2015年主管中药师职称考试考点点评

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1、医学考试www.zhukao.com.cn视频题库押题辅导考试一次过  2015年主管中药师职称考试考点点评  有关栓剂的相关知识是主管中药师职称考试的考点之一,小张老师通过本文详细整理这方面的考点如下,供广大考生参考复习。  一、栓剂  (一)栓剂(suppository):药物和基质混合制成的腔道塞入给药的一种固体剂型  (二)种类与形状:  按施用腔道不同分类:  1.直肠栓:鱼雷、圆锥形状,前大后小;  2.阴道栓:球形、卵形、鸭嘴形等;  3.尿道栓:一般棒状;  按制备工艺与释药特点分类  1.双层栓  一

2、种是内外层含不同药物,另一种是上下两层,分别使用水溶或脂溶性基质,将不同药物分隔在不同层内,控制各层的溶化,使药物具有不同的释放速度。  2.中空栓  可达到快速释药目的。中空部分填充各种不同的固体或液体药物,溶出速度比普通栓剂要快。  3.控、缓释栓  微囊型、骨架型、渗透泵型、凝胶缓释型。  二、栓剂的作用特点  1.药物不受胃肠pH或酶的破坏;  2.胃肠道有刺激的药物宜制成栓剂;  3.50%-70%不受肝脏首过作用。7医学考试www.zhukao.com.cn视频题库押题辅导考试一次过  4.比口服干扰因素少

3、;  5.幼儿、呕吐患者适用。  不足之处:不如口服制剂方便。  三、药物吸收途径及影响因素  (一)吸收途径  直肠静脉吸收:  (1)肛门2cm处—直肠下静脉和肛门静脉—经髂内静脉绕过肝脏进入下腔大静脉,而进入大循环;  (2)肛门6cm深处—直肠上静脉—门肝系统—肝脏代谢进入大循环;  (3)直肠淋巴系统吸收大循环。  阴道附近血管几乎都与大循环相连,药物快速直接进入大循环。  (二)影响吸收因素  1.生理因素:  (1)空直肠的吸收大:应排便或灌肠后使用;  (2)直肠粘膜pH值(7.4,无缓冲能力),对弱酸

4、碱性药物吸收有影响;  (3)病理状况(腹泻、脱水)降低吸收;  (4)在肠道保留时间长吸好。  2.药物因素  (1)溶解度:溶解后的脂溶性和水溶性药物均有好的吸收;  (2)不溶解药物应降低药物的粒径:<1nm可透过脂质膜;  (3)脂溶性与非解离性药物吸收好。  3.基质因素7医学考试www.zhukao.com.cn视频题库押题辅导考试一次过  药物在油(基质)水(直肠分泌液)两相间的分配系数:  (1)油相基质对脂溶性药物释放阻力大;  (2)水相基质对水溶性药物释放阻力大;  (3)适当浓度表面活性剂有助于

5、药物释放,但高浓度形成胶团会阻碍药物吸收。  四、栓剂的基质  1.熔点与凝固点之差较小。  2.具有湿润、乳化能力,吸水好(水值较高),释放快。  3.常温下坚硬韧性、体内熔化。  4.油脂性基质应:酸价0.2以下;皂化价200-245;碘价小于7。  五、基质的种类  栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。  因油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收形成残留物,不作阴道栓用基质。常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。  (一)油脂性基质  1.

6、可可豆脂(cocoabutter)  (1)熔点29-34℃,25℃软化;硬脂酸、棕榈酸和油酸的三酸甘油酯。  (2)同质多晶型:α、γ晶型不稳定,β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低;故宜缓慢升温溶解2/3时停止加热,余热熔化剩余部分。  (3)酸值、碘值较高;易酸败、软化。  (4)可加入乳化剂形成O/W或W/O乳剂,皆可吸收一定的药物水溶液。  (5)樟脑、薄荷脑、冰片使本品熔点降低,可加入3-6%的蜂蜡或鲸蜡提高熔点。  2.半(全)合成脂肪酸甘油酯类(目前取代天然油脂的理想栓剂基质)7医学考试www.zhu

7、kao.com.cn视频题库押题辅导考试一次过  (1)半合成椰油酯;(2)半合成山苍子油酯;(3)硬脂酸丙二醇酯(全合成);(4)氢化植物油。  共同特点:  ①C12-18饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好;  ②常温固体、腔道内很快融化;  ③乳化水份能力强;  ④稳定,碘值、过氧化值、酸值低;  ⑤生物利用度高,药物释放好。  (二)水溶性与亲水性基质  1.甘油明胶:  常配(g/g):甘油65%±5%、水10%、明胶20-30%;或等量明胶与甘油加水热融合。  常用于:阴道栓基质  特点:  ●易吸水、易失水  

8、●有弹性不易折断  ●不是在体温时熔融,而是缓缓溶解于分泌物中  ●鞣酸、重金属不能用该基质  ●甘油具有增塑、保湿、固化作用  ●易长霉需加防腐剂  2.聚乙二醇(PEG)  不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格:  PEG200、PEG400、PEG600、ia液体;7医学考试www.zhukao.com.cn视频题库押题辅

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