盐酸西替利嗪口腔崩解片和普通片剂的生物等效性研究论文

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1、盐酸西替利嗪口腔崩解片和普通片剂的生物等效性研究论文.freelax分别为（0.6±0.27）h和(0.9±0.32)h；Cmax分别为(644.5±108.4)ng·mL-1和(654.1±102.4)ng·mL-1；t1/2分别为(8.6±2.0)h和(8.9±3.6)h；AUC0-t分别为(4944.3±750.4)ng·h·mL-1和(5128.9±991.4)ng·h·mL-1；AUC0-∞分别为(5535.8±941.1)ng·h·mL-1和(5868.7±1519.7)ng·h·mL-1。

2、受试制剂的相对生物利用度(98.1±14.9)％。以上参数统计学分析结果表明两种制剂无显著性差异。结论盐酸西替利嗪两种制剂体内生物作用等效。【关键词】高效液相色谱法；西替利嗪；药物动力学；生物等效性Abstract:ObjectiveToevaluatethebioequivalenceoftinisteredorallyin20volunteersinanopen,randomized,andcrossoverstudyofthepharmacokiicsandbioequivalence,andpl

3、asmaconcentrationsofcetirizinehydrochlorideinedacokiicparametersoftestandcontrolpreparationsax(0.6±0.27)and(0.9±0.32)h;Cmax(644.5±108.4)and(654.1±102.4)ng·mL-1;t1/2(8.6±2.0)and(8.9±3.6)h;AUC0-t(4944.3±750.4)and(5128.9±991.4)ng·h·mL-1;AUC0-∞(5535.8±941.1)

4、and(5868.7±1519.7)ng·h·mL-1.Therelativebioavailabilityoftestformulationetersshoacokiics;bioequivalent西替利嗪（cetirizine）是一种长效、强选择性、无中枢抑制作用的H1受体拮抗剂，临床上主要用于治疗季节性过敏性鼻炎和急、慢性荨麻疹等过敏性疾病。有关西替利嗪的片剂、胶囊等普通剂型的体内动力学研究已有报道［1-3］，但国内仍没有西替利嗪口腔崩解片的体内动力学研究有关报道。本试验对鲁南贝特制药有限公司的

5、盐酸西替利嗪口腔崩解片（受试制剂）与盐酸西替利嗪片(参比制剂）进行单剂量人体生物等效性试验.freelg，批号060717。参比制剂：贝分（盐酸西替利嗪片）为鲁南贝特制药有限公司产品，规格：每片含盐酸西替利嗪10mg，批号050919。2方法与结果2.1研究对象选择健康男性志愿者20名，平均年龄（24.4±1.05）岁，平均身高（1.73±0.05）m，平均体质量（67.8±6.33）kg，试验前经体格检查，心电图、肝、肾功能等各项指标均为正常，由本人签署知情同意书，经医学伦理委员会批准。2.2给药及样

6、本采集采用两制剂随机交叉试验设计。20名健康受试者以自身为对照，随机交叉，分别口服受试制剂和参比制剂。服用受试制剂和参比制剂的间隔周期为1周。20名受试者禁食12h，试验日晨空腹服用受试制剂2片（相当于西替利嗪20mg）和参比制剂2片（相当于西替利嗪20mg），将受试制剂（口腔崩解片）置于舌上，无需咀嚼，待崩解无砂砾感后随唾沫咽下，不需用水或只需用少量水送服，参比制剂用200mL温水送服。服药4h后进食统一的标准餐。于服药前和服药后的15、30min和1.0、1.5、2.0、3.0、5.0、7.0、9.

7、0、13.0、24.0、34.0h，取前臂静脉血4.0mL，置肝素化试管中，离心10min，分离血浆于塑料试管中，保存于-20℃冰箱中待测。2.3色谱条件HypersilBDSC18色谱柱（5.0mm×150mm，5μm，大连依利特公司）；流动相为乙腈0.05mol·L-1磷酸铵缓冲液（体积比37∶70）；流速1.5mL·min-1；检测波长231nm；柱温30℃；进样量50μL。2.4血浆样品的处理取血浆样品0.5mL置10mL具塞试管中，加入内标溶液（普罗帕酮21μg·mL-1的甲醇溶液）50μL

8、，补加甲醇50μL后混匀，加入1mL枸橼酸缓冲液（1mol·L-1，pH6.0），再加入二氯甲烷4mL后混匀，往复振摇20min，3.5×103r·min-1离心10min。吸取上清液置另一具塞试管内，在50℃恒温水浴下氮气吹干，于残渣中加入500μL甲基叔丁基醚，加入0.25mol·L-1磷酸溶液300μL，涡悬混合10s，3.5×103r·min-1离心5min，取下层水相进样50μL。2.5分析方法确证2.5.1方法专属性在“2.3”