注射用乳糖酸阿奇霉素说明书

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1、其仙注射用乳糖酸阿奇霉素说明书【药品名称】通用名：注射用乳糖酸阿奇霉素商品名：其仙英文名：AzithromycinLactobionateforInjection汉语拼音：ZhusheyongRutangsuanAqimeisu 本品主要成分为乳糖酸阿奇霉素，其化学名为（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-(-L-核-已吡喃糖基)氧）-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]

2、-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮乳糖酸盐。分子式：C38H72N2O12·2C12H22O12分子量：1465.59【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。【药理毒理】阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、ａ-溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。革兰阴性需氧菌：流感（嗜血）杆菌、副流感（嗜血

3、）杆菌、卡他（摩拉）菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒（沙门）菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋球菌、杜克（嗜血）杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病原体）（Lymediseaseagent）、肺炎支原体、人型支原体、脲素分解脲素原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、

4、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓（假单胞）杆菌。【药代动力学】据《PhysicianDeskReferenceInformation》52版介绍：社区获得性肺炎患者静脉滴注阿奇霉素，每日一次，每次0.5g，浓度为2mg/100ml，每次滴注时间1小时，连续2～5日，平均Cmax为3.63±1.60μg/ml，Cmin为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg﹒h/ml。18名健康志愿者静脉滴注1～4g（以浓度1mg/ml滴注时间大于2小时），其CLT和Vd分别为10.18ml/mi

5、n/kg和33.3L/kg。若每天滴注阿奇霉素0.5g，比较第1天与第五天的血浆药代动力学参数，结果表明Cmax增加8％，AUC24增加61％，Cmin增加3倍。12名健康志愿者口服单剂量0.5g阿奇霉素，Cmax、Cmin和AUC24分别为0.41μg/ml、0.05μg/ml和2.6μg﹒h/ml，口服给药各药代参数分别为单剂量静滴3小时的38％、83％和52％（即Cmax为1.08μg/ml，Cmin0.06μg/ml，AUC24为5.0μg﹒h/ml）。口服阿奇霉素后，组织（或体液）中浓度和组织（或体液）对血液/血浆的浓度比值对照如下表：成年人服用两粒0.25g（

6、0.5g）胶囊后阿奇霉素的浓度组织或体液服用后时间（小时）组织或体液浓度1（ug/g或ug/ml）相应的血浆浓度或血清水平（ug/ml）组织（体液）与血浆（血清）之比皮肤肺痰＊痰＊＊扁桃体＊＊＊扁桃体＊＊＊宫颈＊＊＊＊72-9672-962-410-129-18180190.44.01.02.94.50.92.80.0120.0120.640.10.030.0060.0435＞100230＞100＞10070组织内药物浓度高并不能作为判定临床疗效用量的依据。阿奇霉素的抗菌活性与pH有关。阿奇霉素浓缩于细胞的溶酶体中，溶酶体内的低pH导致阿奇霉素活性降低。但是，药物在组织内

7、的广泛分布可能与临床活性有关。＊样品是在第一次给药后2-4小时取得。＊＊样品是在第一次给药后10-12小时取得。＊＊＊分两次给药，每次0.25g间隔12小时。＊＊＊＊样品是在第一次给药0.5g后19小时取得。在12名健康志愿者采用每日静滴0.5g（1mg/ml）静注1小时的方案，连续五天的研究中，第一次给药后24小时内给药量的11％由尿液排除，第五次给药后排到尿液中的阿奇霉素约为14％，较阿奇霉素口服后尿液的排泄量高6％。口服给药后原药主要由胆汁排泄。阿奇霉素的血清蛋白结合率随血液浓度的增加而降低，血液浓度为0.02μg/ml