50油菜甾醇内酯项目建议书

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1、一、总论（一）项目的主要内容及技术原理简述本项目的主要内容涉及到一类高效植物生长调节剂的合成技术开发及改进。本项目的技术原理是综合利用现代有机化学合成技术对已有的生产技术进行改进，提高产品得率，减少污染，降低生产成本。植物生长调节剂（plantgrowthregulator），早期叫做植物激素（planthormone或photohormone）,正式命名为植物生长调节物质（plantgrowthsubstance）,具备以下两个特点：（1）它们不是能够提供能量的营养物质；（2）它们在很低浓度下即可促进或抑制或改变植物的发育进程。在生长物质中，有五

2、大类因普遍存在于植物中而被公认为植物激素，包括生长素（auxin）、赤霉素（gibberellin）、乙烯(ethylene)、脱落酸(abscisicacid)和细胞分裂素（cytokinin）（Scheme1）。除内生的生长物质以外，一些人工合成的化合物具备上述条件也可广义地称作植物生长调节物质。随着科学的不断发展，新的植物生长调节物继续被科学家们发现，如油菜素内酯(brassinolide)、多胺(polyamine)、膨压素(turgorin)、茉莉酸(jasmonicacid)、寡糖素(oligosacharin)、水杨酸(salicyc

3、licacid)、系统素(systemin)和玉米赤霉烯酮(zealenone)等等，原有的种类数量也在增加，生长素有四种，赤霉素有一百零八种之多，细胞分裂素也有二十多种。由于成本等原因，目前运用较多的只有吲哚乙酸系列、细胞分裂素、乙烯、赤霉素和油菜素内酯等等。市场上许多标注为“植物生长调节剂”的产品大多是以这些有效成分复配或混配的产品，一部分是植物生长抑制物质如三碘苯甲酸、抑芽丹、多效唑、烯效唑、矮壮素、助壮素、丁酰肼（商品名“比久）、调节酸和抗逆倒酯等等。虽然目前人们已经合成了许多具有类似作用的植物生长调节物质，但是合成物质的环境相容性无论如何

4、是比不上天然产物的，即使是天然产物如果大剂量使用在自然环境中的残留也会污染环境，正缘于此使用剂量很低（10-7—10-9）的油菜素内酯格外引人注意，油菜素内酯也因此被誉为第六代植物生长调节物质。有机化学（organicchemistry）是研究有机化合物的来源、制备、结构、性能、应用以及有关理论和方法学的科学，是化学学科的一个分支，它的研究对象是有机化合物。有机合成化学在高选择性的研究中取得很大的进展，出色地开创了一个又一个新的反应，合成了一批又一批具有高生理活性，结构新奇复杂的分子。金属有机化学和元素有机化学，为有机合成化学提供了高选择性的反应试

5、剂和催化剂，以及各种特殊材料及其加工方法。有机化学以它特有的分离、结构测定、合成等手段，已经成为人类认识自然改造自然具有非凡能动性和创造力的武器，近年来，计算机技术的引入，使有机化学在结构测定，分子设计和合成设计上如虎添翼，发展的更为迅速。在我国，有机化学研究已取得一批重要成果，得到国际同行的重视在经济和国防建设中起了重要的作用。如：甾体化学研究及甾体药物工业的建立；莲心碱，芜花酯等多种有效成分的鉴定；结晶牛胰岛素的全合成，丙氨酸酵母转移核糖核酸的人工合成；天花粉蛋白的研究及其在计划生育中的应用；青蒿素的结构测定、全合成及其抗疟应用；美登素及三尖杉

6、酯碱（抗癌成分）的全合成研究；氟有机材料的研究制备；有机氟化学的研究和脱卤亚磺化反应的发现及应用；砷叶立德用于合成有机化学的研究，有机磷化学，有机磷萃取剂结构与性能的研究；自由基化学及微环境效应等工作都是其中比较突出的例子。（二）项目的目的和意义本项目的目的是运用现代有机合成技术合成一系列油菜甾醇内酯，并运用于农业生产，促进增产增收，具有良好的社会和经济效益。油菜甾醇内酯，又称芸薹素内酯。这是一类以甾醇为骨架的植物内源甾体类生理活性物质。20世纪70年代初，美国农业部Beltsuille中心的Mitchell等在尝试从植物花粉中筛选和分离具有高生理

7、活性物质时，试验了60多种花粉，其中以油菜花粉促进大豆苗生长作用最为突出，但这种活性物质在花粉中的浓度仅百万分之一左右。该中心的Mandava等于1979年从40公斤蜂蜜中收集到4毫克纯的高活性物质，经波谱分析和单晶X衍射确定其结构为（Scheme1）：(22R,23R,24S)-2α,3α,22,23-tetrahydroxy-24-methyl-B-homo-7-oxa-5α-cholestan-6-one，其化学结构属于甾醇内酯，故命名为油菜甾醇内酯（brassinolide，简称BR）。油菜素内酯对植物的生长发育具有多种生理功能：促进生长、

8、增加植物的抗逆性、延缓衰老和促进细胞的再分化等等，但最突出的生理作用就是促进植物的生长。油菜素内酯可以明显促进绿豆和大豆上