海洋药物研究进展

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1、海洋药物研究进展21世纪人类社会面临着“人口剧增、资源匮乏、环境恶化”三大问题的严峻挑战。随着陆地资源的日益减少,开发海洋,向海洋索取药用资源变得日益迫切,已受到各国政府的普遍重视。我国是一个海洋大国,有丰富的海洋生物资源,然而,我国有关海洋天然产物和海洋药物的研究因起步较晚,还远远落后于一些发达国家。我们如何在未来的海洋资源研究领域中占据一席之地?这是诸多有识之士共同关注的问题。海洋面积约占地球表面积的71%左右,有3.6亿平方公里。海洋是生命之源,其中蕴涵着丰富的生物资源,这些生物分属于49个门,数量达20余万

2、种,其中有许多种类是海洋中特有的。“向海洋进军,从海洋中索取更多的药用资源以供人类的需求”亦已成为世界各国政府和人民的共识。一、海洋药物的概念海洋药物是指以海洋生物为药源,运用现代科学方法和技术,研制而成的药。按我国现行的《新药审批办法》海洋药物可以分为三大类品种:①中药:海洋中药是在中医药理论指导下将海洋药用生物按我国新药审批要求研制成的中药。大多情况下,海洋药用生物按其性味和功效,多与其他中药材配伍成复方中药;②化学药:采用化学的方法,从海洋生物中提取、分离、纯化得到的生物活性成分作为药物先导化合物,然后经合成

3、或半合成方法研制而成的侮洋药物,在分类上属于化学药;③生物制品:采用基因工程、蛋白质工程、细胞工程和发酵工程等生物技术从海洋生物和微生物中获得的海洋药物,在分类上属于生物制品类药物。药源问题-瓶颈因素RequirementComprehensivepharmacologicalevaluation:hundredsofmilligramsClinicalstudies:gramsMarket:1–5kg=3,000–16,000tonssponge/yearStrategies1.ChemicalSynthesis

4、?Complexstructures,richincentersofasymmetry2.Harvestingwildinvertebrates?Lowyields:<10-6%wetweight(ppm,ppb)3.Mariculture(Aquaculture)?Farawayfromneeded,uncertainties4.Cellculture?Longway5.Fermentationofmicroorganisms?Mostpossibility二、海洋生物制药的发展 简史和现状1.国际方面1951年

5、Bergman等开展了对天然海洋产物的研究1967年美国召开首次海洋药物国际学术会议,标志着海洋生物制药研究国际范围大合作的开始20世纪60年代末到70年代初,海洋药物的研究出现了第一个高潮到80年代,研究结果却不尽人意80年代后期,重新成为世界的热点和焦点进入20世纪90年代,投入巨资发展海洋生物药物及其它海洋生物技术美国最早开展了海洋生物活性物质的研究随后各国学者相继开展了海洋生物抗肿瘤、抗病毒、抗艾滋病等活性成份的研究美国还在1998年成立了海洋生物产品工程中心,其主要任务是发展生物工程技术,生产以海洋产物为

6、基础的化学品、药品、水产品2国内方面1、公元前1027年,《尔雅》(姬周)揭示了海洋生物在疗病过程中的作用2、约公元前三世纪,《黄帝内经》:乌贼骨做丸,饮以鲍鱼汁治血枯3、《神农本草经》,《本草纲目》,《本草纲目拾遗》收录海洋药物110余种4、1977年出版的《中草药大辞典》载药5767味,其中海洋药物144种(128味)5、1993年出版的《中国海洋药物辞典》收录海洋药物1600条,包括,海洋动物药物1431条,海洋藻类药物125条,矿物药物6条,其他特殊生物活性的化学成分药物38条6、近年来,国内分离得到海洋天

7、然产物数百个,很多是新结构化合物。7、投放市场的海洋药物有数个(藻酸双酯钠、甘糖酯、烟酸甘露醇等);若干个候选药物正在进行临床研究(泼力沙滋、D-聚甘酯、几丁糖酯、K001等)。三海洋药物研究开发的特点1.种类繁多,结构特意;2.活性强;3.海洋药物开发难度较大(样品采集难,含量一般很少,样品保存、分离难)1、海洋抗癌药物研究2、海洋心脑血管药物研究3、海洋抗菌、抗病毒药物研究4、海洋消化系统药物研究5、海洋消炎镇痛药物研究6、海洋泌尿系统药物研究7、海洋免役调节作用药物研究8、其他海洋药物研究9、海洋功能食品的研

8、究开发四、海洋药物研究9个重点领域1.抗癌药物研究海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用,科学家预言,最有前途的抗癌药物将来自海洋。现已发现海洋生物提取物中至少有10%具有抗肿瘤活性。美国每年有1500个海洋产物被分离出来,1%具有抗癌活性,目前至少已有10个以上海洋抗癌药物进入临床或临床前研究阶段。扩大海洋生物的活性筛选,继续寻找高效的抗癌化合物

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