药物化学第三章习题

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1、第三章外周神经系统用药一、单项选择题1.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述,()是错的A.阿托品结构中6,7位上无三元氧桥B.东莨菪碱结构中6,7位上有三元氧桥C.山莨菪碱结构中有6β-羟基D.中抠作用:阿托品>东莨菪碱>山莨菪碱E.中枢作用;东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱2.马来酸氯苯那敏属于下列()抗过敏药A.氨基醚类B.乙二胺类C.丙胺类D.三环类E.哌啶类3.(-)-去甲肾上腺素水溶液,室温放置或加热时,使效价降低,是因为发生了()A.水解反应B.还原反应C.氧化反应D.开环反应E.消旋化反应4

2、.异丙肾上腺素易被氧化变色不稳定的部分为()A.侧链上的羟基B.侧链上的氨基C.烃氨基侧链D.儿茶酚胺结构E.苯乙胺结构5.苯乙胺类拟肾上腺素药,侧链氨基上被非极性较大烷基(例如异丙基或叔丁基)取代()A.对α1受体亲和力增大B.对α2受体亲和力增大C.对β受体亲和力增大D.对β受体亲和力减小E.对α和β-受体亲和力均增大6.盐酸普鲁卡因与NaNO2液反应后再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据为()A.因为有苯环B.酯基的水解C.第三胺的氧化D.因有芳伯氨基E.苯环上有亚硝化反应7.阿托品在碱性

3、水溶液中易被水解,因为化学结构中含有()A.酰胺键B.内酯键C.亚酰胺键D.酯键E.内酰胺键8.关于拟肾上腺素药的一般构效关系的叙述下列说法不正确的是()A.常用的拟肾上腺素具有一个苯环和乙胺侧链的基本结构B.苯环上引入羟基,作用强度增强C.左旋体活性通常大于右旋体D.α碳原子上引入甲基,通常作用强度增强E.通常β受体效应随着侧链胺基上烃基的增大而增大9.关于麻黄碱的叙述不正确的是()A.具有与肾上腺素相似的升压作用B.不能口服C平喘作用缓慢而温和D.性质较稳定E.平喘作用持续时间较长10.溴新斯

4、的明的化学名为()A.溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺B.溴化-N,N,N-三甲基-3-[(三甲氨基)甲酰氧基]苯胺C.溴化-N,N,N-三甲基-1-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯胺D.溴化-N,N,N-三甲基-2-[(三甲氨基)甲氧基]苯胺E.溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲氧基]苯胺11.下列叙述中哪条是不正确的()  A.脂溶性越大的药物,生物活性越大  B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收  C.羟基与受体以氢键相结合,当其酰化成酯后活性多降低  D.

5、化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别12.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是()A.Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AchE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物,水解释出原酶需要几分钟B.中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆C.经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分D.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂13. 临床应用的阿托品是莨菪碱的()A.右旋体        

6、                   B.左旋体C.外消旋体                         D.内消旋体E.都在使用14. 阿托品的特征定性鉴别反应是()A.与AgNO3溶液反应               B.与香草醛试液反应C.与CuSO4试液反应                D.Vitali反应E.紫脲酸胺反应15. Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的()结构类型A. 乙二胺类 B.哌嗪类C. 丙胺类 D.三环类E.氨基醚类16. 下列除()外都是非镇

7、静的抗组织胺药。A.氯苯那敏 B.氯马斯汀C.阿伐斯汀 D. 氯雷他定E.西替利嗪17.若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为()18.利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是()A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构 B.普鲁卡因有酯基C.利多卡因酰胺结构邻近位置有甲基 D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短E. 酰胺键比酯键不易水解19. 盐酸鲁卡因因具有(    ),故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料A.苯环                             B.伯氨基C

8、.酯基                             D.芳伯氨基E.叔氨基20. 下列药物中含有甾体母核的是()A.己烯雌酚                     B.泮库溴铵C.奎尼丁                             D.利血平E.洛伐他汀二、问答题:1.为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物?2.对乙酰胆碱进行结构改造得到拟胆碱药物主要有哪几种方法?举例说明。3.阿托品与东莨菪碱、山莨菪碱化学结构有什么区别?对其中枢作用有何影响。4

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