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1、多杀菌素的研究及其在储粮害虫防治中的应用张晓琳张晓琳，国家粮食局科学研究院，博士，抗生素发酵和基因工程研究，北京市西城区百万庄大街11号，100037zxl@chinagrain.org。1曹阳宋渊郭伟群2（1.国家粮食局科学研究院，100037；2.中国农业大学国家农业生物技术重点实验室，100094）摘要多杀菌素（spinosad）是一种具有触杀和摄食毒性的广谱生物杀虫剂，能有效防治多种储粮害虫、应用剂量低、持效期长、低残留、无交互抗性，具有对害虫高效、对环境安全、对哺乳动物低毒的优异特点。因而被认为是一种极具前
2、景的“绿色”储粮防护剂。文中就多杀菌素的结构、理化性质、作用机理和生物活性、发酵生产技术以及在储粮害虫防治中的应用等进行了综述。关键词多杀菌素多刺糖多孢菌生物杀虫剂储粮防护剂虫害是导致储粮数量损耗，引起粮食霉变，降低粮食品质的主要因素[1]。我国目前对储粮害虫的防治主要依赖于化学药剂。但是长期大量使用化学药剂，一方面导致了储粮害虫普遍对化学药剂产生抗性[2]；另一方面，有的杀虫剂影响非靶标昆虫，某些益虫被无意中消灭，导致其次要害虫急剧增长，产生灾难性后果；更重要的是化学药剂残留的问题日趋严重，不仅造成了严重的环境污染
3、，而且给人类的健康带来巨大的威胁[3]。为此，各国科学家都试图去寻找一种新型安全的杀虫药剂来防治储粮害虫。多杀菌素（spinosad）是一种具有触杀及摄食毒性的新型微生物源杀虫剂，具有对害虫广谱高效、对人、非靶标动物和环境极为安全、可生物降解的优异特点，并因此获得美国“总统绿色化学品挑战奖”[4,5]。多杀菌素首先于1997年在美国被批准登记，商品名为Tracer，用在棉花上。2005年，多杀菌素已经被批准用于73个国家的250多种作物上。由于多杀菌素能有效防治多种储粮害虫、用药量极少、持效期长、安全高效、低残留，因
4、而被认为是一种极具前景的“绿色”储粮防护剂。2005年美国已批准多杀菌素用于存储谷物与种子保护。目前，国内对多杀菌素的研究尚处于试验阶段。1多杀菌素的结构多杀菌素，又名刺糖菌素，是由土壤放线菌多刺糖多孢菌(Saccharopolysporaspinosa)发酵产生的次级代谢产物[6]。如图1所示，多杀菌素为新型大环内酯类抗生素，但和一般的大环内酯类抗生素相反，多杀菌素没有抑菌活性，却有杀虫活性[6]。图1 多杀菌素的结构图1990年，Boeck等人[7]首次从刺糖多孢菌NRRL-18395的天然发酵产物中分离出了多杀
5、菌素组份spinosynA,B,C,D,E,F,H,J和多杀菌素A拟糖苷配基，其中多杀菌素A(spinosynA)组份约占85%~90%，多杀菌素D(spinosynD)组份约占10%~15%，其余均为次要组分。到目前为止，另外还发现了15种多杀菌素类化合物[8-10]，包括组份K,L,M,N,O,P,Q,R,S,T,U,V,W,Y。多杀菌素的母核是由一个5,6,5-顺-反-顺三环和一个十二元的内酯环粘合而成，并通过糖苷键连接着两个不同的六元糖，其中一个是氨基糖β-D-福乐糖胺(D-forosamine)，另一个是中
6、性糖α-L-鼠李糖(L-rhamnose)。多杀菌素不同组份的区别主要在于两个糖基上的N-和O-甲基化的不同或母核上C-甲基化的不同[11,12]。2多杀菌素的理化性质[4,8]纯的多杀菌素为白色或浅灰白色的固体结晶，带有一种类似于轻微陈腐泥土的气味，是85%~88%的多杀菌素A组份和12%~15%的多杀菌素D组份的混合物。多杀菌素不易溶于水，易溶于有机溶剂，例如：甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、二甲基亚砜及二甲基甲酰胺等。在水溶液中pH值为7.74，对金属和金属离子在28天内相对稳定,商业化产品的保质期为3年。多杀菌素在空
7、气中不易挥发。表1概括了多杀菌素A和D的一些物理、化学性质。多杀菌素在环境中通过多种途径组合的方式进行降解,主要为光降解和微生物降解,最终变成碳、氢、氧、氮等自然组份。由土壤光解作用降解的多杀菌素半衰期为9~10天，而水光解作用的半衰期则小于1天，叶面光降解的半衰期是1.6～6天。在无光照条件下多杀菌素经有氧土壤代谢的半衰期为9～17天。另外多杀菌素的沥滤性能非常低，合理使用不会对地下水构成威胁。表1多杀菌素A和D的物理与化学性质多杀菌素A多杀菌素D相对分子量731.98746.00经验分子式C42H67NO16C4
8、1H65NO16熔点(℃)84～99.5161.5～170蒸汽压(Pa)3.2×10-102.1×10-10水中溶解度(mg/L)pH5.029029pH7.02350.332pH9.0160.053正辛醇/水分配系数(logP)pH5.02.83.2pH7.04.04.5pH9.05.25.23多杀菌素的作用机理和生物学性质3.1多杀菌素的作
