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时间:2018-08-03
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1、常用药物的药剂学知识首都医科大学宣武医院徐燕侠 一、药物剂型的概念与分类(一)药物剂型的概念药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式,简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂,滴眼剂等。一、药物剂型的概念与分类(一)药物剂型的概念药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式,简称剂型。像片剂、注射剂、气雾剂,滴眼剂等。药物制剂它是根据药典或者药政管理部门的标准,为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种,称为药物制剂,简称制剂。例如青霉素注射液,单硝酸异山梨酯缓释片,利福平滴眼剂等。(二)药物剂型的分类剂型常用的有三种分类形式,第一按形态分类,分为液体剂型、固体剂型、半固
2、体剂型、气体剂型。像芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂,这些都是属于液体剂型的。像散剂、丸剂、片剂、膜剂,都是属于固体剂型。软膏、糊剂属于半固体剂型。像气雾剂、喷雾剂,是属于气体剂型。第二种分类是按照分散系统进行分类的,像真溶液类剂型,胶体溶液类剂型,乳剂类剂型、混悬液类剂型、气体类剂型、还有微粒剂型,固体类剂型。(ppt9)第三种分类方法是按照给药途径进行分类,分经胃肠道给药的剂型,像溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。底下这些图片都是大家常见的一些药物。(ppt10)另外一类是非经胃肠道给药的剂型,像注射给药,它包括注射剂、粉针剂。(ppt11)经呼吸道给药的剂
3、型有气雾剂,粉吸入剂。(ppt12)经皮肤给药的有软膏剂、洗剂。(ppt13)经黏膜给药的有滴眼剂、眼膏剂。(ppt14)另外就是经腔道给药的一些栓剂,像肛门用的栓剂,阴道用的栓剂等。(三)剂型的重要性1、剂型可以改变药物的作用性质。例如硫酸镁有注射剂,25%的酸酸镁注射可以用来治疗高血压;它有外用的50%的硫酸镁溶液,外用可以有消肿的作用,30%的硫酸镁溶液内服,它有利胆的作用。另外用50%的硫酸镁溶液口服有导泻的作用。2、剂型能够改变药物的作用速度。一般的药物注射给药的速度要比口服给药快,一般药物是这样的。3、改变剂型可以降低或者消除药物的毒副作用。像慢阻肺的病人,可能会长期使用一些β
4、2受体激动剂或者激素类药物。β2受体激动剂长期使用会引起来心悸,激素类药物长期使用会引起缺钙,免疫力降低以及一些代谢的紊乱。如果改用气雾剂,气雾剂它是一个局部给药,它主要是通过口腔的吸入然后进入到气管、以及进入到肺部,这样它可以减少对全身的影响。4、某些剂型可以产生靶向作用,像一些抗肿瘤的药物。5、剂型它可以直接影响药物的疗效。像吲哚美辛是一个非甾体的抗炎药,它原来常用的是片剂,由于溶出比较差,就使得药物的吸收率比较低,这样每天如果要想达到止疼抗炎的作用需要200到300毫克的剂量。后来制成了胶囊剂,胶囊剂使得它溶出增加了,这样药物的吸收生物利用度也就增加了,每天只需要75毫克到150毫克
5、的量,就可以达到片剂200-300毫克的作用。二、剂型对药物吸收的影响除静脉给药的药物外,其他的剂型对药物的吸收以及生物利用度都有很大的影响。剂型的不同会影响药从剂型中溶出的速度,从而影响药物吸收的速度和它的生物利用度。主要表现在药物的起效时间、作用强度、作用持续时间以及毒副作用。我们下面主要看一下经胃肠道给药剂型的吸收情况。1、液体类剂型(1)溶液剂质溶液制剂它的吸收特点:由于药物是以分子或离子形式分散在液体中,所以它的吸收快而且完全。(2)混悬剂混悬剂它是难溶性的固体药物,以颗粒形式分散于液体介质中形成的非均匀液体制剂。它的吸收特点是在吸收前,药物颗粒必须先经过溶解,溶解以后才能被吸收
6、,所以它的吸收要比其水溶液慢。影响混悬剂生物利用度的因素有药物颗粒的大小,晶型,添加剂,分散介质的种类,粘度以及组分间的相互作用。(3)乳剂口服乳剂它的生物利用度是比较高的,是口服给药比较好的一个剂型。2、固体剂型(1)散剂和颗粒剂这类剂型它们的吸收特点与混悬剂是相似的,也就是说,吸收前药物颗粒也必须要先经过溶解,颗粒的大小对于药物的溶解,还有生物利用度都有很大的影响,另外散剂中的稀释剂以及颗粒剂中的其他辅料,对药物的溶解还有吸收都有影响。(2)胶囊剂胶囊剂特点是胶囊在胃或肠中,要先经过崩解,也就是说胶囊的壳先要经过崩解以后,药粉才能分布在胃或肠液中,然后再溶解,所以它的吸收要比颗粒剂、散
7、剂慢。(3)片剂片剂的特点:口服后首先要经过崩解分散成微细的颗粒,然后这些微粒中的药物才能溶解出来,然后被机体吸收。影响片剂中药物吸收的因素有附加黏合剂的种类和用量,还有压片时候的压力,以及药物的晶型、颗粒的状态以及崩解剂、润滑剂等,这些附加剂添加的种类以及添加的量,都是影响片剂吸收的因素。我们刚才介绍了经胃肠道给药剂型,它的吸收情况,由于剂型的不同也就使得药物从制剂中释放出来的速度,还有溶出的量都不同,这样它们的生物利
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