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时间:2018-08-10
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1、分类药名商品名作用于特点临床应用第一代头孢噻吩先锋霉素1号1、肾毒性较第二、三代大。2、对β-内先胺酶较稳定,不及第二、三代。3、主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。头孢噻啶先锋霉素2号头孢氨苄先锋霉素4号头孢唑林(钠)先锋霉素5号头孢拉定先锋霉素6号头孢羟氨苄先锋霉素9号第二代头孢孟多1、对革阳菌较弟一代略差,对革阴菌做用明显增强,,部分厌氧菌高效。2、对β-内先胺酶较稳定。3、对肾毒素较第一代小。4、主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢头孢
2、呋辛(钠)头孢克洛头孢尼西钠第三代头孢克肟1、对厌氧菌及革兰阴性菌较强,(包括酮绿假单胞菌)对革阳菌作用不及一、二代。2、对β-内先胺酶更稳定。3、对肾基本无毒性4、主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系,肺炎,脑膜炎,败血症及铜绿假单胞菌感染等。其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。头孢噻肟头孢曲松(钠)头孢他定头孢哌酮头孢他美酯头孢米诺钠头孢噻肟钠第四代头孢匹罗1、广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。2、对β-内先胺酶稳定性最高。3、无肾毒性。4、主要用于难治感染。头孢吡肟头孢概述头
3、孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C,经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。本类药物与青霉素的作用近似,都是作用于PBP而起抗菌作用的。但各种药物所结合的PBP是不同的,因此在抗菌性能上有差别。头孢菌素的分代,是根据开发年代和抗菌机能,头孢菌素可分代如下:第一代头孢菌素:开发年代为1962-1970年,其抗菌性能具以下特点:1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似,有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力,对耐青霉素的金葡菌有效。但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药,则对所有的头孢菌素也耐药。2、
4、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。3、在本代抗生素抗菌谱内的革兰阳性菌尚有:表皮葡萄球菌、产气荚膜梭状芽胞杆菌、李司忒菌、枯草杆菌、白喉棒状杆菌等。4、本代抗生素对革兰阴性菌的作用与氨苄西林有一定的近似性,分述如下:(1)对淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌有较好的抗菌作用,但前者易产生耐药菌株。(2)对奇异变形杆菌的部分多数菌株对本代抗生素敏感。(3)对于大肠杆菌、沙门菌、志贺菌的多数菌株有较强的作用,但易产生耐
5、药性。(4)对于肺炎克雷白菌,头孢菌素均有较强的作用(而氨苄西林对本菌则是无效的),但对本代抗生素可产生耐药菌株。(5)本代抗生素对流感嗜血杆菌有一定的作用。但本代抗生素与氨苄西林之间对该菌存在着交叉耐药性,即对氨苄西林敏感的菌株对本代抗生素往往也敏感,而对氨苄西林耐药者对本代抗生素也耐药。(6)肠杆菌类均易对第一代头孢菌素耐药。(7)第一代头孢菌素对下列微生物无效:产气杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、假单孢菌、沙雷杆菌、拟杆菌等无效。5、第一代头孢菌素对放线菌常可有效。第一代头孢菌素主要由肾脏排泄,因此在尿液中有
6、较高浓度;在胆汁中的浓度低,不适用于胆道感染;在肠道中的浓度低,除口服品种外,不适用于肠道感染;穿透血脑屏障的能力弱,不适用于中枢感染。常见的第一代头孢菌素有,头孢噻吩、头孢噻啶,头孢唑啉,头孢拉定、头孢氨苄、头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素:主要开发年代为1970-1976年,其抗菌特性为:1、对革兰阳性菌的抗菌作用与第一代头孢菌素比,作用相近或较弱。2、对革兰阴性菌的抗菌作用较第一代头孢菌素为优越,表现在:(1)抗酶 性能较强:大肠杆菌、嗜血杆菌、奈瑟菌等微生物因产生药酶而易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素耐酶性
7、能较强,对上述菌的耐第一代头孢菌素株也可有效。(2)抗菌谱较广:在第一代头孢菌素抗菌谱的基础上,第二代头孢的抗菌谱有所扩大,包括了枸橼酸杆菌、部分吲哚阳性变形杆菌和肠杆菌等。(3)普通变形杆菌常可对本代抗生素耐药。肠杆菌类在连续用药过程中常产生耐药菌株。(4)第二代头孢菌素对下列微生物无效:粪链球菌、脆弱拟杆菌、绿脓杆菌、不动杆菌、沙雷杆菌等。常见的第二代头孢菌素有,头孢孟多、头孢呋新、头孢呋新酯、头孢替安、头孢克罗等。第三代头孢菌素:本代抗生素的抗菌性能特点有:1、对革兰阳性菌的作用不如第一代头孢菌素强,如对葡萄球菌
8、的作用常较低。对链球菌的作用,头孢噻肟较强;但头孢哌酮则较弱。所有的第三代头孢菌素对粪链球菌均不敏感。2、对嗜血杆菌的作用,第三代头孢菌素与第二代头孢菌素相接近。3、对大肠杆菌、肠杆菌、各型变型杆菌,以及第二代头孢菌素敏感的许多革兰阴性菌均有较好作用。4、第三代对孢菌素的抗菌谱在第二代的基础上又有扩大,对绿脓杆菌、沙雷杆菌、不动杆
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