2008药物化学试题a答案

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1、中国海洋大学命题专用纸（首页）08-09学年第一学期试题名称：药物化学试题A共3页第1页药物化学试题A答案要点一、根据结构写出下述5种药物中文通用名及临床主要作用（共10分，每小题2分）1青蒿素抗疟药物2西咪替丁抗溃疡药物3盐酸氯丙嗪抗精神病药物4青霉素抗菌药物5吗啡镇痛药物二、举例说明代谢抗原理在药物研究中的运用（共10分）１前药定义2分２药物增加稳定性,举例略2分３药物增加选择性,举例略2分４药物延长作用时间,举例略2分５药物减轻毒副性,举例略2分三、说明复方奥格门汀的组成、作用及作用原理（共10分）１阿莫西林和克拉维酸钾4分２阿莫西林抗

2、菌作用为抑制细菌细胞壁的合成3分３克拉维酸钾主要抑制细菌β-内酰胺酶3分四、结合环磷酰胺的体内代谢途径说明它为什么比其它的烷化剂抗肿瘤药毒性低？（共10分）（共10分）１环磷酰胺在体内被P450氧化酶氧化成4-羟基环磷酰胺后可进一步氧化成无毒的4酮基环磷酰2分２4-羟基环磷酰胺也可互变成开环的醛基化合物2分３醛基化合物在肝中进一步氧化生成无毒的羧基化合物,也可经过非酶促反应生成丙稀醛和磷酰氮芥2分４磷酰氮芥及其代谢产物可经非酶促反应水解生成去甲氮芥而发挥抗肿瘤作用,2分５其中酶促反应生成无毒化合物是在正常组织中进行而肿瘤组织因缺乏正常组织所具有的

3、酶,不能进行无毒转化2分五、简述溃疡发生机制及抗溃疡药物的发展（共10分）１胃酸分泌过多胃粘膜抵抗能力下降导致溃疡发生2分２早期抗酸剂：碳酸氢钠等2分3抑制H2受体的拮抗剂：替丁类药物2分4抑制胃酸分泌的质子泵抑制剂：拉唑类药物.2分5其它类：抗幽门螺旋杆菌药物或前列腺素类保护胃粘膜药物或M受体拮抗剂六、画出喹诺酮类药物基本骨架并阐明其构效关系选择题（共10分）1喹诺酮类药物是临床用来抗菌的合成药物其结构通式如下2分21位由烃基,环烃基取代活性增加1分32位引入取代基活性消失或减弱1分43位羧酸取代基被其它取代基取代时活性消失1分54位酮基对活性不可缺少

4、1分65位可不取代,胺基或甲基取代增加革对兰氏阴性菌活性1分76位取代基对活性影响重要,以F取代最佳1分87位取代基明显增加对革兰氏阳性菌活性1分98位不取代或与1位形成环状取代基1分八、填空题（共20分，每小题2分）1非特异性;特异性2先导;优化3受体;离子通道4共价键;不可逆5ACEI;血管紧张素II受体拮抗剂6烷化剂;抗生素7呼吸;成瘾性8耐药;过敏9他丁；羟甲戊二酰辅酶A10亲水；镇静或嗜睡九、选择题（共10分，每小题1分）1A2B3C4D5A6B7C8D9A10B十、合成题（10分，每步反应1分）1由间二甲苯为原料合成盐酸利多卡因（5分）2由2-甲基

5、丙烯酸合成卡托普利（5分）授课教师方玉春命题教师或命题负责人签字方玉春院系负责人签字年月日