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1、硕士学位论文题目五倍子提取物及五倍子酸衍生物抗口腔癌研究作者魏文龙完成日期2016年4月25日学科门类_____理学_________专业_____民族药物学___研究方向_____生药学___指导教师____曾锐、黄林芳_学院(系、部)_化学与环境保护工程学院___授予学位日期年月日五倍子提取物及五倍子酸衍生物抗口腔癌的实验研究中文摘要五倍子为漆树科植物盐肤木RhuschinensisMill.、青麸杨RhuspotaniniiMaxim. 或红麸杨RhuspunjabensisStew.var.sinic
2、a(Diels)Rehd.etwils.叶上的虫瘿,主要由五倍子蚜Melaphischinensis(Bell)Baker寄生而形成。在国内主要分布于四川、贵州、湖南、湖北、陕西和云南等区域,这些地域都具有独特气候、土壤等条件。依据蚜虫种类和寄主的差异,主要可分为倍花、角倍和肚倍三类。角倍又可称为菱倍和花倍,对应的寄主主要为盐肤木。口腔皮肤转移癌是口腔癌产生的主要因素,通常表现为多发性结节或者单发的一种男性发病率较高的恶性肿瘤。病发症几乎全为鳞状细胞癌皮肤转移癌。由于口腔癌高患病率和发病率成为重大公共卫生问题,口腔癌为世界
3、第六大常见肿瘤,每年口腔癌的新发病例为26.3万例,死亡人数近13万。西方国家为口腔癌发病高发区域,而且口腔癌疾病感染率正逐渐上升和备受关注。中国为人口大国,人数较多,针对口腔癌防治和治疗工作及有效的药物开发至关重要。中药为我国传统用药,已经应用于数千年之久,从中药中提取分离的许多单体都具有较好的活性作用。在我们的研究中,通过对五倍子石油醚、乙酸乙酯、乙醇和水四个提取物的活性筛选发现五倍子乙酸乙酯部位具有较好的抗癌活性,采用LC-MS技术对五倍子乙酸乙酯部位进行定性分析探究,通过文献查阅和网上数据比对共得到15个化学成分。
4、经结构鉴定共得到15个化合物,分为酚酸类和单宁类,主要成分为没食子酸,以及没食子酸酰基吡喃糖与没食子酸脂类化合物。通过对粗提物和五倍子酸单体的筛选得到五倍子酸活性较强,所以我们对五倍子酸的羟基官能团进行酯化和醚化及对羧酸官能团进行酯化和酰胺化的尝试,来寻求和探索主导活性的主要基团或者结构构效关系。合成和定性衍生物结构之后,我们将开展衍生物对CAL-27和SCC-15口腔鳞癌细胞及DOK口腔癌前病变细胞的抑制增殖活性的探究,结果表明化合物40,45与化合物218对口腔癌前病变细胞DOK细胞具有明显的抑制作用,化合物40,43
5、,63和218化合物对口腔鳞癌细CAL-27具有较好的抑制作用,化合物42,112,118,和169化合物对口腔鳞癌细SCC-15I五倍子提取物及五倍子酸衍生物抗口腔癌的实验研究具有良好的抑制作用。五倍子酸的衍生物的体内实验和作用机制将会进一步研究,活性衍生物可能会成为未来有潜力的抗口腔癌药物。关键词:五倍子;五倍子酸;口腔癌;LC-MSIQualitativeanalysisofethylacetateextract,modificationandscreeningofgallicacidofGallaChinensis
6、1Qualitativeanalysisofethylacetateextract,modificationandscreeningofgallicacidofGallaChinensisAbstractRhuschinensis,Anacadiaceae,isthegall-forminginsectsofRhuspunjabensisStew.Var.sinica(Diels)Rehd.etWils,Maxin.,RhuschinensisMill,andRhuspotanninii.Gallachinensiswer
7、efoundinmanypartsofChinaandmainlyinSichuan,Guizhou,Hunan,Hubei,ShanxiandYunnanProvinces.Accordingtoaphidsspeciesandhostdifference,itcouldbeclassifiedintothreetypes,includingbeihua,jiaobeianddubei.Oralcancerderivedfrommetastaticcutaneouscarcinoma,itusuallybeasingle
8、ormultiplenodular.Oralcancerwasqualifiedasmajorpublichealthproblemsduetothehighprevalenceandincidenceinallregionsoftheworld,andasforalldiseases,theorald