兰大《药物设计学》18春平时作业3辅导资料

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1、兰大《药物设计学》18春平时作业31、C2、C3、C4、B5、C一、单选题共10题，40分1、下列说法错误的是:A狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团B广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同C生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团DFriedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体正确答案是：C2、关于基于配体的药效团模型，下面说法正确的是：A只能应用有

2、活性的配体构建药效团模型B为得到一个合理的药效团模型，小分子集需要尽可能多的结构多样性，作用机理可以不同C可以利用一系列不同活性的配体构建具有预测能力的药效团模型D为构建合理的药效团模型，应尽可能选择结构相似的配体正确答案是：C3、下列选项关于药效团模型的说法正确的是:A构建药效团可预测新化合物是否有活性B可研究靶点与配体结合能C能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D芳香环一般不能做为药效团元素正确答案是：C4、1AABBCCDD正确答案是：B5、1AABBCCDD正确答案是：C6、1AABBCCDD正确答案是：A7、蛋白质在pH为7的中性条件下赖氨酸残基可以和下面哪些基团形成离子键：

3、A羧基BNH4+C酰胺基D胍基正确答案是：A8、卡培他滨是一个抗肿瘤药物，它是下面哪个药物的多次前药：A6-颈基嘌呤B5-氟尿嘧啶C甲氨蝶呤D阿糖胞苷正确答案是：B9、关于逐步生长的分子连接法，下面说法错误的是：A逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法B在生长的过程中，新加入的片段一般会进行构象分析来确定最佳构象C这种的局限性在于难于让分子的生长跨越活性口袋中那些对配体贡献不大的结合区域D这种方法可以避免组合膨胀问题正确答案是：D10、能够用来描述取代基疏水性的参数是：AlogPBHammett常数σCTaft参数-ESDπ正确答案是：D二、多选题共10题，40

4、分1、1AABBCCDD正确答案是：AB2、下面哪些基团是酰胺的非经典的生物电子等排体?A反式酰胺（－CONH一）B硫酰胺（—NHCS—）C酯基（—COO—）D脲（—NHCONH－）正确答案是：ABCD3、关于Taft参数ES下面说法正确的是：A描述的是取代基的立体特征B取代积越大，Es越负C取代积越大，Es越大D描述的取代基的疏水效应正确答案是：AB4、酶的非竞争性抑制的特点是：A抑制剂与酶分子上的非催化部位结合B抑制剂与酶分子上的催化部位结合C非竞争抑制剂都产生正效应，即加快反应速度D非竞争性抑制剂都产生负效应，即降低反应速度正确答案是：AD5、软药设计的方法有:A以无活性代谢物为先

5、导物B基于活性代谢产物的软药设计C通过改变构象设计软药D软类似物的设计正确答案是：ABD6、奥美拉唑是新一代的抗溃疡药，它也是一个前药，关于该药物下列说法正确的是：A位点特异性分布前药B位点特异性释放前药C设计目的是提高与靶标的亲合能力D设计目的是提高药物的靶向性正确答案是：ABD7、1AABBCCDD正确答案是：ABC8、药物毒副作用产生的原因有：A药物与其作用靶标的亲和力过强B药物与非靶部位的各种受体发生相互作用C药物的代谢产物有活性或毒性D药物靶标被过度抑制正确答案是：BCD9、药物的水溶解性会影响药物的哪些特征：A药物的吸收B体外的筛选C剂型D体内的活性筛选正确答案是：ABCD1

6、0、在二维定量构效关系研究中，对化合物生物活性的要求包括：A正确B数量尽可能多C必须由同一个人测定D要有代表性正确答案是：ABD三、判断题共5题，20分1、核磁共振技术比X-射线晶体学测得的药物分子三维结构更接近于生物条件下体液中的分子状态()A错误B正确正确答案是：B2、延长药物的作用时间可以通过前药设计的方式解决。（）A错误B正确正确答案是：B3、前药设计目的是克服药物到达作用部位需要克服的障碍。（）A错误B正确正确答案是：B4、药效特征元素中的氢键特征用与氢相连的重原子的中心来定义。（）A错误B正确正确答案是：A5、酶是目前已知的最为主要的药物作用靶点。（）A错误B正确正确答案是：

7、A