何时服用阿司匹林好

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1、何时服用阿司匹林好?2008年05月16日11:16[我来说两句(1)][字号:大中小]来源:  阿司匹林的作用是抑制血液中的血小板的功能。人体内80%以上血小板功能受到抑制,就可以预防心脑血管疾病的发生。人体每天有大约1/10血小板是重新生成的,因此,每天服用一次药,只需要把新生成的、有功能的血小板抑制住,就能维持90%以上的血小板不发挥作用。基于上述原因,阿司匹林只需要一天服用一次就够了。那么,这一次什么时候吃效果最好呢?  关于阿司匹林究竟早上吃好还是晚上吃好,目前意见尚不统一。大多数意见倾向于早上服用。因为从人体的生物钟来看,早上6:00~10:00,血液黏稠度较

2、高,血压、心率水平也高,这段时间是心脑血管意外的高发时间。阿司匹林在体内起效时间较快,因此,为达到治疗和预防心脑血管疾病的目的,早上在7:00~8:00服用较为合适。最近美国胸科医师学会(ACCP)抗栓和溶栓治疗的循证指南指出,使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,服用时间最好选择在早餐后,剂型以阿司匹林肠溶片为最佳。  另外一种观点认为,由于夜间人体活动少,血液黏稠,血流减慢,血小板易于聚集,所以晚间服药可能会起到更好的疗效。  笔者认为,对于大多数患者来说,由于使用的是普通阿司匹林肠溶片,达峰时间和半衰期均比较短,以早上服用更适宜;对于服用阿司匹林缓释片的患者

3、,由于达峰时间和半衰期均较长,晚上服用更适宜。当然,最稳妥的办法还是在医生指导下服用,以使阿司匹林发挥更好的作用。(宁英远)肠溶阿司匹林是防治心脑血管疾病长期用药的理想剂型  阿司匹林在抗血小板领域的作用已经被超过20万人参与的200多个随机临床对照试验证实,是拥有最多的循证医学证据、最广的适应证和最佳成本效益比的抗血小板药物。ESC和AHA/ACC等各国指南均将阿司匹林列为抗血小板治疗的基础用药。  然而,在世界各地进行的调查却显示,仍有一小部分能从阿司匹林治疗中获益的心血管病高危患者未能坚持长期服用阿司匹林。究其原因,很大程度上是顾虑阿司匹林的不良反应,其中胃黏膜损害

4、是阿司匹林最常见的不良反应。  肠溶剂型提高胃肠道耐受性  阿司匹林的抗血小板作用是通过抑制血小板内的环氧合酶(COX-1)使血栓素A2合成减少,达到抑制血小板聚集的目的。但阿司匹林在抑制血小板内COX-1的同时,也会抑制胃黏膜上的COX-1催化前列环素(PGs)形成,后者对胃肠黏膜有保护作用。所以阿司匹林主要通过(1)对胃黏膜的直接刺激作用;(2)干扰PGs(主要为PGE2)合成,降低黏膜供血并使具有保护作用的黏液及碳酸氢盐合成减少这两大途径,导致胃肠道不良反应。如果能避免阿司匹林在胃内崩解,并使其在肠道内缓慢释放,保证PG的平衡,就能降低胃肠道不良反应。  胃肠道耐受

5、性可通过改变剂型而提高:如微胶囊剂型可使活性成分缓慢释放,经充分缓冲,较常释片剂对胃粘膜的刺激性小。但更好的方法是肠溶片,在肠道内崩解,避免了胃黏膜损伤,如果同时具备缓慢释放的特点,则可进一步降低胃肠道不良反应。所以,能保证充分缓冲的肠溶片是最佳剂型。  一项为期3个月的研究比较了不同剂型(普通、缓释和肠溶剂型)阿司匹林与安慰剂对胃黏膜的影响。84例受试者每天服用325mg单一剂型阿司匹林或安慰剂,在胃镜下观察胃黏膜的损伤程度。结果显示,普通剂型阿司匹林更易引起胃肠道不良反应,缓释剂型略佳,但与普通剂型间无显著性差异。肠溶剂型对胃黏膜的影响基本与安慰剂相似,显著优于普通和

6、缓释剂型。所以临床上,应尽量采用肠溶剂型,避免阿司匹林对胃黏膜的直接损害。AHA指南也推荐长期服用阿司匹林应选择肠溶剂型。  精确肠溶的拜阿司匹灵  肠溶阿司匹林由于制作工艺的不同,疗效和安全性有一定差异。在众多的肠溶阿司匹林中,拜阿司匹灵凭其独特的精确肠溶技术而独树一帜。  中华人民共和国2005年版药典指出,肠溶片在特定酸性环境中的溶出度只要小于标示量的10%即可。而拜阿司匹灵肠溶标准远高于国家标准,在胃内完全不溶解,在肠内精确、缓慢释放,即所谓精确肠溶,从而保护胃黏膜,最大限度提高患者的依从性。而其他一些阿司匹林肠溶片的包衣抗酸能力弱,在胃内就有部分溶解,导致胃部不

7、良事件增加。  复旦大学药学院曾对我国6种市售阿司匹林肠溶片进行过体外溶出试验比较,以评价其内在质量。研究者将6种阿司匹林分别编号为制剂1-6,其中制剂1为德国拜耳公司生产的拜阿司匹灵。研究结果显示:  拜阿司匹灵在酸性介质中不溶解:在模拟胃液(0.1mmol/L盐酸)中,拜阿司匹灵、制剂4和6在2小时内均未见释放,而制剂2、3和5在酸性介质中均有部分释放,分别为6.42%、1.53%和1.78%。  提示:由于制作工艺的不同,不同产品肠溶包膜存在差异。目前某些市售阿司匹林由于肠溶包膜的制剂工艺和理化性能等原因,可导致不同程度

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