青霉素类抗生素的临床应用

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1、青霉素类抗生素的临床应用付文贵(重庆市畜牧科学研究院种猪场402460)摘要：本文从分类、作用机理、耐药性等几方面综述了青霉素类抗生素，以及兽医临床上的应用。提出了青霉素类抗生素的配伍禁忌、临床上出现过敏反应的解救措施。关键词：青霉素类抗生素联合应用配伍禁忌不良反应青霉素类抗生素（Antibiotics）是一类重要的β—内酰胺抗生素，自1939年起大量生产。使用以来，为人类和动物感染性疾病的防治提供了高效、低毒的有力武器，迄今为止青霉素仍然是医学及兽医学临床上广泛应用的药物之一。兽医临床上，鉴于对青霉

2、素类抗生素的认知水平，由于使用范围、剂量不当，针对性不强，而导致耐药性的产生；由于配伍不当，药物间相互拮抗、产生反应，使青霉素类抗生素产生沉淀、受到破坏而疗效下降，甚至引起毒副反应等。现将青霉素类抗生素及其临床应用综述如下：1、青霉素类抗生素的分类［1-3］1.1主要抗革兰氏阳性菌的窄谱青霉素，有青霉素G（注射用）钠盐、钾盐、青霉素V（口服用）、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素等。1.2耐青霉素酶的青霉素，有苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林等。1.3广谱青霉素有氨苄西林、海他西林、阿莫西林等。1.4对绿脓杆菌等

3、假单胞菌有活性的广谱青霉素，有羧苄西林（Carbenicillin）、替卡西林（Ticarcillin）等。1.5主要作用于革兰氏阴性菌的青霉素有美西林（Mecillinam）、匹美西林（Pivmecillinam）、替莫西林（Temocillin）等。2抗菌作用原理［1-3］β—内酰胺类抗生素与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞壁破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。本类抗生素抗菌作用

4、特点是：选择性抑制胞壁的合成，对无胞壁的动物细胞毒性小；对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌已合成的交联粘肽无作用。3、细菌对青霉素类抗生素产生耐药性的作用机制3.1β—内酰胺酶介导的耐药机制［1-4］细菌对β—内酰胺类抗菌药的主要耐药机制在于β—内酰胺酶。β—内酰胺酶是一大类破坏具有β————————付文贵（1973-）：男，四川省崇州市人，兽医师，大学本科，主要从事猪的疫病防治研究。locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedonthe

5、assassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame内酰胺环抗生素的钝化酶的总称。它使β—内酰胺环水解开环生成青霉噻唑酸，失去了与PBPs结合的活性功能部位，从而使其失去了干扰细菌细胞壁合成的功能而失去了抗菌活性。3.2PBPs介导的耐药机制［1-4］PBPs即青霉素结合蛋白，

6、是细菌细胞壁合成、维持以及肽聚糖结构特征的调节等有关的一组酶，某些细菌通过改变PBPs的质和量而使其对β—内酰胺类药物的敏感度降低。由PBPs介导的细菌对β—内酰胺类药物产生耐药性是由多种因素决定的，因为这种药物有多个作用靶位。因此，只有当所有的β—内酰胺类药物作用靶位的亲和力降低时细菌才能达到对药物较高的耐药性。一方面是由于PBPs的结构发生了改变，使其与这类抗生素的亲和力降低，另一方面是出现了新的青霉素结合蛋白即新靶位，抑制了青霉素类药物与PBPs的结合从而降低其抗菌活性。4、青霉素类抗生素的临床

7、应用［4，6，7，8］在防治畜禽疫病过程中，应考虑青霉素类抗生素的稳定性、作用特点等，必须正确、合理的使用，才能奏效，否则，轻者降低疗效；重者造成不良后果。4.1青霉素类溶液的稳定性青霉素类抗生素，宜在用前方进行配制，以保证疗效和减少不良反应的发生。青霉素类在干燥状态下相对稳定，遇湿即加速分解。青霉素类在水溶液中甚不稳定，放置时间越长则分解越多；对许多环境因素都比较敏感，如：高温、阳光直射、酸碱环境、重金属盐等，都可以破坏青霉素，不仅药效消失，而且产生的致敏物质也增多。4.2青霉素类抗生素的配伍禁忌。

8、4.2.1青霉素类不能与酸性药物的配伍青霉素类在近中性（pH=6~7）溶液中较为稳定，酸性药物可破坏青霉素的β—内酰胺的结构，易使青霉素失效，所以不可合用。最好用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解青霉素类。在兽医临床上，青霉素与酸性药物合用是经常犯的错误，如有人把青霉素与土霉素、链霉素一起用蒸馏水溶解，给雏鸡喷雾，治疗传染性支气管炎。显然这是不对的。因土霉素溶液PH值为2.0~2.9，属于酸性较强的药物。其他，应尽量避免与四环素注射液(PH2.0)、肾上腺素