第二章.大学药剂学文本课件

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1、上节课重要知识回顾：药剂学,，原料药与医药品，药物剂型与药物制剂，辅料，药典，OTC，GMP第二章液体制剂第一节概述液体制剂是将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。固体液体气体溶解胶溶乳化混悬离子分子胶粒液滴微粒液体制剂的特点优点：药效发挥迅速，给药途径广泛，内服、外用，便于分剂量，服用方便，减小局部刺激性，提高生物利用度不足：化学不稳定性，物理不稳定性，生物不稳定性，携带储运不便液体制剂质量要求均相液体制剂应是澄明溶液；非均相液体制剂分散相粒子应小而均匀，浓度准确；口服液体制剂外观良好

2、，口感适宜；外用的液体制剂应无刺激性液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不宜发生霉变。包装容器应方便患者用药。液体制剂分类按分散系统分类（1）均相(单相)液体制剂；药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。Eg。低分子溶液剂、高分子溶液剂（2）非均相(多相)液体制剂；药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。Eg。溶胶剂、乳剂、混悬剂不同分散体系中微粒大小及其特征液体类别微粒大小（nm）特征溶液剂<1以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备溶胶剂1~100以分子聚集体分散，形成多相体系，有

3、聚结不稳定性，用胶溶法制备乳剂>100以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备混悬剂>500以固体微粒状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。第二节液体制剂的溶剂和附加剂一、选择溶剂的条件对药物具有较好的溶解性和分散性化学性质稳定，不与药物或附加剂发生反应。不影响药效的发挥和含量测定。毒性小、无刺激性、无不适的嗅味。二、液体制剂常用溶剂溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。极性溶剂：①水；②甘油；③二甲基亚砜；半极性溶剂：③乙醇；④丙二醇；⑤聚乙二醇；

4、非极性溶剂：⑦脂肪油；⑧液体石蜡；⑨乙酸乙酯（极性溶剂）：水：最常用，无药理作用，价廉；应使用纯化水；溶解范围广：大多数无机盐；极性有机物；药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、蛋白质、酸类、鞣质等。水能与乙醇、甘油、丙二醇等以任意比例混合，在一定比例时作为潜溶剂可增加难溶性药物的溶解度。但许多药物在水中不稳定，尤其是容易水解、氧化的药物；注意：水性制剂易霉变，不宜长期贮存。甘油：无色粘稠性澄明液体，有甜味，毒性小。能与水、乙醇、丙二醇等任意比例混合；对苯酚、鞣质和硼酸的溶解度比水大。可供内服和外用：内服液体制剂：含甘油12%以上

5、时，使制剂带有甜味并能防止鞣质析出。外用液体制剂：常为粘膜、皮肤用药物溶剂。无水甘油对皮肤有脱水和刺激作用，含水10%甘油对皮肤和粘膜无刺激性。含甘油30%以上有防腐作用。二甲基亚砜：为无色澄明油状的粘性液体，具大蒜臭味，有强吸湿性，吸收水分可超过其本身重量的70%，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意混合，它的2.16%水溶液与血浆等渗，其水溶液冰点很低，浓度60%时可降低水的冰点到-80℃，故有较好的防冻作用。本品溶解范围很广，对水溶性，脂溶性及许多难溶于水、甘油、乙醇、丙二醇、脂肪油的药物，在本品中往往可以溶解，许多无

6、机盐也能溶于其中，故有“万能溶剂”之称。本品对皮肤和粘膜的穿透力很强，常用于外用制剂中作为渗透促进剂，但对皮肤有轻度刺激性。（半极性溶剂）：乙醇：一般情况乙醇是95%(v/v)乙醇。能与水、甘油、丙二醇等任意比例混合。溶解范围很广：如生物碱、甙类、挥发油、树脂、有机酸、色素等。注意：乙醇有生理活性，易挥发，易燃烧，成本高。1.为防止乙醇挥发，其制剂应密闭贮存。2.20%以上的稀乙醇即有防腐作用。3.乙醇与水混合时，产生热效应而使体积缩小，故在配制稀醇液时应凉至室温(20℃)后再调整至规定浓度。丙二醇：药用品为1,2-丙二醇，

7、毒性小，无刺激性，微甜，黏度较甘油小。能与水、甘油、乙醇混溶，溶解于乙醚、氯仿中。能溶解很多有机药物：磺胺类药、维生素A、维生素D、氯霉素及挥发油。1.一定比例丙二醇-水混合液能延缓某些药物的水解，增加其稳定性。2.可作为注射剂溶媒，有速效或延效作用。3.可作为药物经皮肤或粘膜吸收的渗透促进剂。聚乙二醇其通式为H(OCH2CH2)nOH,n≥4。聚乙二醇分子量在1000以下者为液体，如PEG-200，PEG300，PEG400，PEG600均为中等粘度无色带有微臭的液体，略有吸湿性。液体制剂中常用的为聚乙二醇300~600，

8、本品化学性质稳定，不易水解破坏，有强亲水性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂以任意比例混合，增加药物的溶解度。本品能溶解许多水溶性的无机盐和水不溶性的有机物。对一些易水解药物有一定的稳定作用。在外用制剂中能增加皮肤的柔润性。（非极性溶剂）：脂肪油：常用非极性溶剂，包括麻油、豆油、花生油、茶