植物活性成分开发

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1、植物活性成分开发主讲：李运祥课程内容第一章.有机硫化物第二章.原花青素和花色苷第三章.有机酸化合物第四章.类胡萝卜素第五章.生物类黄酮第七章.生物碱第八章.皂苷第九章.其他植物活性成分第十章.天然植物生理功效第一章有机硫化物第一节、异硫氰酸盐第二节、二烯丙基二硫化物第一节、异硫氰酸盐一、物化性质1.分布：十字花科植物卷心菜、甘蓝、油菜、萝卜等2.异硫氰酸盐由前体物葡糖异硫氰酸酯水解(R-N=C=S,ITC)二、异硫氰酸盐的生理功效（一）抗癌活性1.异硫氰酸盐对致癌作用机制天然异硫氰酸盐包括R基为苯甲基（BITC）、2-苯乙基（

2、PEITC）、3-苯丙基（PPITC）萝卜硫素BITC有效抑制癌症；PEITC有效抑制硝基化合物引起肿瘤（吸烟）；2.异硫氰酸盐的抑制机理(1)双重机制来特异性调节致癌代谢选择性使阶段Ⅰ酶失活和诱导阶段Ⅱ酶的表达；（2）有关萝卜硫素研究表明对阶段ⅠP450同工酶（CYP2E1、CYP3A4）有明显抑制作用；萝卜硫素为诱导阶段Ⅱ解毒酶的天然诱导物（二）抗菌杀虫芥子油苷的降解物防御虫害病原微生物对植物的侵害（三）调节生长素的代谢1.参有生长素合成：十字花科植物由吲哚3-乙腈在腈水解酶作用下产生2.吲哚类芥子油可水解吲哚3-乙腈三、

3、异硫氰酸盐的生产技术（一）蒸馏提取法：植物提取－蒸馏－萃取（乙醚）－干燥（产物）（二）化学合成法：脂肪族、芳香族异硫氰酸盐（三）生物合成法：1.侧链的伸长；2.葡萄糖基的形成；3.葡萄糖配基侧链的二次修饰（羟基化、甲基化、氧化）四、异硫氰酸盐的安全毒理学分析（一）急性毒性苯甲基异硫氰酸盐的LD50（半数致死量）为140mg/Kg;（二）慢性毒性（三）致癌性食品级异硫氰酸盐（AITC）有一定的致癌性;（四）致突变性及细胞毒性具有致突变性，对细胞有一定的毒性;第二节、二烯丙基二硫化物一、物化性质1.分布在大蒜中，2.无色油状液体，

4、有强烈蒜臭，3.溶于乙醇、乙醚，难溶于水；4.二烯丙基二硫化物氧化为大蒜辣素二、生理功效（一）抑制肿瘤作用1.阻断或抑制化学致癌物质诱发肿瘤；2.对细胞周期的阻滞作用；3.抑制动物移植性肿瘤细胞；4.诱导肿瘤细胞的凋亡；（二）抑菌杀菌、抗病毒活性（三）降胆固醇降血脂、防动脉硬化等三、生产技术（一）溶剂萃取1.常温法；2.低温法大蒜－选捡－破碎－（烘干）压榨－取汁－除臭－分离-成品（二）水蒸气蒸馏法（三）超临界CO2萃取法大蒜－分瓣－浸泡－去皮－沥干－破碎－萃取－蒜素溶液－分离－成品四、安全毒理学分析无致癌性，有一定细胞毒性；诱

5、发血糖和皮肤病第二章.原花青素和花色苷第一节、水皂角提取物★第二节、葡萄籽提取物★第三节、松树皮提取物第四节、欧洲越橘提取物★第一节、水皂角提取物一、物化性质1.分布：水皂角，豆科，草本植物，天然轻泻剂，具有减肥功效2.水皂角提取物：黄绿色粉末，活性物质为抑脂酶，主要成分为多酚类化合物二、生理功效（一）抑脂、减肥作用1.具有抑脂酶（CT-Ⅱ）活性，阻止血液对脂肪吸收，促进脂肪细胞燃烧，产生放热活动；2.CT-Ⅱ对酶活性抑制呈剂量-依赖关系；（二）抗癌作用水皂角提取物显著抑制癌细胞增殖和细胞变异，修复部分由MMC(丝裂霉素)导致

6、的受损细胞三、生产技术（一）初级提取工艺干燥的水皂角-破碎-煮沸-过滤-离心-产品（二）纯化工艺水皂角提取液-浓缩-上柱吸附-冷冻干燥四、安全毒理学分析第二节、葡萄籽提取物一、物化性质1.主要成分：是原花青素类化合物，由儿茶素和表儿茶素形成；2.性质：白色粉末，涩味，溶于水、乙醇、乙酸乙酯，不溶于苯、乙醚、氯仿等，在280nm有强烈吸收峰二、生理功效（一）清除自由基，抗氧化性最强有效的自由基清除剂之一，酚氧自由基（二）保护心血管，预防高血压降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平，预防血栓形成；（三）抗肿瘤（四）皮肤的美容与保健原花青素

7、能维护胶原合成，抑制弹性蛋白酶；三、生产技术（一）原花青素的提取-超临界CO2萃取（二）原花青素的提纯1.溶剂分级精制粗制的原花青素-乙酸乙酯分级萃取-正丁醇萃取-真空干燥－成品2.活性碳吸附法：先后经氯仿和甲醇回流抽滤四、安全毒理学分析第四节、欧洲越橘提取物一、欧洲越橘提取物结构物化性质1.主要成分花色苷2.结构为花色素3.欧洲越橘花色苷（VMA）水溶性色素，稳定性差，受环境影响；强酸相对稳定，弱酸、碱性环境，温度高易降解二、生理功效（一）改善视力（二）对局部缺血再灌注损伤的保护作用缺血再灌注损伤：组织缺血一段时间，当血液重

8、新恢复后，细胞功能代谢障碍及结构破坏进一步加重；－对氧自由基的清除三、生产技术（一）花色苷的生物合成：起始物为苯丙氨酸（二）提取物的生产技术：原料破碎-提取-加热-提取-过滤-粗提液-精制品四、安全毒理学分析第三章.有机酸化合物第一节、羟基柠檬酸一、物化性质（一）来源：藤黄属