复乳溶剂挥发法制备氧化苦参碱脂质体

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1、复乳溶剂挥发法制备氧化苦参碱脂质体【摘要】目的利用复乳溶剂挥发法制备脂质体,并考察其对水溶性药物氧化苦参碱的包封率。方法按文献利用高速剪切机制备水相溶有氧化苦参碱的W/O乳剂,再将此乳剂滴入水相中二次乳化并继续快速搅拌、挥干溶剂即得。并且采用超滤HPLC法测定了脂质体的包封率。结果复乳法制备的脂质体包封率较低,绝大多数情况小于10%,当水化液的离子强度较高时包封率在15%左右,样品低温储存2周后有药物晶体析出。结论采用复乳法制得氧化苦参碱脂质体包封率较低,与文献报道的情形相符。【关键词】脂质体;复乳溶

2、剂挥发法;氧化苦参碱;大豆磷脂;包封率　　【Abstract】ObjectiveToprepareliposomaloxymatrinebymultipleemulsificatingsolventevaporatingprocess.MethodsW/Oemulsionthatcontainedoxymatrinewaspreparedbyemployinghighspeedhomogenizer.LiposomaloxymatrinewasobtainedbyaddingtheW/Oemulsioni

3、ntoaqueousmediadropwiseandstirringthemixturevigorouslyuntiltheorganicsolventwasevaporatedthoroughly.10timeshigherofphospholipidconcentrationwasusedcomparedtothatreportedinliterature.UltrafiltrationHPLCmethodisadoptedto10determinetheencapsulationefficiencyo

4、foxymatrineliposome.ResultsTheencapsulationefficiencywasratherlowbyemployingmultipleemulsificatingandsolventevaporatingmethodthatitwasbelow10%inmostcasesbutsomecasesaround15%.Drugcrystalcouldbefoundafterthesampleswerestored4℃for2weeks.ConclusionTheresultisa

5、ccordantwiththereportsinreferencesthatwatersolublesmallmolecularcompoundcouldbedifficultlyloadedinliposomewithhighencapsulationefficiencybythemethodadapted.　　【Keywords】liposome;multipleemulsificationsolventevaporation;oxymatrine;soybeanphospholipids;encap

6、sulationefficiency　　氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)是从中药苦参和苦豆子中提取的有效成分,是近年来临床治疗肝炎效果较好的药物之一[1],国内已广泛用于乙型肝炎的临床治疗[2]。但是该药全身分布,消除半衰期短,而且该药在肝脏中的有效血药浓度持续时间短[34]。脂质体作为一种药物载体,可以被动靶向到肝脾等网状内皮系统丰富的器官,从而较多地分布于肝脏,提高药物在肝脏中的浓度,且能维持药物的释放时间[5]。OMT在水中的溶解度大于1(g·m)/L,是一个亲水性很强的弱碱性小分子药物,其

7、结构式见图1.10　　文献介绍的复乳法制备的脂质体采用的磷脂浓度比较低,且药脂比亦较低[6],本研究试用较高药脂比(mol:mol,1:1)和较大原料药浓度(约16.1mg/ml,8.05mg/ml)来制备氧化苦参碱脂质体,采用粒度测定仪分析有机溶剂挥发后其粒径大小的分布情况,并采用超声法对其粒径进行了进一步的减小。并且通过微孔滤膜超滤HPLC法对其包封率进行了测定。　　1仪器与试药　　高效液相色谱仪(日本Shimadzu公司);扫描电子显微镜(日本Hitachi公司);微粒粒度测定仪(英国Beckman公

8、司);高速均质机(广州,UITRATURRAX,T18Basic);DZDW2型电子恒温不锈钢水浴锅(上海路达实验仪器有限公司);Amicon8010搅拌超滤器(美国Milipore公司);PHS2C型精密酸度计(上海雷磁仪器厂);AdventureAR1140电子天平(美国Ohaus公司);DF10B集热式恒温磁力搅拌器(浙江省乐清县乐成仪器厂)。　　氧化苦参碱(纯度>98%,连云港正