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1、2013年执业药师考试药物化学冲刺讲义：第一章麻醉药中华考试网(www.examw.com) [2013年8月30日] 【大 中 小】1第一章 麻醉药 第一节 全身麻醉药 1、吸入麻醉药 氟烷：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷 起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱导麻醉 性质：1、氧瓶燃烧 2、加入硫酸，沉于底部。 甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。 恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床常用。异氟烷为异构体 乙醚：氧化
2、后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。 2、静脉麻醉药 盐酸氯胺酮：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐 2个旋光异构体，用外消旋体 作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉 羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵橙红色 第二节 局部麻醉药 一、对氨基苯甲酸酯类 构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基水解减慢，局麻作用增强。 2、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。 丁卡因 3、改变侧链氨基的取代基，有些作
3、用增强。布他卡因 4、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代（硫卡因），脂溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 不宜表面麻醉 性质：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3-3.5最稳定。 2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧化变色 3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色 4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡因：4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐 作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的
4、局麻药。 二、酰胺类： 盐酸利多卡因：N-（2,6-二甲基苯基）-2-（二乙氨基）-乙酰胺盐酸盐-水合物 性质：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定。作用强，可用于表面麻醉 布比卡因：1-丁基-N-（2,6-二甲苯基）-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局麻药，用于浸润麻醉。 三、氨基酮类及氨基醚类第2章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节 镇静催眠药 一、巴比妥类构效关系： 1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。 2、引入亲脂基团，如以S
5、代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。 3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。 2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色 含S巴比妥----绿色 银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛---硫酸：界
6、面显玫瑰红 硝酸钾---硫酸：显红棕色 苯环取代反应 异戌巴比妥：5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2,4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 中效催眠药 二、苯并二氮杂 类： 地西泮（安定）：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮 1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基（N-CH3），C-3位羟基化 2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮（舒宁）：5-苯基-3-羟基-7-氯-1,3-二氢-2H
7、-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物 硝西泮：5-苯基-7-硝基-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 艾司唑仑（舒乐安定）：6-苯基-8-氯-4H-[1,2，4]-三氮唑-[4,3-a][1,4]-苯并二氮杂 1、1,2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。 2、水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 比地西泮强2-4倍 阿普唑仑：1-甲基…… 同上
8、 比地西泮强10倍 溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀 3、氮基甲酸酯类 甲丙氮酯（眠尔通）：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药，中枢肌松和安定作用 第二节 抗癫痫药 苯妥英纳（大伦丁纳）：5,5-二苯基-
