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时间:2018-08-03
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1、012年执业药师药学专业课堂习题(第一章) 第一章药物的化学结构与药效的关系 一、最佳选择题 关于构效关系叙述不合理的是哪项B A.手性药物异构体之间有时在生物活性上存在很大的差别 B.手性药物是指具有手性碳的药物 C.药效构象不一定是最低能量构象 D.药物的几何异构会对药物的活性产生影响 E.弱酸性的药物易在胃中吸收 哪个是药物与受体间的不可逆的结合力B A.离子键 B.共价键 C.氢键 D.离子偶极 E.范德华力 二、配伍选择题 A.丙胺卡因 B.乙—甲基多巴 C.依托唑啉 D.己烯雌酚 E.丙氧酚 左旋体具有利尿作用,右旋体抗
2、利尿作用C 左旋体具有镇咳作用,右旋体具有抗镇痛作用E 三、多选题 下面哪些因素影响结构非特异性药物的活性ABD A.溶解度 B.分配系数 C.几何异构体 D.解离度 E.光学异构体 解离度对弱酸性药物药效的影响描述正确的有AE A.在胃液(pHl.4)中,解离多,不易被吸收 B.在胃液(pHl.4)中,解离少,易被吸收 C.在肠道中(pH8.4),不易解离,易被吸收 D.在肠道中(pH8.4),易解离,不易被吸收 E.乙酰水杨酸(阿司匹林)(pKa3.5),在胃液中主要以分子形式存在,易被吸收 第二章药物化学结构与体内生物转化的关系 一、最
3、佳选择题 以下哪个是卡马西平代谢产生的活性成分A 下列哪个反应不是药物代谢第I相生物转化中通常的化学反应C A.氧化 B.还原 C.卤化 D.水解 E.羟基化 二、配伍选择题 A.异烟肼 B.沙丁胺醇 C.苯海拉明 D.氯霉素 E.白消安 甲磺酸酯易离去,与谷胱甘肽结合E 可发生N去甲基化代谢C 可发生N乙酰化代谢A 可引起“灰婴综合征”D A.原药 B.新药 C.软药 D.硬药 E.前药 具有发挥药物作用所必需的结构特征,但不发生代谢,可避免产生不必要的毒性代谢产物D 本身具有治疗作用,在体内经预料的和可控制的代谢作用,转变
4、成无活性的化合物C 无活性的化合物,经体内的代谢生成有活性的药物E2012年执业药师药学专业课堂习题(第三章) 第三章药物的化学结构修饰 阿司匹林与对乙酰氨基酚利用拼合方法形成贝诺酯的目的是C A.提高药物的稳定性 B.延长药物作用时间 C.降低药物的毒副作用 D.改善药物的吸收 E.消除不适宜的制剂性质 甲硝唑(I)外用透皮吸收差,将其进行结构修饰制备成化合物(Ⅱ),这种结构修饰方法为A A.酯化修饰 B.酰胺化修饰 C.成盐修饰 D.开环修饰 E.成环修饰 维生素B1(I)极性大、口服吸收差,对其进行结构修饰制成优硫胺(Ⅱ),脂溶性增
5、强,口服吸收改善,在体内可迅速转化为维生素B1发挥作用,此种修饰方法为D A.成盐修饰 B.酰胺化修饰 C.酯化修饰 D.开环修饰 E.成环修饰 多选题 制成前药对药物进行化学结构修饰的目的有ABCD A.改善药物的吸收 B.改善药物的溶解性 C.延长药物作用时间 D.提高药物的稳定性 E.改变药物的作用机理 药物化学结构修饰的目的是ABCD A.改善药物的药代动力学性质 B.提高药物疗效 C.降低毒副作用 D.方便应用 E.简化药物化学结构,便于制备2012年执业药师药学专业课堂习题(第四章) 第四章抗生素 一、最佳选择题
6、哪个是在胃酸中易被破坏的抗生素C A.罗红霉素 B.阿奇霉素 C.红霉素 D.克拉霉素 E.琥乙红霉素 哪个抗生素的3位上有氯取代D A.头孢美唑 B.头孢噻吩钠 C.头孢羟氨苄 D.头孢克洛 E.头孢哌酮 以下哪个说法不正确B A.头孢克洛的药代动力学性质稳定 B.头孢克肟对β-内酰胺酶不稳定 C.头孢哌酮3位乙硫代杂环取代,显示良好的药代动力学性质 D.头孢噻肟对β-内酰胺酶稳定 E.头孢噻酚钠的代谢发生在3位,生成没有活性的内酯化合物 下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质E A.青霉噻唑基是青霉素类过
7、敏原的主要决定簇 B.青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点 C.在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性 D.青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺 E.β-内酰胺酶抑制剂,通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性 下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂C A.阿莫西林 B.阿米卡星 C.克拉维酸 D.头孢羟氨苄 E.多西环素 青霉素G化学结构中有3个手性碳原子,它们的绝对构型是C A.2R,
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