超临界二氧化碳抗溶剂法在药物微胶囊化方面的应用

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1、超临界二氧化碳抗溶剂法在药物微胶囊化方面的应用2005年第24卷第9期 化工进展 CHEMICALINDUSTRYANDENGINEERINGPROGRESS 超临界二氧化碳抗溶剂法在药物微胶囊化方面的应用 杨光刘宗章张敏华 (天津大学石油化工技术开发中心,绿色合成与转化教育部重点实验室,天津300072) 摘要超临界二氧化碳抗溶剂法是制备微胶囊的新方法.简要叙述了超临界流体的特点,论述了微胶囊化技 术的发展,着重介绍了抗溶剂法的特点,并总结出了操作过程中各参数的影响,同时对近期国内外这一领域的

2、研究报道进行了综述,最后指出了应用中出现的问题及发展前景. 关键词超临界流体;抗溶剂法;微胶囊化 中图分类号TQ460.6文献标识码A文章编号1000—6613(2005)09—1037—05 ApplicationofSupercriticalC02Anti——solventtoPharmaceutical Microencapsulation YangGuang,LiuZongzhang,ZhangMinhua (R&DCenterforPetrochemicalTechnology,

3、KeyLabforGreenChemicalTechnologyofEducation Ministry,TianjinUniversity,Tianjin300072) AbstractItisanoveltechniquetopreparemicrocapsulebyusingsupercriticalCO2anti—solvent. Thecharacteristicsofsupercriticalfluidaredescribed.Thenthedevelopmentofmicroenca

4、psulation techniqueiSintroduced.Thecharacteristicsofanti—solventareemphasizedandtheinfluencesof manipulationparametersaresummarized,Theresearchesinthisfieldarereviewedandthemain problemsandprospectarepresented. Keywordssupercriticalfluids;anti—solvent

5、method;microencapsulation 近年来,超临界流体技术日益得到国内外研究 者的广泛关注.超临界提取技术,超临界微粒化和 超临界微胶囊化是目前研究比较多的几个方面.其 中,超临界微胶囊技术能够在很大程度上解决目前 药物服用方面的诸多问题,现已日益成为研究的 热点. 1超临界流体现象 在纯物质的相图中,临界点C是气液相平衡 存在的最高温度和压力点,当温度和压力同时超过 了临界点值时,气液相界面消失,物质就处于了超 临界状态(P>1,>1),如图1虚线所围区域. 与液体和

6、气体相比,超临界流体具有许多独特的物 理化学性质.表1比较了三者密度,黏度及扩散系 数等性质的差别. 表1气体,液体和超临界流体的密度,黏度和扩散系数比较 图1纯物质的相平衡图 从表1中可以看出,超临界流体具有类似于液 体的密度,较低的黏度和较大的扩散系数,因而具 有较好的溶剂化能力和传质能力. 超临界流体的另一个重要特性是在临界点附近, 收稿日期2005一O3—31;修改稿日期2005—05—11. 第一作者简介杨光(198O一),男,硕士研究生.联系人刘宗 章,副研究员,主要从事石油化学新工艺

7、方面的研究与开发.电 话022—27404073—8504;E—mailzzliu@tju.edu.cn. 化工进展2005年第24卷 其物理化学性质如密度,黏度,扩散系数,比热 容,介电常数等对压力和温度的变化十分敏感,因 而可以通过改变压力或温度来调节其性质. 在超临界流体中,由于COz临界温度(304.2 K)低,无毒价廉,且易回收,是最受重视的流体, 对其研究和应用也最多. 近年来,超临界CO的研究迅速发展,其中 微粒化以及微胶囊化是研究的热点,有关微粒 化及微胶囊化[6的研究综述国内外

8、已有报道, 本文作者着重介绍超临界CO抗溶剂法在药物微 胶囊方面的应用. 2药物微胶囊化的应用 利用天然的或合成的高分子材料(囊材)作为囊 膜壁壳,使固体药物或液态药物(囊心物)包裹而形 成微囊[8].微胶囊化技术的主要用途有:掩盖药物 的不良气味及口味;提高药物的稳定性;防止药物 在胃内失活,或减少对胃的刺激;使液态药物固态 化便于应用与储存;减少复方药物的配伍变化;可 制备缓释或控释制剂;使药物浓集于靶区,提高疗 效,降低毒副作用;可将活细胞或生物活性物质包 覆.目前包覆生物活