北京大学药理学课件第三十八章 抗菌药物概论

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1、周黎明四川大学华西医学中心第三十八章抗菌药物概论Theprincipleofantibacterialagent第三十八章抗菌药物概论ThePrincipleofAntibacterialAgent10/5/2021药理学内容提要1.抗菌素药物与细菌、机体的关系2.抗菌药物的常用术语3.抗菌药物的作用机制4.细菌耐药性5.抗菌药物合理应用原则10/5/2021药理学教学基本要求掌握:抗菌药物的常用术语：抗菌谱、ＭＩＣ、ＭＢＣ、化疗指数。抗菌药物的作用机制。细菌耐药性的概念、分类。抗菌药物合理应用原则。熟悉：细菌耐药性的机制。抗菌药物的常用术语：抗菌素药、抗生素、抑菌药、杀菌药、抗生素后

2、效应。了解：抗菌药物，机体和细菌之间的关系。化疗药物、抗微生物药物的概念。10/5/2021药理学机体-抗菌药-细菌之间的关系10/5/2021药理学抗菌谱（antibacterialspectrum）抗菌药物的抗菌范围。广谱抗菌药指对多种病原微生物有效的抗菌药，如四环素（tetracycline）、氯霉素（chloromycetin），第三、四代氟喹诺酮类（fluoroquinolones），广谱青霉素和广谱头孢菌素。窄谱抗菌药指仅对一种细菌或局限于某属细菌有抗菌作用的药物，如异烟肼（isoniazid）仅对结核杆菌有作用，而对其他细菌无效。抗菌药物的抗菌谱是临床选药的基础。抗菌药物

3、的常用术语10/5/2021药理学抗菌药物的常用术语抗菌药（antibacterialdrugs）对细菌有抑制和杀灭作用的药物，抗生素和人工合成药物（磺胺类和喹诺酮类等）抗生素（antibiotics）由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）产生，能杀灭或抑制其它微生物的物质。抗生素分为天然的和人工半合成的，前者由微生物产生，后者是对天然抗生素进行结构改造获得的半合成产品。10/5/2021药理学抑菌药（bacteriostaticdrugs）*是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物，如四环素类、红霉素类、磺胺类等。杀菌药（bactericidaldrugs）*是指具有杀

4、灭细菌作用的抗菌药物，如青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类等。抗菌药物的常用术语10/5/2021药理学最低抑菌浓度（minimuminhibitoryconcentration,MIC）*测定抗菌药物抗菌活性大小的一个指标。*指在体外培养细菌18～24h后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。最低杀菌浓度（minimumbactericidalconcentration,MBC）*是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。*能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。*有些药物的MIC和MBC很接近，如氨基苷类抗生素，有些药物的MBC比MIC大，如β-内酰胺类抗

5、生素。抗菌药物的常用术语10/5/2021药理学化疗指数（chemotherapeuticindex，CI）*是评价化学治疗药物有效性与安全性的指标，常以化疗药物的半数动物致死量LD50与治疗感染动物的半数有效量ED50之比来表示：LD50/ED50，*或者用5%的致死量LD5与95%的有效量ED95之比来表示：LD5/ED95。*化疗指数越大，表明该药物的毒性越小，临床应用价值越高。*对青霉素类药物，化疗指数大，几乎对机体无毒性，但可能发生过敏性休克这种严重不良反应。抗菌药物的常用术语10/5/2021药理学抗生素后效应（postantibioticeffect，PAE）*细菌与抗生

6、素短暂接触，抗生素浓度下降，低于MIC或消失后*细菌生长仍受到持续抑制的效应抗菌药物的常用术语10/5/2021药理学首次接触效应（firstexposeeffect）*抗菌药物指在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触或连续与细菌接触，并不明显地增强或再次出现这种明显的效应，需要间隔相当时间(数小时)以后，才会再起作用。*氨基苷类抗生素有明显的首次接触效应。抗菌药物的常用术语10/5/2021药理学抗菌药物的作用机制10/5/2021药理学1.抑制细菌细胞壁的合成2.改变胞浆膜的通透性3.抑制蛋白质的合成4.影响核酸和叶酸代谢抗菌药物的作用机制10/5/2021药理学细菌耐药性1.

7、细菌耐药性产生的原因2.耐药性的种类3.耐药的机制4.耐药基因的转移方式5.多重耐药的产生与对策10/5/2021药理学细菌耐药性1.细菌耐药性产生的原因*天然抗生素是细菌产生的次级代谢物，用以抵御其它微生物，保护自身安全的化学物质*人类将细菌产生的这种物质制成抗菌药物用于杀灭感染的微生物，微生物接触到抗菌药，也会通过改变代谢途径或制造出相应的灭活物质抵抗抗菌药物，形成耐药性。10/5/2021药理学2.耐药性的种类*固有耐药（intrinsi