延胡索的药理与临床应用

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1、延胡索的药理与临床应用玄胡索(《济生方》)，元胡索(《药品化义))。【来源】为罂粟科植物延胡索的块茎。【植物形态】延胡索多年生草本，高10～20厘米。块茎球形。地上茎短，纤细，稍带肉质，在基部之上生1鳞片。基生叶和茎生叶同形，有柄；茎生叶为互生，2回3出复叶，第2回往往分裂不完全而呈深裂状，小叶片长椭圆形、长卵圆形或线形，长约2厘米，先端钝或锐尖，全缘。总状花序，顶生或对叶生；苞片阔披针形；花红紫色，横着于纤细的小花梗上，小花梗长约6毫米；花萼早落；花瓣4，外轮2片稍大，边缘粉红色，中央青紫色，上

2、部1片，尾部延伸成长距，距长约占全长的一半，内轮2片比外轮2片狭小，上端青紫色，愈合，下部粉红色；雄蕊6，花丝连合成两束，每束具3花药；子房扁柱形，花柱细短，柱头2，似小蝴蝶状。果为蒴果。花期4月，果期5～6月。生于山地林下，或为栽培。分布河北、山东、江苏、浙江等地。【采集】5～6月间当茎叶枯萎时采挖。挖取后，搓掉外面浮皮，洗净，分别大小，放入开水中烫煮，随时翻动，至内部无白心呈黄色时，捞出晒干，置于干燥通风处，防潮及虫蛀。【药材】干燥块茎，呈不规则扁球形，直径1～2厘米，表面黄色或褐黄色，顶端中

3、间有略凹陷的茎痕，底部或有疙瘩状凸起。质坚硬而脆，断面黄色，角质，有蜡样光泽。无臭，味苦。以个大、饱满、质坚、色黄、内色黄亮者为佳。个小、色灰黄、中心有白色者质次。主产浙江。东北辽宁等地产一种山延胡索，为同属植物东北延胡索的块茎。在《本草》中最早捉及的即为此种，如《本草拾遗》云："延胡索生奚国，从安东来，根如半夏，色黄。"东北地区所产的山延胡索，除上述品种外，还有同属植物迷延胡索和齿瓣延胡索的块茎。江苏所产的苏延胡，为同属植物土延胡的块茎，药材直径0.5～1.2厘米，表面黄色至土黄色；断面黄白色，

4、粉状，中间多已裂或空隙，品质较差，产量极小。【化学成分】从延胡索的块茎中共提出生物碱10余种，其中经鉴定的有紫堇碱、dl-四氢掌叶防己碱、原阿片碱、L-四氢黄连碱、dl-四氢黄连碱、L-四氢非洲防己碱、紫堇鳞茎碱、β-高白屈菜碱、黄连碱、去氢紫堇碱，还有紫堇达明碱、去氢紫堇达明碱。东北延胡索块茎含多种原小蘖碱型生物碱，其中有紫堇碱、紫堇达明碱、去氢紫堇达明碱、去氢紫堇碱、黄连碱、四氢黄连碱、四氢非洲防己碱、四氢掌叶防己碱、紫堇鳞茎碱等。另含原阿片碱。迷延胡索块茎含原小檗碱型生物碱，有紫堇碱、去氢紫

5、堇碱、紫堇鳞茎碱、紫茧把明碱、L-四氢黄连碱、黄连碱。另含原阿片碱型生物碱原阿片碱和β-高白屈菜碱，又含刺激性挥发油。土延胡的块茎中含原阿片碱、L-四氢黄连碱、比枯枯灵、苏延胡碱甲、苏延胡碱乙。朝鲜产延胡索含原小檗碱型生物碱：小檗碱氢化小檗碱、四氢黄连碱、黄连碱、四氢刻叶紫堇明碱、四氢非洲防己碱和斯氏紫堇碱；阿朴芬型生物碱：紫堇定、异紫堇定、去甲异紫堇定和海罂栗碱；以及原阿片碱型生物碱：原阿片碱、β-高白屈菜碱。尚含羟链霉素、豆甾醇、油酸、亚油酸、亚麻酸等。【药理作用】①对中枢神经系统的作用㈠止痛

6、：有明显的止痛作用，粉剂的止痛效价约为阿片的1%。各种剂型中以醇制浸膏及醋制流浸膏作用最强，毒性则以醋制剂最强，临床上最好采用粉剂或醇制浸膏。以吗啡的镇痛效力为100，则延胡索总碱为40，汉防己总碱约为13。如后两者合用时，其止痛效力并不增强，反而减弱。紫堇碱、四氢掌叶防己碱(或称延胡索甲素、乙素)及延胡索丑素都有明显的止痛作用，丑素较强，乙素次之，甲素最弱，镇痛指数则以乙素较高，丑素次之，甲素最差，但均不及吗啡。癸紊也有微弱的止痛作用。大鼠对乙素和丑素的镇痛作用能产生耐药性，但产生速度约比吗啡慢

7、1倍，并与吗啡之间有交叉耐药现象。㈡催旺、镇静与安定作用：四氢掌叶防己碱较大剂量时对兔、狗、猴均有明显催眠作用，但感觉仍存在，易被惊醒。狗于皮下注射后5～20分钟内出现睡眠，维持80分钟左右，多次给药后呈现一定的耐药性。四氢掌叶防己碱可抑制条件反射，对动物的分化相无明显改变，对非条件反射则无明显作用。此作用与氯丙嗪及蛇根碱相似。它还能延长环己巴比妥钠的催眠时间，减少小鼠自发性与被动性活动，使家兔外观安静，脑电波转变为高电压慢波。并有对抗小量苯丙胺的兴奋现象，也有降低大量苯丙胺的毒性作用。对猴也有一

8、定的驯服作用。在小鼠并有对抗墨斯卡林的作用，因此具有安定剂的一些特性。丑素的镇静、安定作用不及四氢掌叶防己碱，癸素则更弱。㈢其他作用：四氢掌叶防己碱能使士的宁容易产生惊厥，但能抑制五甲烯四氮唑的惊厥作用，不能对抗电休克的发生，略能协同苯妥因钠抗电休克的作用。对狗有轻度中枢性镇吐作用，对大鼠能轻度降低体温。㈣作用原理：四氢掌叶防己碱对皮层及皮层下的电活动都能抑制，尤以皮层运动感觉区较敏感。但是把药直接涂于皮层上及在孤离皮层的试验中，均证明它对皮层无直接影响。把药注入脑室中，可产生镇静