药,又分Ia、Ib、Ic三个亚类Ia适度阻钠;奎尼丁、普鲁卡因胺Ib轻度阻钠;利多卡因、苯妥英钠Ic重度阻钠;氟卡尼、普罗帕酮Ⅱ类:β受体阻断药;普萘洛尔Ⅲ类:延长APD的药物;
6、胺碘酮、索他洛尔、溴苄胺Ⅳ类:钙通道阻滞药;维拉帕米、地尔硫卓其他类:腺苷奎尼丁、普萘洛尔,维拉帕米为广谱抗心律失常药,对室上性和室性均有效。普萘洛尔,维拉帕米主要对室上性心律失常效果较好。普萘洛尔对控制窦性心动过速最有效。维拉帕米对室上性心动过速效果更佳。普萘洛尔、维拉帕米兼有降压和抗心绞痛作用,对合并这些疾病的患者更适用。快速型心律失常的药物选用利多卡因、苯妥英钠对室性心律失常有效,对洋地黄所致心律失常最有效。利多卡因对室性心律失常首选。苯妥英钠对洋地黄所致心律失常首选。抗高血压药的分类1.中枢性降压药2.神经节阻断药3.抗去甲肾上腺
7、素能神经末梢药肾上腺素受体阻断药交感神经阻滞药钙通道阻滞药血管扩张药利尿药影响肾素-血管紧张素系统药物血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素Ⅱ受体阻断药--------氢氯噻嗪-------硝苯地平(1受体阻断剂)哌唑嗪(受体阻断剂)普萘洛尔-------肼屈嗪、硝普钠可乐定利血平美加明(N阻断)卡托普利氯沙坦肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)肾素血管紧张素I(AngI)无活性血管紧张素II(AngII)最强缩血管活性物质之一血管紧张素III缩血管较弱,合成释放醛固酮作用较强。肾近球细胞合成和分泌的酸性蛋白酶。催化血管紧张素的生成。促
8、进肾小管对Na+的重吸收增加细胞外液量醛固酮(RAAS)血管紧张素血管扩张血压下降血管紧张素原肾素AngI(AngII)血管收缩AngI转化酶ACEIAngⅡ受体(AT1受体)阻断剂降解缓激肽
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