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时间:2018-07-22
《执业药师考试笔记--药物化学3.》由会员上传分享,免费在线阅读,更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、第二十三章 抗心绞痛药分类(4类): 一、硝酸酯及亚硝酸酯 二、钙通道阻滞剂(21章抗高血压) 三、β-受体阻断剂(18章肾上腺素能药) 四、其他类 一、硝酸酯及亚硝酸酯类 作用机理:释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉 1.硝酸甘油 化学名:1,2,3-丙三醇 三硝酸酯 ①黄色油状,吸收空气的水成塑胶状 ②遇热或撞击易爆炸 ③碱性条件迅速水解(甘油、恶臭丙烯醛) ④代谢产物是1,2(和1,3)甘油二硝酸酯等 2.硝酸异山梨酯 化学名:1,4:3,6-二脱水–D-山梨醇二硝酸酯 ①遇热易爆炸(共性) ②稀硫酸条件会水解生成硝酸 ③作用维
2、持时间长,会产生耐受性 ④代谢产物2(或5)单硝酸酯有活性 3.单硝酸异山梨酯 特点:①为异山梨醇的5-单硝酸酯 ②原是异山梨酯的体内活性代谢物 4.戊四硝酯 结构特点:戊四醇的四硝酸酯 作用特点:维持时间长 二、其他类 双嘧达莫(潘生丁) 作用:防止血栓,治疗心绞痛、心梗等第二十四章 利尿药作用:影响原尿中Na+-K+-2Cl-等电解质、水的重吸收,促进其排出,减少血容量,降血压。 按作用机制分六类: 一、渗透性利尿药(考纲无要求) 二、碳酸酐酶抑制剂 六、盐皮质激素受体拮抗剂 二、碳酸酐酶抑制剂 乙酰唑胺(P480)
3、 磺胺类 长期用导致尿液碱化,体液酸性,酸中毒 利尿作用差,治疗青光眼、脑水肿 三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 1.呋噻米 化学名:2-[(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸 ①磺酰胺结构会酸性水解,不可与酸性药物配伍 ②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸 ③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用 2.依他尼酸 化学名:[2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸 ①结构特征:α、β不饱和酮 ②强碱加热,亚甲基分解生成甲醛,有变色反应 ③强利尿药,慎用,引起电解质紊乱,需补氯化钾 四、Na+-Cl-同向转运抑
4、制剂 1.氢氯噻嗪 化学名:6-氯-3,4-二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1,1-二氧化物 ①含两个磺酰胺,弱酸性,2位N上H酸性强 ②水溶液易水解(磺酰胺的水解) ③具降压作用,和降压药合用 2.氯噻酮 ①结构特点:于噻嗪类相似含磺酰胺 ②作用特点:长效(2~3天) ③增加Na+、Cl-、K+排出,易缺钾 ④孕妇、哺乳期妇女慎用 五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂 1.氨苯蝶啶 蝶啶结构,代谢产物有活性 2.阿米洛利 吡嗪结构,认为是蝶啶的开环衍生物 保钾排钠 六、盐皮质激素受体拮抗剂 螺内酯 1.结
5、构特征:甾体,3酮,4烯,7乙酰硫基,17位螺内酯 化学名:17β-羟基-3-氧-7α-(乙酰硫基)-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯 2.化学性质:空气中稳定 3.代谢:脱乙酰巯基,生成坎利酮(活性代谢物)及坎利酮酸(无活性) 4.副作用:因保钾利尿,高血钾者忌用 例题: 最佳选择题 9.下列那个不符合盐酸美西律 A.治疗心律失常 B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键 C.和碱性药物同用时,需要测定尿的pH值 D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大,故用药安全 E.化学名为1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐 答案:D 【答疑编号
6、21240101】 配伍选择题 A.氟伐他汀 B.呋噻米 C.硝酸异山梨酯 D.盐酸地尔硫卓 E.利血平 1.在光热下可在3位发生差向异构化(E) 【答疑编号21240102】 2.作用机理是释放NO血管舒展因子(C) 【答疑编号21240103】 3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂(A) 【答疑编号21240104】 4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药(D) 【答疑编号21240105】 多选题 101.下列哪些性质与卡托普利相符 A.化学结构中含有两个手性中心 B.化学结构中含有巯基,遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物 C.为抗心律失常药 D.为
7、血管紧张素转化酶抑制剂,用于治疗高血压症 E.有类似蒜的特臭,在水中可溶解 答案:ABDE 【答疑编号21240106】第二十五章 平喘药第六篇 呼吸系统药物 分类: 一、β2肾上腺素受体激动剂 二、M胆碱受体拮抗剂 三、影响白三烯的药物 四、糖皮质激素药物 五、磷酸二酯酶抑制剂(茶碱) 一、β2肾上腺素受体激动剂 1.硫酸沙丁胺醇 化学名:1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基
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