2,4-二氯-5-氟苯甲酸论文：n-取代-2,4-二氯-5-氟苯甲酰胺二氟尼柳n-取代-乙酰氟苯水杨酰胺抗炎解热镇痛

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1、2，4-二氯-5-氟苯甲酸论文：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺二氟尼柳N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺抗炎解热镇痛【提示】本文仅提供摘要、关键词、篇名、目录等题录内容。为中国学术资源库知识代理，不涉版权。作者如有疑义，请联系版权单位或学校。【摘要】本文分三部分：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成研究、N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成研究和生物活性测试研究。第一部分：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成研究。以2，4-二氯氟苯和氯乙酰氯为起始原料，在三氯化铝存在下，经氯乙酰化和氧化反应制得2，4-二氯-5-氟苯甲酸。然后

2、和氯化亚砜经酰氯化反应得到2，4-二氯-5-氟苯甲酰氯，后者再与各种胺发生酰胺化反应，得到10个N-烷(芳)基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物，其中9个为新化合物。且化合物经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证。第二部分：N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成研究。以二氟尼柳为原料，先对其进行乙酰化反应，生成乙酰氟苯水杨酸；再和各种胺进行酰胺化反应，共制备了7个N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物，都为新化合物。并通过质谱、核磁等分析方法，对化合物进行了鉴定。第三部分：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物和N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的活性测

3、试。对两部分化合物进行了抗炎和解热镇痛活性测试，抗炎活性指数显示：＞60％(显效)：1个、40～60％(弱效)：2个、30～40％：2个；解热镇痛活性指数显示：30～40％：4个。共有5个化合物有抗炎活性、4个化合物有解热镇痛活性；【关键词】2，4-二氯-5-氟苯甲酸；N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺；二氟尼柳；N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺；抗炎；解热镇痛；【篇名】Ⅰ：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生物活性研究Ⅱ：N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成及生物活性研究【目录】Ⅰ：N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成及生

4、物活性研究Ⅱ：N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成及生物活性研究摘要8-10ABSTRACT10-11符号说明12-13第一章N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺衍生物的合成13-381.1前言13-171.1.1喹诺酮类药物研究历程13-161.1.2我国喹诺酮类产品开发现状16-171.2N-取代-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成17-351.2.1反应历程171.2.2N-酰化类型17-241.2.2.1用羧酸的N-酰化17-181.2.2.2用酸酐的N-酰化18-191.2.2.3用酰氯的N-酰化19-221.2.2.4用酰胺的N-酰化221

5、.2.2.5用羧酸酯的N-酰化22-231.2.2.6用双乙烯酮的N-酰化23-241.2.2.7过渡性N-酰化和酰氨基的水解241.2.3合成路线设计241.2.4药品及仪器24-261.2.5实验部分26-311.2.5.12，4-二氯-5-氟苯甲酸的合成261.2.5.22，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成26-271.2.5.3N-甲基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成271.2.5.4N-乙基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成27-281.2.5.5N-正丙基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的制备281.2.5.6N-正丁基-2，4-二氯-5-氟

6、苯甲酰胺的合成281.2.5.7N-苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成28-291.2.5.8N-对甲苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成291.2.5.9N-邻甲苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成29-301.2.5.10N-间氯苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成301.2.5.11N-邻氯苯基-2，4-二氯-5-氟苯甲酰胺的合成30-311.2.6结果31-341.2.7讨论34-351.3结论35参考文献35-38第二章N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺衍生物的合成38-542.1前言38-402.2氟苯水杨酸的临床应用40-412.2

7、.1体内过程402.2.2临床应用40-412.2.3注意事项412.3氟苯水杨酸衍生物的研究41-432.3.1氟苯水杨酸的合成41-422.3.2对-OH进行修饰422.3.3对-COOH进行修饰42-432.4N-取代-乙酰氟苯水杨酰胺的制备43-502.4.1合成路线设计43-442.4.2药品及仪器44-452.4.3实验部分45-482.4.4试验结果48-502.5讨论50-512.5.1乙酰氟苯水杨酸的合成讨论50-512.5.2乙酰氟苯水杨酰胺的合成讨论512.6结论51参考文献51-54第三章生物活性测试研究54-633.1药理研究的目

8、的543.2新药药理研究的基本要求54-553.2.1主要药效研究