实验五软膏基质及不同基质对药物释放的影响

《实验五软膏基质及不同基质对药物释放的影响》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、沈阳药科大学实验五软膏基质及不同基质对药物释放的影响普通药剂学实验实验五软膏基质及不同基质对药物释放的影响一、实验目的1．掌握不同类型软膏基质的制备方法。2．掌握软膏中药物释放的测定方法，比较不同基质对药物释放的影响。二、实验指导软膏剂系指药物与适宜基质均匀混合制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。它可在局部发挥疗效或起保护和润滑皮肤的作用，药物也可透过皮肤吸收进入体循环，产生全身治疗作用。在软膏剂中，基质占软膏的绝大部分。基质不仅是软膏的赋型剂，同时也是药物载体，对软膏剂的质量、药物的释放以及药物的吸收都有重要影响，常用的软

2、膏基质根据其组成可分为三类：1．油脂性基质：此类基质包括烃类、类脂及动植物油脂。此类基质中除植物油和蜂蜡加热熔合制成的单软膏和凡士林可单独用作软膏基质外，其它油脂性成分如液体石蜡、羊毛脂等多用于调节软膏稠度，以得到适宜的软膏基质。2．乳剂型基质：由半固体或固体油溶性成分，水溶性成分和乳化剂三种成分组成。常用的乳化有肥皂类、高级脂肪醇与脂肪醇硫酸脂类、多元醇脂类如三乙醇胺皂、月桂醇硫酸钠、聚山梨酯-80等。根据使用不同的乳化剂，可制得O/W型和W/O型软膏。用乳剂型基质的制备的软膏剂也称乳膏剂。3．水溶性基质：由天然或合成的

3、水溶性高分子物质所组成。常用的有甘油明胶，纤维素衍生物及聚乙二醇，聚丙烯酸等。对于制备软膏剂用的固体药物，除在基质的某一组分中溶解或共熔者外，应预先用适量的方法制成细粉。必要时软膏剂中可加入透皮吸收促进剂、保湿剂、防腐剂等。软膏剂可根据药物与基质的性质不同用研和法，熔和法和乳化法制备。由半固体和液体成分组成的软膏基质常用研和法制备，即先取药物与部分基质或适宜液体研磨成细腻糊状，再递加其它基质研匀（取少许涂于手上无砂砾感）。若软膏基质由熔点不同的成分组成，在常温下不能均匀混合时，采用熔和法制备，即基质中可溶性的药物可直接加到

4、熔化的基质中，不溶性药物可粉筛入溶化或软化的基质中，搅匀至冷凝即得。乳剂型软膏剂采用乳化法制备，即将油溶性物质加热至70~80℃使熔化（必要时可用筛网滤除杂质），另将水溶性成分溶于水中，加热至较油相成分相同或略高温度，将水相慢慢加入油相中，边加边搅至冷凝即得。27沈阳药科大学实验五软膏基质及不同基质对药物释放的影响普通药剂学实验对于软膏基质的质量评价，除应检查其熔点、酸碱度、粘度、稳定性和刺激性外，其释药性能也是重要检查项目，软膏剂中药物的释放，透皮吸收主要依赖于药物本身的性质，但基质在一定程度上影响药物的这些特性。根据制

5、备工艺条件的不同，各种基质对药物的释放所产生的影响而得到不同结果，但在多数情况下，水溶性基质和乳剂型基质中药物释放最快，烃类基质中的释放最差。考察不同基质对软膏中药物释放性能的影响，可通过测定软膏剂中药物透过无屏障性半透膜到释放受介质的速度来评定，也可采用凝胶扩散法和离体皮肤法来评定。软膏剂中药物的释放一般遵循Higuchi公式，即药物的累积释放量与时间t的平方根成正比，即M=kt1/2总之，药物的理化性质与基质组成会影响药物释放速度。一、实验内容与操作（一）单软膏的制备1．处方蜂蜡6.6g植物油15ml（6.7g）2.操

6、作：取处方量蜂蜡于蒸发皿中，置水浴上加热，熔化后，缓缓加入植物油，搅拌均匀，自水浴上取下，不断搅拌至冷凝，即得。3.操作注意：加入植物油后应不断搅拌混匀，再从水浴取下搅拌至冷凝，否则容易分层。（二）O/W型乳剂型软膏基质的制备1．处方硬脂醇1.8g白凡士林2.0g液体石蜡1.3ml月桂醇硫酸钠0.2g尼泊金乙酯0.02g甘油0.1g蒸馏水适量制成20g2．操作：取油相成分（硬脂醇、白凡士林和液体石蜡）于蒸发皿中，置水浴上加热至70~80℃27沈阳药科大学实验五软膏基质及不同基质对药物释放的影响普通药剂学实验使其熔化；取水相

7、成分（月桂醇硫酸钠，尼泊金乙酯，甘油和计算量蒸馏水）于蒸发皿（或小烧杯）中加热至70～80℃，在搅拌下将水相成分以细流状加入油相成分中，在水浴上继续保持恒温并搅拌几分钟，然后在室温下继续搅拌至冷凝，即得O/W型乳剂型基质。（三）水溶性软膏基质的制备1．处方：甘油24.4g水24.7g1%苯甲酸钠水溶液1ml卡波沫9400.25g三乙醇胺0.25g2．操作：（1）在搅拌下，将卡波沫940缓慢加入水中，搅拌至卡波沫940全部分散。（2）加甘油，搅拌均匀后，加三乙醇胺，加热至胶体沸腾，以驱尽空气泡，煮沸10分钟，冷却至室温，加入

8、苯甲酸钠水溶液，搅拌均匀，即得。3．操作注意（1）卡波末在搅拌时容易产生气泡，所以胶体加热时间一般应以除尽气泡为度。（2）1%苯甲酸钠溶液的配制：称取苯甲酸钠1g，用蒸馏水定容至100ml，即得。（四）5%双氯酚酸钾软膏剂的制备1．操作(1)双氯酚酸钾单软膏剂的制备：称取双氯酚酸钾粉末0.5g置于研钵中