药物制剂与项目实训资源 模块12 皮吸收制剂

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1、药物制剂与项目实训教案模块十二经皮吸收制剂课时2适用岗位经皮吸收制剂生产岗位教学要求1.掌握经皮制剂的概念、特点。2.掌握经皮制剂的类型和吸收机理。3.了解经皮制剂的材料和制备方法。教学重点经皮吸收的类型和特点教学难点经皮吸收的机制教学方式观看图片和视频、课堂理论教学、分析讨论教学时间年月日适用班级教学内容：第一节概述一、概念:指经皮肤敷帖方式用药，药物经皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂特点：避免了首过效应；维持恒定的血药浓度或生理效应，增强了治疗效果减少副作用；延长作用

2、时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性；可以自主用药起效慢，多数不能达到有效的治疗浓度lTTS(Transdermaltherapeuticsystems)的基本组成–背衬：一般为铝箔，防止药物流失与潮解–药物储库：药物、高分子基质材料、透皮促进剂–控释膜：由EVA和致孔剂组成–粘附层：无刺激性和过敏性的粘合剂–保护层：塑料保护膜，使用前撕去二、TTS的类型（一）膜控释型l膜控释型TTS的组成：药物不渗透性金属塑料复合膜（背衬层），药物储库，控释膜，胶粘剂层和防黏层。l影响释药的因素ü药物储库中的材料ü控释膜的

3、结构、组成、厚度、膜孔大小，药物在膜中的渗透系数ü粘胶层的组成与厚度（二）复合膜型l复合型TTS的组成ü背衬层：铝塑膜ü药物储库层：药物分散在聚异丁烯压敏胶中，加液体石蜡为增粘剂ü控释膜：聚丙烯微孔膜ü粘胶层：聚异丁烯压敏胶（含一定量药物作负荷剂量）ü保护膜（三）胶粘分散型l粘胶分散型TDDS(adhesivedispersiontypeTDDS)的药库层及控释层均由压敏胶组成。l药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库。l粘胶层和控释膜层合二为一ü空白压敏胶涂于背衬层ü覆以含药胶构成药物储库层ü再覆以具有控释能力

4、的粘胶层（四）骨架扩散型l药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的聚合物骨架中，然后分剂量成固定面积大小及一定厚度的药膜，与压敏胶层、背衬层、及防粘层复合即成为骨架扩散型TDDS(matrix-diffusiontype，TDDS)。l组成ü药物不透性塑料背衬、吸水垫、覆盖性基片（铝箔）、药物储库（药物、多聚物骨架）、压敏胶（五）微储库型l也属于周边压敏胶型，兼有膜控释和骨架型的特点l药物分散于水溶性聚合物中，将此混悬液均匀分散在疏水性聚合物中形成微小的球状储库l闭合底盘、粘性泡沫层、微型药物储库、聚合物骨架、胶粘

5、剂环第二节药物的经皮吸收一、皮肤的结构与生理ü表皮ü真皮和皮下脂肪组织ü皮肤附属器：汗腺、毛囊、皮脂腺，大分子l药物的经皮吸收过程与途径ü药物的经皮吸收过程：包括释放、穿透及吸收进入血液循环ü药物经皮吸收的途径l表皮途径：药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组织，扩散到毛细血管，转移到体循环，是药物透过皮肤吸收主要途径。l皮肤附属器途径:通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。二、影响药物经皮吸收的因素1、药物性质的影响：药物的溶解性与油/水分配系数、药物的分子量、药物的熔点和药物在基质中的状态2、基质性质的影响：

6、基质的特性与亲和力、基质的pH、基质对皮肤水合作用的影响3、透皮吸收促进剂的影响ü常用：DMSO及其同系物、氮酮类化合物、醇类化合物、表面活性剂、其他如尿素、挥发油和氨基酸等4、皮肤因素的影响三、TDDS设计的剂型因素1、药物剂量：以剂量小、作用强为理想。2、分子大小及脂溶性：药物的扩散系数与分子量的平方根或立方根大小成正比；分子量太大难以通过角质层。3、pH与pKa：4、TDDS中药物的浓度：扩散主要以来浓度梯度的存在。四、渗透促进剂在TDDS中的应用TDDS中常用的经皮吸收促进剂经皮吸收促进剂(penetr

7、ationenhancers)是指能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿透皮肤的物质。理想的经皮吸收促进剂应对皮肤无损害或刺激、无药理活性、无过敏性、理化性质稳定、与药物及材料有良好的相容性、无反应性、起效快以及作用时间长。1、表面活性剂表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮肤成分相互作用，改变皮肤透过性质。非离子型主要增加角质层类脂流动性，刺激性小，透过促进效果也最差，可能是由于临界胶团浓度(CMC)较低，药物容易被增溶在胶束中而较少释放有关。离子型与皮肤的相互作用较强，但连续应用后会引起红肿、干燥或粗糙化。2

8、、氮酮类化合物对亲水性药物的吸收促进作用强于亲脂性药物3、醇类化合物含有2~5个碳原子的短链醇能溶胀和提取角质层中的类脂，增加药物的溶解度，从而提高极性和非极性4、角质保湿剂尿素等5、其他渗透促进剂精油薄荷醇等五、经皮吸收研究用仪器(一)、透皮扩散池扩散池由供给室(donorcell)和接收室(receptorcell)组成，在两室之间可夹持皮肤样品、TDDS或其他膜材料，在扩散室一般