药剂学复习重点提要-要点归纳v1.0

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1、药剂学复习要点第九章固体分散技术与固体分散体1、固体分散体的类型？（1）按释药性能分类：速释固体分散体、缓释控释固体分散体（2）按分散状态分类：简单低共融混合物——微晶形式固态溶液——分子状态共沉淀物——非结晶性无定形物2、固体分散体常用基质的类型？（1）水溶性载体材料：聚乙二醇类、聚维酮类、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类（2）难溶性载体材料：乙基纤维素、聚丙烯酸树脂类（3）肠溶性载体材料：纤维素类（CAP、HPMCP）、聚丙烯酸树脂类（ⅡⅢ号）3、固体分散体的制备方法？答：熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂-喷雾、研磨法、螺旋挤压4、举例说明如何制备滴丸

2、？氯霉素滴丸：以PEG6000为载体，采用熔融法制滴丸。氯霉素熔点是149～153℃，在85℃能与熔点为55～68℃的PEG6000形成低共融物，提高氯霉素的溶解度而增加疗效。小试：（1）称取适量氯霉素和PEG6000（比例为1:2），水浴加热融化至澄清溶液，作为料液，保温80℃备用。（2）以甲基硅油100作为冷凝液，用内径为3.2mm（外径5.0mm）的滴头进行滴制，滴速为30滴/分钟。（3）冷却柱温度1～5℃，冷却柱长100cm，滴距10cm。中试：（1）采用全自动实心滴丸机，工艺参数参考小试结果进行程序设定，冷凝液循环实现丸油分离，滴制速度24滴/秒。（

3、2）在温度18～25℃的环境下冷却48小时，除去硅油，筛出合格粒径的滴丸，检验。包装。第十章包合技术【掌握内容】1、环糊精包合物的制备方法：共沉淀法、捏合法、超声波法、冷冻或喷雾干燥法2、环糊精包合物的验证方法：（1）相溶解度法：（评价包合物溶解性能常用的方法）（2）扫描电子显微镜法（3）热分析法（4）圆二色谱法（5）红外分光光度法（6）X-射线衍射法（7）核磁共振法。其中后六种方法可用于验证包合物的新物想是否忆形成和存在。【补充内容】1、名词解释包合技术：一种采用环糊精等物质包合其他药物分子形成一类独特络合物的制剂技术。它本身属于纳米药物粒子的制备方法。所采

4、用的载体材料本身就是一种纳米尺度的分子材料。包合物：是一种分子的空间结构中全部或部分包入另一种分子而成，故又称为分子胶囊。主分子：具有包合作用的外层分子。例如：环糊精·胆酸·淀粉·纤维素·蛋白质·核酸等。客分子：被包合到主分子空间中的小分子物质。182、包合技术在药物研发中的意义：（1）提高药物稳定性（2）增加药物溶解度（3）液体药物粉末化（4）防止挥发成分挥发（5）掩盖不良气味（6）降低药物的刺激性和不良反应（7）调节药物溶出速率（8）提高生物利用度3、按包合物的结构和性质分类：多分子包合物；单分子包合物；大分子包合物。4、环糊精是淀粉经酶解环合后得到的由6

5、-12个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物。5、常见的环糊精有三种：α，β，γ，分别由6个、7个、8个葡萄糖所组成。其中只有β环糊精的溶解度最小，但是会随着温度的增加溶解度增大。6、环糊精的衍生物：第一类：β-CD的各种甲基化与烷基化物第二类:羟丙基β-CD，羟乙基β-CD第三类：各类商品化的环糊精，例如葡糖基β-CD，二葡糖基β-CD第四类：羧甲基环糊精及其衍生物。例如CM-β-CD第五类：磺烷基醚环糊精。例如磺丁基β-CD的衍生物7、β-环糊精衍生物的稳定性：（1）烷基化β-CD的碱水解顺序为：TM-β-CD>β-CD>DM-β-CD>TE-β-CD>D

6、E-β-CD>支链β-CD。（2）苷键越多，越易水解，其酸水解顺序为：β-CD≈G1-β-CD三甲基β-环糊精>支链β-环糊精>β-环糊精>羟丙基β-环糊精>羟乙基β-环糊精9、环糊精包合物的结构主要有两种形式：1：1分子比包合和1：2分子比包合10、环糊精包合物形成的内在因素取决于环糊精和客体的基本性质，主要有以下三方面：1）主客体之间有疏水亲脂相互作用2）主客体符合空间匹配效应3）氢键与释出高能水。11、影响包合工艺的因素：（1）投料比的选择（2）包合方法的选择（3）包合温度

7、，分散力大小，搅拌速率及时间，干燥方法均应选择合适条件。12、药物环糊精包合物的特点：（1）增加药物的溶解度和生物利用度（2）液体药物粉末化与防挥发（3）降低药物刺激性和掩盖不良臭味（4）提高药物稳定性第十一章乳化与微乳化技术1.乳剂：乳剂是指互不相溶的两种液体，其中一种液体以微滴形式分散于另一种液体中，形成的非均相液体制剂。2.乳剂类型：1）O／W、W／O、W／O／W、O／W／O2）常规乳剂：亚微乳（0.1—0.5um）、纳米乳（100um）3）静脉、肌注、口服、外用、气雾剂、栓剂3.乳剂的特点：1)分散度大，吸收迅速，生物利用度高2)使油溶性药物剂量准确，

8、使用方便3)静注给药后分布快、药效高，