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1、核心DA解读Page1新版DA的特点透彻分析了康忻最大的药理特性——β1高选择性所带来的治疗优势长远预后概念的引入2新版DA的主线思路不同β受体阻滞剂存在较大差异对β1和β2受体的认识和强化β1受体高选择性的意义改善症状更有效保护心脏更长远长期治疗更安全康忻是目前选择性最高的β1受体阻滞剂3主辅交叉,相得益彰以β1高选择性的优势为主线,其他两个重要药理特性所带来的益处为辅线辅线:1、康忻半衰期长达10-12小时2、康忻是肝肾双通道代谢,在肝脏经CYP3D4代谢4不同β受体阻滞剂间存在较大的差异2007年AHA明确指出:β受
2、体阻滞剂存在较大的异质性,不同药物差异很大β1和β2受体生理特性上的差别决定了不同β受体阻滞剂的治疗特性CliveRosendorff,etal.Circulation,2007;115:2761-2788.5对β1和β2受体的认识和强化6β1和β2受体人体交感神经活性主要由β1和β2受体介导不同组织和器官内β1和β2受体分布不一,激活后所产生的生理效应迥异7β1和β2受体的生理分布β肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社8β1受体阻滞是获益的主要原因β肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社9β2受体阻滞是
3、产生不良反应的原因β肾上腺素能受体阻滞剂的规范使用.人民卫生出版社10康忻是目前选择性最高的β1受体阻滞剂11康忻®是目前选择性最高的β1受体阻滞剂WellseinA,etal.JCardiovascPharmacol,1986;(Suppl.11):36-40.12康忻®在临床常用剂量不与β2受体结合WellseinA,etal.EurHeartJ,1987;8(Suppl.M):3-86CruickshankJM.CardiovascularDrugsandTherapy,2002;16:457-47013β1受体高选
4、择性的意义改善症状更有效保护心脏更长远长期治疗更安全14康忻®较美托洛尔更有效控制血压HaasisR,etal.EurHeartJ,1987;8:103-11315康忻®较美托洛尔更有效控制心率HaasisR,etal.EurHeartJ,1987;8:103-11316康忻®一日一次,24小时平稳降压,避免晨峰危险康忻®半衰期10-12小时,血压控制谷峰比为78%BorchardU.ß-Rezeptorenblocker,KlinikundPraxis,AesopusVerlag19968、KeimHJ.Therapie
5、woche,1988;47:3507-351317康忻®连续3年长期用药,平稳控制血压和心率GieseckeHGetal.JCardiovascPhoarrnacol.1990,16:17518β1受体高选择性的意义改善症状更有效保护心脏更长远长期治疗更安全19康忻®较美托洛尔更有效降低心肌耗氧量HaasisR,etal.EurHeartJ,1987;8:103-11320康忻®使心衰患者全因死亡风险降低34%CIBISⅡInvestigatorsandCommittees.Lancet,1999;353:9-1321β1
6、受体高选择性的意义改善症状更有效保护心脏更长远长期治疗更安全22康忻®对气道阻力无显著影响,合并COPD的患者可安全使用S.S.Chatterjec.CardiovascPharmacol,1986;8(supple.11):s74-s7723康忻®对血糖无影响,合并糖尿病的患者可安全使用JankaHu,etal.JCardiovascPharmacol,1986;8(supple.11):11024康忻®对血脂无影响,合并血脂异常的患者可安全使用FrithzG.InternationalSymposiumonCARDIO
7、VASCULARPharmacotherapy.Minneapolis.August.199325相同剂量美托洛尔在不同代谢类型人群体内血药浓度差异大;而康忻®无变化NozawaTJ,etal.CardiovascPharmacol,2005;46:713-72026相同剂量美托洛尔对不同代谢类型人群降心率作用差异大,存在较大安全隐患;而康忻®不存在类似问题NozawaTJ,etal.CardiovascPharmacol,2005;46:713-7202728