药物化学理论部分补充习题

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1、药物化学结构与药效关系以及新药开发的途径和方法一、单项选择题1.药物的解离度与生物活性的关系是（）A.增加解离度，有利于吸收，活性增加B.合适的解离度，有最大的活性C.增加解离度，离子浓度上升，活性增强D.增加解离度，离子浓度下降，活性增强2.药物的亲脂性与生物活性的关系是（）A.降低亲脂性，使作用时间延长B.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强C.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降D.适度的亲脂性有最佳活性3.可使药物亲水性增加的基团是（）A.卤素B.苯基C.羟基D.酯基4.可使药物亲脂性增加的基团是（）A.烷基B

2、.巯基C.羟基D.羧基5.用于测定脂水分配系数P值的有机溶剂是（）A.氯仿B.乙酸乙酯C.乙醚D.正辛醇6.药物与受体结合的构象称为A.反式构象B.优势构象C.最低能量构象D.药效构象7.前体药物的概念是（）A.指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低的化合物，在体内经酶或非酶作用能转变为原来的药物发挥药效B.药物经化学结构修饰得到的化合物C.将有活性的药物转变为无活性的化合物D.体外无活性或活性很低的化合物8.药物本身是有治疗效用的化学实体，在体内起作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性或无毒的化合

3、物，此药物称为（）A.硬药B.前药C.原药D.软药9.与前药设计的目的不符的是（）A.提高药物的稳定性B.提高药物的生物利用度C.提高药物的活性D.延长药物的作用时间10.将氯霉素进行结构修饰制成氯霉素棕榈酸酯的目的是（）A.改善药物的溶解性B.消除不适宜的制剂C.提高药物对靶部位的选择性D.提高药物的稳定性11.将二氢青蒿素制成青蒿琥酯的目的是（）A.延长药物的作用时间B.改善药物的溶解性C.降低药物的毒副作用D.提高药物的稳定性12.先导化合物是指（）A.很理想的临床用药B.新化合物C.具有某种生物活性的化

4、学结构，可作为结构修饰和化学改造的化合物D.不具有生物活性的化合物13.不是发现先导化合物的途径是（）A.天然产物中B.组合化学C.前体药物原理D.随机筛选14.研究开发新药，首先需要（）A.研究构效关系B.进行剂型研究C.发现先导化合物D.进行药代动力学研究15.生物电子等排体是（）A.电子层数相同的原子B.理化性质相同的基团C.电子总数相同的原子、离子或分子D.具有相似理化性质并产生相似或相反生理效应的基团或分子16.我国发现的抗疟新药青蒿素，作为开发抗疟疾药的先导化合物发现的途径是A.从随即机筛选中发现B

5、.从天然资源中发现C.从生命基础研究中发现D.经组合化学方法发现17.以生物化学为基础发现先导物的是（）A.喜树碱B.长春碱D.红霉素E.卡托普利18.基于生物转化发现先导物的是（）A.维生素D3B.青蒿素C.红霉素D.卡托普利19.下列叙述为不正确的是（）A.化合物旋光异构体的生物活性往往有较大的差别B.脂溶性愈大的药物在体内愈易于吸收和转运C.完全离子化的化合物在胃肠道不能完全吸收D.化合物与受体相互结合时的构象称为药效构象20以下说法正确的是（）A.作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数在一个合适范围时作

6、用最强B.脂水分配系数对作用于中枢神经的药物作用没有影响C.作用于中枢神经系统的药物，脂水分配系数越小，作用越强D.作用于中枢神经的药物，脂水分配系数越大，作用越强21以下说法不正确的是（）A.最合适的脂水分配系数，会使药物有最大活性B.适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高C.药物的脂水分配系数是影响药物作用时间长短的因素之一D.增加解离度，会使药物的活性下降22.药物分子与受体之间的作用力包括（）A.共价键和离子键B.共价键、离子键和氢键C.氢键、疏水作用和范德华力D.共价键、离子键、偶极作

7、用、氢键、疏水作用和范德华力23在电荷丰富的分子与电荷相对缺乏的分子间发生的键合是（）A.电荷转移复合物B.共价键C.疏水键D.氢键24.两个非极性区的键合形式是（）A.电荷转移复合物B.共价键C.疏水作用D.氢键25以下说法正确的是（）A.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用一定相同B.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用可能相同C.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用强弱与取代基没有关系D.具有相同基本结构的药物，它们的药理作用时间长短与取代基没有关系26、将雌激素的酚羟基酯化，并将醇羟基制成烯醇醚的

8、目的是（）A.提高药物的选择性B.增加水溶性C.降低药物的毒副作用D.延长药物的作用时间27利用肾脏中谷氨酸转肽酶较丰富的生化特点，将具有血管舒张作用的左旋多巴用谷氨酸酰化，制成谷氨酰左旋多巴的目的是（）A.改善药物的溶解性B.延长药物的作用时间C.提高药物对靶部位的选择性D.提高药物的稳定性28.利用抗病毒药阿昔洛韦结构中9位侧链末端的羟基制备成水溶性增大，适用于制备滴眼液的甘氨酰酯