药理学(上)精简版

《药理学(上)精简版》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在行业资料-天天文库。

1、药理学发发药理学第一章绪论药物（drug）：可以改变或查明机体的功能或病理状态，用于治疗、预防、诊断疾病的物质。药理学（pharmacology）：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。三、新药开发与研究新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证亦属新药范围。新药研究过程：临床前研究临床研究上市后药物监测第二章药物代谢动力学转运规律（膜两侧的pH不同）1、弱酸性药物易由酸侧移向碱侧2、扩散平衡后,碱侧高于酸侧3、中毒时碱化尿液弱酸性药物

2、在酸性环境中，解离少，吸收多，排泄少；而在碱性环境中，解离多，吸收少，排泄多。某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？举例：弱酸性药物（巴比妥类）中毒用什么办法或药物解救？碳酸氢钠：持续洗胃＋静脉滴注影响物质跨膜转运的因素（1）、浓度差；（2）、膜面积；（3）、药物份子的脂溶度；（2）（4）、膜厚度；（5）、其他※首关消除（首关效应）：指胃肠道吸收进入门静脉系统的药物在进入全身循环前必须先到达肝脏，如肝脏对其代谢能力强，或胆汁排泄能量大，则使进入体循环的药

3、量减少的现象。部分药物在吸收进入肠黏膜时被代谢灭活也属首关消除。硝酸甘油、利多卡因的首关效应明显。2、直肠给药直肠给药后，部分药物因可经痔上静脉通路进入门静脉到达肝脏，仍避免不了首关消除。吸收不如口服。唯一优点是防止药物对上消化道的刺激性。3、舌下给药由舌下静脉，不经肝脏而直接进入体循环，适合经胃肠道吸收时易被破坏或有明显首过消除的药物。如硝酸甘油、异丙肾上腺素。4、注射给药肌肉注射皮下注射第36页共36页药理学发发静脉注射：特点是吸收迅速、完全。适用于在胃肠道易被破坏或不易吸收的药物（青霉素G

4、、庆大霉素）也适用于肝中首过消除明显的药物（硝酸甘油）5、吸入给药气体和挥发性药物经呼吸道直接由肺泡表面吸收，产生全身作用的给药方式，如吸入麻醉药（乙醚）等。6、经皮吸收.药物加入促皮吸收剂如氮酮等制成贴皮剂或软膏，经皮给药后都可达到局部或全身疗效。二、分布定义：指药物吸收后从血液循环到达机体各个部位和组织的过程。药物作用快慢和强弱取决药物分布进入靶器官的速度和浓度，消除的快慢取决药物分布进入代谢和排泄器官（肝脏、肾脏）的速度。影响分布的因素（1、）脂溶度（2）、局部pH和药物离解度（3）、毛细

5、血管通透性（4）、组织通透性（5）、转运蛋白量（6）、血流量和组织大小（7）、血浆蛋白和组织结合4、药物转化的酶系统肝药酶（非专一性酶）微粒体和线粒体是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中cytochromeP450（CYP450）酶系统是促进药物转化的主要酶系统。专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。肝药酶特点：1）.选择性低。能同时催化数百种脂溶性药物的转化。2）.个体差异，变异性大。易受遗传、年龄、疾病等多种内在因素的影

6、响，有明显的。3）.活性易改变。易受药物等外界因素的影响而出现增强或减弱现象影响分布的因素5、肝药酶的诱导剂和抑制剂药酶诱导药：凡能够增强药酶活性的药物（巴比妥类、苯妥英钠、利福平等）。合用时，使其他药效力下降，并可产生耐受性，应增加其他药的剂量。药酶抑制药：凡能够减弱药酶活性的药物（异烟肼、西咪替丁、保泰松等）。合用时，使其他药效力增强，并可产生中毒，应减少其他药的剂量。四排泄排泄是指药物及其代谢物被排出体外的最终过程，肾脏是药物排泄的主要器官。排泄途径：肾脏是主要的排泄器官，胆汁、乳腺、汗腺

7、、唾液腺、泪腺、肺也可排泄。2、经消化道排泄肝肠循环：某些药物经肝脏转化后，并自胆汁排入小肠，被相应的水解酶转化成原型药物，再被重吸收。增加药物体内滞留时间，如洋地黄毒苷、地高辛对体内药物浓度的影响？3、其他途径通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。乳汁pH略低于血浆，碱性药物（吗啡、阿托品）可较多自乳汁排泄。第四节药物消除动力学药物消除：指生物转化和排泄的统称。第36页共36页药理学发发1一级动力学消除（恒比消除）：单位时间内按血药浓度的恒比进行消除.消除速度与血药浓度成正比。若以血药浓度（C）的

8、对数与时间（t）作图，为一直线。2.零级动力学消除（恒量消除）：单位时间内始终以一个恒定的数量进行消除。消除速度与血药浓度无关。第五节体内药物的药量-时间关系药量-时间关系：血药浓度随时间变化的过程。一、时间-药物浓度曲线：以时间作用横坐标，血药浓度作纵坐标，绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线。（三）半衰期（halflife，t1/2）.定义：指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,用t1/2表示。t1/2=0.693/k一般是指消除半衰期。t1/2是反映药物在体内消除的一个重要的药动学参数