硝苯地平控释片说明书

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1、硝苯地平控释片说明书【药品名称】通用名：硝苯地平控释片商品名：拜新同英文名：NifedipineControlledReleaseTablets【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。【药理毒理】药理作用硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期

2、服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地平的降压作用尤为显著。一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准的利尿剂联合用药作用相当。毒性研究遗传毒性Ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。生殖毒性大鼠交配前给予硝苯地

3、平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。在啮齿动物、家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未评估）。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。致癌作用大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。长期毒性犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当

4、饲料中药物浓度超过100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和PH值的影响。服药后，药片中的非活性成份完整地通过胃肠道，并以不溶的外壳随粪便排出。吸收硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-56%。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68-86%。进食时服药轻微影响药物的早期吸收率但不影响生物利用度的范围。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小

5、时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2）。下表显示的是硝苯地平控释片的峰值血药浓度（Cmax）和达峰时间（tmax）：Cmax（ng/mL）tmax（h）AdalalCR206-94-16*AdalatCR3020-2112-15*AdalalCR6043-557-9**由于血浆药物浓度时间曲线处于平台期而显得不十分明确。分布硝苯地平与血浆蛋白（白蛋白）的结合率大约是95%。硝苯地平静脉注射后的分布半衰期为5-6分钟。生物转化口服给药后，硝苯地平主要通过氧化作用在肠壁和肝脏代谢。其代谢物无药物活性。硝苯

6、地平绝大多数以代谢物形式经肾脏排泄，另有大约5-15%经由胆汁排泄到粪便中。尿中仅有微量原形药物（0.1%以下）。消除常规剂型硝苯地平（硝苯地平胶囊）的终末消除半衰期为1.7-3.4小时。因为控释片释药和吸收过程中血浆药物浓度呈平台样，所以硝苯地平控释片给药后的终末消除半衰期这一药代动力学参数没有实际意义。硝苯地平控释片末次给药后，血浆药物浓度逐渐降低，消除半衰期与常规剂型相同。与健康志愿者比较肾功能低下患者服药后药物消除无明显改变。肝功能低下患者服药后总清除率降低，所以严重肝功能损害患者用药时可能需要减少给药剂量。【适应症】1．高血压2．冠心病慢性稳定型心绞痛（劳累性心绞痛）【

7、用法用量】治疗时应尽可能按个体情况用药。依据患者的临床情况，给予不同的基础用药剂量。肝功能损伤患者应仔细监控，严重病例应减少用药剂量。除非特殊医嘱，成年人推荐下列剂量1．高血压拜新同30mg片剂一次30mg（一次1片），一日1次拜新同60mg片剂一次60mg（一次1片），一日1次2．冠心病：慢性稳定型心绞痛（劳力性心绞痛）拜新同30mg片剂一次30mg（一次1片），一日1次拜新同60mg片剂一次60mg（一次1片），一日1次通常治疗的初始剂量为每日30mg。疗程：用药时间应由医生