双萜类次生代谢产物

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1、双萜类次生代谢产物—紫杉醇众所周知,紫杉醇是一种抗癌类的次生代谢产物。近年来,随着科技的进步,人们对紫杉醇的认识逐步加深,紫杉醇的巨大价值越来越被人们看重!紫杉醇从紫杉的树皮中提出的一种化合物。是微管的特异性稳定剂,可促进微管的装配和保持微管稳定。结构特点是含有酯键,对碱不稳定;含有环氧丙烷环,具有抗癌活性;含有的N原子处于酰胺状态,不显碱性;紫杉醇结构中无苷键,对酸相对稳定;紫杉醇可与MnO2发生氧化反应,且不易还原。高效分离纯化紫杉醇的方法包括:a、萃取,以红豆杉为原料获得含有紫杉醇的提取物

2、;b、去除胶质,除去提取物中的胶质杂质;c、分离纯化。紫杉醇生产工艺如下:红豆杉树皮粉碎(越细越好),85%~95%酒精,35-55℃热回流浸提三次,50-70℃真空减压浓缩至热测比重1.1~1.2g/ml,氯仿萃取,萃取液浓缩成膏状,得紫杉醇含量1%氯仿膏,将紫杉醇含量1%氯仿膏加氯仿溶解完全,加硅胶搅拌均匀,凉干,过筛,填装到层析柱中,氯仿-甲醇梯度洗脱,TLC检测,分段合并浓缩,得紫杉醇含量5~8%半成品,将紫杉醇含量5~8%半成品加丙酮溶解完全,加硅胶搅拌均匀,凉干,过筛,填装到层析柱中

3、,丙酮-石油醚梯度洗脱,TLC检测,分段合并浓缩,得紫杉醇含量20~25%半成品,用丙酮-石油醚系统结晶3~4次,抽滤,50℃真空减压干燥,得紫杉醇locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetom

4、issedfatal,whennightcame3含量75~80%半成品,16Mpa压力层析分离,TLC检测,分段合并浓缩,目标段浓缩物丙酮-石油醚结晶,抽滤,干燥,得紫杉醇含量≥99.5%成品。 紫杉醇的药理作用①作用机理微管在维持正常细胞功能,包括有丝分裂过程中染色体的移动、细胞形成的调控、激素分泌和细胞受体的固定等具有重要作用。微管蛋白是微管形成的重要基础。②药效学紫杉醇主要影响L一1210细胞的周期移行,使细胞阻碍断在q期和M期[51。使瘤细胞不能分裂变大,井出现多核细胞,阻断有丝分裂。

5、紫杉醇的临床应用:紫杉醇为广谱抗癌药,可广泛的应用于肺鳞癌、肺腺癌、乳腺癌、辜丸胚胎癌、卵巢癌、恶性胸腺癌、胆囊癌、食道癌、非小细胞肺癌、淋巴癌、膀胧癌、生殖细胞癌、头颈癌的治疗,特别是用于晚期转移性卵巢癌、乳腺癌、肺癌有十分显著的疗效,被誉为晚期癌症的最后一道防线。为降低毒性,提高其疗效,近年来临床上陆续开发了紫杉醇的新剂型,包括纳米紫杉醇(ABI-007)、紫杉醇脂质体和聚合物型xyotax。并对紫杉醇的发展进行了展望。 目前大多数有关紫杉醇耐药研究仍停留在细胞系水平,其结果还需要在机体组织

6、中的研究加以验证,才能转化为在临床实践中克服耐药的有效方法。减轻紫杉醇的不良反应,提高其生物利用度,克服耐药性,将是未来紫杉醇发展的重点,这样可以进一步提高紫杉醇的locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonet

7、s,duetomissedfatal,whennightcame3疗效,使其在临床上应用更加广泛。尽管紫杉醇在临床上的应用还有很多不足,但是紫杉醇类药物仍是一种富有朝气的天然抗癌药。  近几年来,国外医学界发现紫杉醇除具抗癌作用外,还有其他医疗效果,它可用来治疗若干种慢性炎症性疾病,如风湿性关节炎、牛皮癣、特应性湿疹等,这将大大增加紫杉醇的应用领域及销售量。紫杉醇现已成为世界销量最大的抗肿瘤药物。随着紫杉醇新用途的不断发现,在2l世纪里,其市场前景无限光明。                   

8、  生物133班:闫娇娇学号:20130134329locatedintheTomb,DongShenJiabang,deferthenextdayfocusedontheassassination.Linping,Zhejiang,1ofwhichliquorwinemasters(WuzhensaidinformationisCarpenter),whogotAfewbayonets,duetomissedfatal,whennightcame3

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