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1、苯并恶嗪酮系列的合成SynthesisofBenzoxazineKetones目录中文摘要IAbstractII引言1第1章概述31.1苯并恶嗪酮类化合物的研究进展31.2苯并恶嗪酮类化合物的生物活性和生态功能41.2.1苯并恶嗪酮类化合物的抗虫活性41.2.2苯并恶嗪酮类化合物对植物的毒性41.2.3苯并恶嗪酮类化合物的抗真菌、病毒活性51.2.4苯并恶嗪酮类化合物的化感作用61.32-甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮及其衍生物在农药中的研究进展6第2章实验部分72.1合成路线的确定72.2实验仪器设备及试剂82.2.1实验仪器设备82.2.2实验装置图82.4实验步骤92.
2、4.1化合物2-(2-硝基-苯氧基)丙酸甲酯及其衍生物的合成92.4.2化合物2-甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮及其衍生物的合成13总结17致谢18参考文献19附图22II苯并恶嗪酮系列的合成摘要:氮的杂环化合物的合成是一个重要的研究领域,特别是苯并恶嗪酮系列,他们是很多药物的中间体,有着广泛的应用,包括抗生素,植物的抗病抗菌和抗病虫害,羟色胺(5-HT3)受体拮抗剂,钾通道调制器,抗风湿药和降压药和一些酶的抑制剂等,是目前药物合成研究的热点,本文特别介绍了在它们在农药中的应用。本文概述了苯并恶嗪酮类化合物在各个领域的应用,并且合成了2-甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮
3、,6-甲氧基-2-甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮,6-氯-2-甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮,2,6-二甲基-4H-苯并[1,4]恶嗪-3-酮。在实验的过程中,也运用了不同检测反应的手段,包括TLC点板,LCMS,NMR等,保证反应的合理性,正确性,可靠性。关键字:苯并恶嗪酮合成表征IISynthesisofBenzoxazineKetonesAbstract:Nitrogenheterocycliccompoundsareimportantresearcharea,especiallybenzoxazineketones,whichareintermediateso
4、fdrugs,andhaveawiderangeofapplications,includingantibiotics,plantdiseaseresistancetoanti-bacterialandanti-pestsanddiseases,serotonin(5-HT3)receptorantagonists,potassiumchannelmodulators,anti-rheumaticdrugsandantihypertensivedrugs,andsomeenzymeinhibitorsandsoon,itispopularinthefieldsofdrugsynthe
5、sis,thisarticlespecificallyintroducestheirapplicationsonpesticide.Thisarticlereviewstheapplicationsofbenzoxazinketonesinvariousfields,andisynthesisfourdrugs,2-methyl-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one,6-methoxy-2-methyl-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one,6-chloro-2-methyl-4H-benzo[1,4]oxazin-3-one,2,6-dimethyl-4
6、H-benzo[1,4]oxazin-3-oneincluded.Intheexperimentalprocess,theuseofdifferentdetectionreactionsmeans,includingTLC,LC-MS,NMR,toensuretheirreasonability,accuracy,andreliability.Keywords:benzoxazineketone;synthesis;characterizationII引言我国是一个拥有十三亿人口的农业大国,粮食安全问题历来具有十分重要的战略意义。随着人口的增长、城市建设和工业用地的增加,耕地面积在不
7、断减少,粮食需求的增长与可耕地面积减少之间的矛盾日趋突出。据统计,全世界每年有10亿吨左右的粮食毁于病虫害,由于病、虫、草、鼠害等造成的农作物减产幅度达20-30%,如果一旦停止用药或严重的用药不当,一年后将减少收成25-40%(与正常用药相比),两年后将减少40-60%以至绝产。农药工业是重要的支农产业,它对控制病虫草害,调节植物生长,保证农业丰收起着十分重要的作用,同时农药对林业及公共卫生事业的贡献也是举世公认,使用农药可以挽回15-30%的农产品损失