乌头碱、人参皂苷rg1与延胡索乙素经皮渗透及协同促渗研究

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1、乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素经皮渗透及协同促渗研究：张晴,孙玉明,汪晴,郝佳佳,李子敬,李明慧【摘要】目的研究乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素的透皮吸收及其相互间经皮渗透的影响。方法采用PermcellKH-5P型横式扩散池分别进行全皮和去角质层皮肤的体外透皮实验,用高效液相色谱法测定乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素的累积透过量,并计算出它们的经皮渗透动力学参数。测定有效成分的油水分配系数(LogP),考察2种及3种有效成分组合的透皮行为及相互影响。结果乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素在全皮中的扩

2、散系数分别为123.95、50.32、96.25(×10-10cm2/s),在活性表皮中的扩散系数分别为539.00、93.60、354.70(×10-10cm2/s),LogP依次分别为1.66、0.66、0.57。在3种有效成分共存的体系中,三者的累积透过量出现64%～293%不同程度的提高。结论3种有效成分合用对经皮吸收会产生协同促进作用,其中乌头碱与人参皂苷Rg1间的经皮协同促渗作用最明显。【关键词】乌头碱；人参皂苷Rg1；延胡索乙素；油水分配系数；经皮渗透Abstract：ObjectiveTost

3、udypercutaneousabsorptionkiicsandsynergisticperationenhancementoftetrahydropalmatine,aconitineandginsenosideRg1.MethodsTheinvitrointactandstrippedskinpermeationexperimentscellKH-5Phorizontalproliferationsystem.Thepercutaneouskiicparametersoftetrahydropalmat

4、ine,aconitineandginsenosideRg1inedbyHPLC,andthetransdermalbehaviorsofthethreeactiveingredientsandinteractionsofbinationulativeamountsin24hofintactskinoftetrahydropalmatine,aconitineandginsenosideRg12/s).Thecumulativeamountsin24hofstrippedskinofthem2/s).TheL

5、ogPulatedamountpermeatedofimprovementby64%～293%incoexistencesystemofthreeactiveingredients.ConclusionThebinationofthreeactiveingredientsresultsinasynergisticenhancementeffectonpercutaneousabsorptionofeveryactiveingredient,anditisshoaximalenhancementeffectap

6、pearsbetatine；LogP；transdermalpermeation川乌祛寒湿风痹、血痹,三七和营止血、通脉行瘀,行瘀血而敛新血,是活血止痛外用方剂中常用的两种药材,它们经常配伍使用,以达活血散瘀、理气止痛之协同功效,如云南白药中含有川乌和三七等药材,其活血止血、消肿止痛的功效显著[1]。延胡索活血、利气、止痛,也是止痛方剂中常用的中药材,如冰辛巴布剂由延胡索、三七等多种药材组成,对热刺激引起的疼痛抑制作用明显[2]。与口服给药不同,中药外治首先有效成分必须能够渗透进入体内,目前对中药经皮促渗的研

7、究多集中在冰片、薄荷等挥发性成分的促渗上[3-4],而对经皮渗透和吸收的相互影响研究不多。本研究采用川乌、三七和延胡索中主要有效成分——乌头碱、人参皂苷Rg1与延胡索乙素,通过体外透皮试验,研究3种有效成分经全皮和去角质层皮肤的渗透动力学特征,考察不同组合对经皮吸收的影响,从现代经皮渗透动力学角度探讨并诠释传统外用中药配伍的合理性。　　1材料　　1.1仪器PermcellKH-5P型横式扩散池(日本Vidrex)；LC-2010A高效液相色谱仪(日本岛津)；J0100-3电子天平(沈阳龙腾电子有限公司)；SY

8、C15超级恒温水浴(巩义英裕予华仪器厂)；pH计(PBH-3,上海三信仪表厂)；LG16-m×4.6mm,5mm),流动相：A相为0.25%磷酸水溶液,用0.05%三乙胺调pH至3.0,B相为甲醇。梯度洗脱系统B相：0～13min30%～34%,13～16min34%～55%,16～23min55%,23～25min55%～30%,保持30%至26min。检测波长240nm,流速1.0mL/min,