对硝酸异山梨酯类的研究

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1、对于硝酸异山梨酯类药物的研究上海医药职工大学8摘要抗心绞痛药可通过降低心肌耗氧量，增加心肌供血及供氧量，恢复心肌氧的供需平衡而发挥其抗心绞痛作用。常用的抗心绞痛药物有硝酸酯类及亚硝酸酯类、p受体阻断药及钙拮抗剂等。主要介绍硝酸异山梨酯为主。硝酸异山梨酯为治疗心绞痛、急性心肌梗死、其他类型冠心病、心力衰竭等用之最多，疗效较好的药物。剂型较多，用法不相同。本文主要研究德国许瓦兹生产的硝酸异山梨酯——异舒吉。对于硝酸异山梨酯类药物的研究上海医药职工大学8目录摘要———————————————————————————11．硝酸异山梨酯各种剂型的不同用法———————————

2、———31.1舌下含化1.2口服1.3缓释剂1.4静脉滴注1.5单硝酸异山梨醇酯2.异舒吉——————————————————————————42.1异舒吉药品名称2.2异舒吉三种剂型性状、药代动力学及适应症2.3异舒吉注射液对功不全的疗效2.4异舒吉注射液的药理毒理2.5异舒吉注射液的用法用量2.6异舒吉注射液的不良反应和禁忌及注意事项2.7异舒吉注射液药物过量临床表现和措施摘要———————————————————————————7致谢———————————————————————————8对于硝酸异山梨酯类药物的研究上海医药职工大学81．硝酸异山梨酯各种剂型的

3、不同用法硝酸异山梨酯为治疗心绞痛、急性心肌梗死、其他类型冠心病、心力衰竭等用之最多，疗效较好的药物。剂型较多，用法不相同。1.1舌下含化每次5～10mg，吸收较快，可以代替硝酸甘油，血药浓度6分钟达到峰值，半衰期约为45分钟，有效作用持续lO—60分钟，心绞痛发作，高血压急症等用之。1.2口服每次10～20mg，胃肠吸收完全，有受饮食影响。15—30分钟起效，30—120分钟血浓度达到高峰，整个疗效可达3—4小时。1.3缓释剂硝酸异山梨酯的缓释剂单次口服20、40、60mg可明显使心率呈剂量依赖性增加，降低血压，减轻ST段压低程度，服药后2—5小时疗效最大，作用时间

4、可持续8小时以上。1.4静脉滴注硝酸异山梨酯用于静脉滴注者称为异舒吉(1soket)，此药静脉滴注可保持均恒的血药浓度，输注30分钟左右血浆药物浓度稳定。每小时输注5mg，血药物浓度可达200～300ng／ml，口服单剂12．5mg，则血药浓仅5一10ng／m1，相差极显著，个体差异也较大。常用静脉点滴剂量为2—7mg／h，平均3.3mg／h。1.5单硝酸异山梨醇酯也称5—单硝酸异山梨醇酯，商品名称为异乐定(Elantan)，为长效硝酸异山梨酯。可供口服也可以静脉滴注，口服与静脉滴注血浓度相似。血药浓度个体差异在25％以内。半衰期为4—5小时，比硝酸异山梨醇长6—8

5、倍。口服相同剂量的血药浓度也高2倍。有效血流动力学长8小时。常用口服剂量20mg或40mg，每8或12小时一次。长效异乐定(控释剂)：常用口服剂量为50mg，每日1—2次。对于硝酸异山梨酯类药物的研究上海医药职工大学82.异舒吉2.1异舒吉药品名称通用名：硝酸异山梨酯片（气雾剂、注射液）商品名：异舒吉英文名：IsosorbideDinitrateTroche（Aerosol、Injection）汉语拼音：XiaosuanYishanlizhiPian（Qiwuji、Zhesheye）主要成分为硝酸异山梨酯，其化学名为：1，4：3，6-二脱水D-山梨醇二硝酸酯2.2异

6、舒吉三种剂型性状、药代动力学及适应症（1）异舒吉片剂：性状：白色或类白色粉末。药代动力学：ISDN口服吸收完全，平均生物利用度（F）约25％，口服30％，舌下40％~60％，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg，清楚率为2~4L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15％~25％）和5-单硝酸酯（75％~85％），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝基后形成异山梨醇（大约37％）和右旋山梨醇（大约7％），又尿排出，此外25％以葡糖醛酸形式排出，2

7、％以原形排出，粪便中排除<1％。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管的作用。适应症：冠心病长期治疗；心绞痛预防；心机梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。（2）异舒吉气雾剂性状：在耐压容器中的药液为无色澄清液体，揿压阀门，药液即呈雾粒喷出。药代动力学：生物利用度100％，起效快。适应症：用于预防和治疗各型冠心病、心绞痛，特别适用于中、重度的心绞痛发作。当有精神紧张、劳累过度等诱发心绞痛因素或存在先兆症状时，提前使用本品可预防心绞痛发作。（3）异舒吉注射液性状：无色澄清液体。药代动力学：适应症：适用于急性心梗后继