生物药剂学和药代动力学_问答题

生物药剂学和药代动力学_问答题

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1、生物药剂学的定义和研究生物药剂学的目的。定义:研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄的过程,阐述药物的剂型因素,机体因素和药物疗效之间相互关系的科学。目的:正确评价药剂质量,设计合理的剂型、处方及生产工艺,为临床合理用药提供科学依据,使药物发挥最佳治疗作用。生物药剂学的研究内容包括那几个方面?研究固体制剂溶出速率和生物利用度、根据机体生理功能设计缓控释制剂研究设计微粒靶向给药系统、研究新型给药途径和给药方法、研究开发中药新制剂、研究生物药剂学的研究方法生物药剂学的剂型因素和生物因素主要包括哪些方面因素?剂型因素:化学性质、物理

2、性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。生物因素:种族差异、性别差异、年龄差异、生理和病理差异、遗传因素等药物转运的机制有。各自特点?有被动转运(单纯扩散、膜孔转运)、载体媒介转运(促进扩散、主动转运)、膜动转运(胞饮、吞噬)。被动转运的特点:1、药物从高浓度侧到低浓度侧的顺浓度梯度转运;2、不需要能量和载体,膜对药物无特殊选择性,扩散过程与细胞代谢无关,不受细胞代谢抑制剂的影响;4、不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。载体媒介转运的特点:1、促进扩散顺浓度梯度转运,需要载体不需消耗能量,膜对药物有特殊选择性和饱和和同类物竞

3、争抑制现象。2、主动转运你浓度梯度转运,需要载体和消耗能量,膜对药物有特殊选择性和饱和和同类物竞争抑制现象,扩散过程与细胞代谢有关,受细胞代谢抑制剂的影响。膜动转运的特点:摄取药物为溶解物或液体大分子的为胞饮,固体颗粒大分子的为吞噬。药物的主要吸收部位是?为什么?药物的主要吸收部位是小肠,因为小肠有皱折、绒毛与微绒毛,表面积非常大,与药物充分接触。而且小肠绒毛内含有丰富的血管、毛细血管和淋巴管,有利于药物的吸收。试比较被动扩散和主动转运的异同点答:1)相同点:都是药物的跨膜转运方式2)不同点:a被动扩散顺浓度梯度进行,转运速率正比于浓

4、度梯度;主动转运逆浓度梯度进行,转运速率服从米氏方程b被动扩散不需载体,自发进行;主动转运需借助载体进行c被动扩散不消耗能量;主动转运需消耗能量d被动扩散无竞争性抑制现象;主动转运有e被动扩散无转运饱和现象;主动转运有f被动扩散不受代谢抑制剂的影响;主动转运受代谢抑制剂的影响g被动扩散无结构特异性和部位特异性;主动转运有为什么大多数药物的转运是通过单纯扩散进行的?哪些物质的转运时主动转运?因为单纯扩散的特点是药物是顺浓度梯度转运,不需要载体、能量、没有竞争抑制与饱和。对药物无特殊选择性、扩散过程与细胞代谢无关,不是细胞代谢抑制剂的影响

5、。而且由于机体独特的防御特性,大多数药物可视为机体异物,只有单纯扩散,药物才可进入机体。生物体内一些必须物质如K+,Na+,I-、单糖、氨基酸、水溶性维生素以及一些有机酸,弱碱等弱电解质的离子型都是以主动转运方式通过生物膜。影响药物吸收的因素答:影响因素包括生理因素和药物因素两大方面。1)生理因素:消化系统因素:包括,胃肠液的成分与性质、胃排空和排空速率、肠内运行情况、食物影响、胃肠道代谢作用等。循环系统因素:血液循环、淋巴循环、肝首过效应。疾病因素。2)药物因素:药物解离度和脂溶性、溶出速率、药物在胃肠道中的稳定性、剂型因素影响、制

6、剂处方、辅料、制备工艺的影响等。简述影响口服药物消化道吸收的生理性因素有哪些?胃肠液的成分与性质、胃排空和胃空速率、肠内运行、食物的影响、胃肠道代谢作用的影响制剂处方对药物制剂的影响:辅料的影响、药物及药物辅料间的相互作用、制备工艺。改变胃排空速率对药物的吸收有何影响答1)由于小肠是药物吸收的主要部位,因此大多数情况下,胃排空加快,到达小肠所需的时间缩短,有利于药物吸收,产生药物的时间也加快。2)针对于一些主要在胃中吸收的药物和存在特异性吸收部位的药物而言,胃排空速率减慢有利于药物的吸收。1、胃肠上皮细胞的特点。胃壁由黏膜、肌层和浆膜

7、层组成。胃粘膜表面层是上皮柱状细胞,在收缩状态时有长的纵横壁和短的横隔壁。胃黏膜下分布胃腺分泌胃液。胃上皮细胞表面覆盖着一层黏液层,有保护胃细胞的作用。口服药物在胃内停留过程中大部分崩解、分散和溶解,但吸收较差。小肠的上皮细胞的特点。小肠黏膜面上分布有许多环状皱襞,并拥有大量指状突起的绒毛。绒毛内含丰富的血管、毛细血管及乳糜淋巴管,是物质吸收的部位。每一根绒毛的外面有一层柱状上皮细胞,其顶端细胞膜突起的微绒毛,是药物吸收过程进行的区域。食物对药物的口服吸收有何影响,为什么?答:1)多数情况下,食物会延缓或减少药物的吸收:原因:a食物降

8、低胃排空速率,不利于吸收;b食物消耗水分,不利于药物的崩解、溶出;c增加胃肠道内容物的粘度,使药物的扩散速度减慢。2)在某些情况下,食物会促进药物的吸收,原因:a脂肪类食物引起胆汁分泌,促进难溶性药物的溶出;b食物减慢胃

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