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时间:2018-07-22
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1、1)结合自己的专业特点谈谈海洋药物、陆生药物间的联系。①自古以来,海洋药物就与陆生药物共同应用于临床,如海藻、海马、海龙、石决明等。②海洋药物结构物点与陆生药物结构特点相似,有生物碱、皂苷、黄酮、萜类、肽类、聚醚、毒素类等。③海洋药物的提取、分离和结构测定与陆生药物相类似,是从陆生药物基础上发展起来的。④海洋药物与陆生药物化学组成上都有C、H、O、N等。⑤海洋药物的开发利用模式与陆生药物相似,运用理论上基本相同。另外,陆生动植物与海洋动植物对比研究: 陆生动植物海洋动植物研究对象陆地上生长海洋环境生长生存环境阳光、土壤和水份、气候高盐、高压、无光照、
2、厌氧、立体水球等化学元素H、C、O、N等除此外还有卤素、B、S等化学结构13大类成分除此外,二者往往互为异构体、骨架新颖(聚醚、聚酯、环肽等)生理活性 更丰富食物链单纯更复杂2)化学信息学的研究内容。 1、化合物登记(compoundregistration) 2、构效关系的研究工具和技术3、虚拟数据库组装技术(virtualdatabaseassembly)4、数据库挖掘技术(databasemining)5、统计方法和技术6、大型数据的可视化表达3)组合化学在药物化学中的应用。组合化学是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体,并
3、在短时间内将不同构建模块用巧妙构思,根据组合原理,系统反复连接,从而产生大批的分子多样性群体,形成化合物库(compoundlibrary),然后,运用组合原理,以巧妙的手段对库成分进行筛选优化,得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。应用:①主要应用于新药物的设计、合成和筛选②合成有机分子库,提供新药先导化合物的来源③合成肽化学库,提供多活性肽类先导化合物④快速筛选所合成的活性药物4)结合自己的专业特点谈谈药物化学与天然药物化学间的关系。①药物化学和天然药物化学都是运用化学方法和手段展开研究②它们的目的都是发现和发明新药、修饰、改造先导化合物,合成
4、新药,阐明药物的化学性质,研究药物的作用机制和作用模式③它们都是连接化学与生命科学的交叉学科药物化学研究范围更广一些,药物化学研究对象是药物及与其相关联的物质和一般生理活性物质,这里的药物也包括天然药物。药物化学研究:已知药理作用并在临床上应用的药物、药物与生物体相互作用的物理化学过程。天然药物化学研究有效成分在植物体内的动态变化、中草药加工炮制和贮藏过程中的成分变化、有效成分的构效关系。4)结合自己的专业知识背景谈谈你对新药开发的认识。新药开发的来源有改变剂型、改变给药途径、增加新的适应症、天然产物、半合成化学物质、全合成化学物质。①新化合物实体的
5、发现,包括提取、有机合成、分子改造等②临床前研究,包括化学合成与制剂,药理毒理学研究,处方前研究③研究新药申请④临床试验+临床前研究补充⑤新药申请⑥上市及监测5)分别列举十种与药物化学和天然药物化学相关的中英文期刊。英文:JACS;JMC;JOC;JNP;OrganicLetter;NaturalProduct;ReportsPhytochemistry;JournalofAmericaChemistrySociatyJournalofMedicineChemistryJournalofOrganicChemistryJournalofNatural
6、Products中文:药学学报;中国海洋药物;中国药物化学杂志;中国天然药物;药物评价研究;药物分析杂志;现代药物与临床;药剂学部分1、什么是生物药剂学分类系统,把药物分成几类?在药物制剂设计中的应用生物药剂分类系统是根据药物的溶解性和渗透性特点,将药物分为4个群组:高溶解、高渗透-I类药物;低溶解、商渗透-II类药物;高溶解、低渗透-Ⅲ类药物;低溶解、低渗透-Ⅳ类药物。在药物制剂设计中的应用Ⅰ类药物高溶解度、高透膜性,通常有较高的生物利用度①增加药物在胃肠道内的滞留时间(胃肠道粘附剂)②减少药物在胃肠道中的代谢或降解(定位释药制剂,包衣)Ⅱ类药物溶
7、出是药物吸收的限速过程,增加药物的的溶出速度可大幅度提高药物的生物利用度①制成可溶性盐类物②制成无定型药物③加入适量表面活性剂④增加药物的表面积(微粉化、固体分散体)⑤制成包衣物⑥增加药物在胃肠道内的滞留时间⑦适宜制成的剂型:溶液剂、混悬液、乳剂、微乳、自微乳化系统等Ⅲ类药物跨膜限制药物的吸收,改变药物的膜转运可提高药物的生物利用度①制成前体药(改善脂溶性)②加入透膜吸收促进剂③制成微粒给药系统(脂质体、微乳等)④增加药物在胃肠道内的滞留时间Ⅳ类药物水溶性或脂溶性都是影响药物透膜吸收的主要因素,药物溶解度或油、水分配系数的变化可改变药物的吸收特性方法
8、:必须同时解决溶解度和透膜性静脉注射给药2、什么是缓控释制剂?有哪些类型,举例说明。缓控释制剂指药物在归定释
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