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时间:2018-07-25
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1、Unit1ProductionofDrugsDependingontheirproductionororiginpharmaceuticalagentscanbesplitintothreegroups:I.Totallysyntheticmaterials(synthetics),Ⅱ.Naturalproducts,andⅢ.Productsfrompartialsyntheses(semi-syntheticproducts).TheemphasisofthepresentbookisonthemostimportantcompoundsofgroupsIand
2、Ⅲ一thusDrugsynthesis.Thisdoesnotmean,however,thatnaturalproductsorotheragentsarelessimportant.Theycanserveasvaluableleadstructures,andtheyarefrequentlyneededasstartingmaterialsorasintermediatesforimportantsyntheticproducts.Table1givesanoverviewofthedifferentmethodsforobtainingpharmaceut
3、icalagents.1单元生产的药品其生产或出身不同药剂可以分为三类:1。完全(合成纤维)合成材料,Ⅱ。天然产物,和Ⅲ。产品从(半合成产品)的部分合成。本书的重点是团体的最重要的化合物Ⅰ和Ⅲ一所以药物合成。这并不意味着,但是,天然产品或其他代理人并不太重要。它们可以作为有价值的领导结构,他们常常为原料,或作为重要的合成中间体产品的需要。表1给出了获取药剂的不同方法的概述。Table1PossibilitiesforthepreparationofdrugsMethodsExamples1.Totalsynthesis-over75%ofallpharmaceuti
4、calagents(synthetics)2.Isolationfromnaturalsources(naturalproducts):2.Plants-alkaloids;enzymes;heartglycosides;polysaccharides;tocopherol;steroidprecursors(diosgenin,sitosterin);citral(intermediateproductforvitaminsA,E,andK)2.2Animalorgans一enzymes;peptidehormones;cholicacidfromgall;ins
5、ulin)fromthepancreas;seraandvaccines2.3Othersources一cholesterolfromwooloils;L-aminoacidsfromkeratinandgelatinehydrolysates3.Fermentation一antibiotics;L-aminoacids;dextran;targetedmodificationsonsteroids,e.g.11-hydroxylation;alsoinsulin,interferon,antibodies,peptidehormones,enzymes,vacci
6、nes4.Partialsyntheticmodificationofnaturalproducts(semisyntheticagents)一alkaloidcompounds;semisynthetic/3-lactamantibiotics;steroids;humaninsulin表1对药物的可能性方法举例1。全合成,超过75%的药剂(合成纤维)2。分离(天然产物)天然来源: 2.1植物-生物碱;酶;心甙,多糖,维生素E; 类固醇前体(薯蓣皂素,sitosterin),柠檬醛(中间产品维生素A,E,K) 2.2动物器官一酶;肽激素;胆酸从胆;胰岛素)从胰脏
7、;血清疫苗 2。从角蛋白和明胶L-氨基酸;三一胆固醇从羊毛油脂的其他来源 水解3。一抗生素发酵; L-氨基酸,葡聚糖,对类固醇有针对性的修改,例如11-羟基化;也胰岛素,干扰素,抗体,肽 激素,酶,疫苗4。部分合成修改(半合成剂)天然产品: 一生物碱化合物;半合成/3-内酰胺类抗生素;类固醇;人胰岛素Severaltherapeuticallysignificantnaturalproductswhichwereoriginallyobtainedfromnaturalsourcesaretodaymoreeffectively-
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