浅析亲水性药物脂质体的制备

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1、浅析亲水性药物脂质体的制备对于一些亲水性药物，使用常规的制备方法也可以得到满意的包封率，在这些常规的制备方法中，首先应该对药物的性质有充分的了解，所以下面就一起来参考下这篇有关亲水性药物脂质体的制备的论文吧。浅析亲水性药物脂质体的制备一，前言脂质体作为一种新型的载药系统，今年来得到广泛的应用和研究。评价脂质体质量的指标有外观、粒径分布和包封率等。其中包封率是衡量脂质体内在质量的一个重要指标。对于亲脂性药物，由于其对磷脂膜的亲和性，可以在制备过程中得到很高的包封率，且不易渗漏。而亲水性药物在制备时则必须包封在脂质体囊内

2、部或多层脂质体层间的水性介质中，除一些特殊药物外包封率普遍不高，且易泄露。制备中为了得到更大的包封率，不得不增加囊内的容积，而这与控制脂质体在有效的粒径范围内又相互矛盾。以下将介绍一些用于提高亲水性药物在脂质体中的包封率的方法。二，制备方法1，常规方法对于一些亲水性药物，使用常规的制备方法也可以得到满意的包封率。胡静等(1)用简单的薄膜水化-机械分散法研究了硫唑嘌呤(Aza)脂质体包封率的影响因素。这些因素包括卵磷脂与胆醇摩尔比、缓冲液(PBS)pH值、水相用量及药脂重量比。通过正交设计得到最佳处方所制得的3批硫唑嘌

3、呤脂质体形态圆整，大小均匀，粒度范围0.01～0.42μm，包封率均达30%以上。但在实验中发现药脂重量比增加时，包封率反而下降，这说明Aza的利用率在减少。吴骏等(2)使用逆相蒸发法制备阿昔洛韦ACV脂质体，经过正交优化后，得到阿昔洛韦脂质体的平均粒径为219.8nm，多分散系数为0.158，包封率为65%，且具有良好的稳定性。将卵磷脂、胆固醇、油酸和去氧胆酸钠溶于乙醚，于室温搅拌下滴入ACV水溶液，使形成稳定的W/O型乳剂。25℃减压蒸去乙醚，得乳白色混悬液，通过微孔滤膜后，即得ACV脂质体。产品经离心加速实验表

4、现出良好的稳定性。此实验通过选择适当的油水体积比可使内相体积增加，提高包封率;同时加入了乳化剂可以防止脂质体的粒径增大。翟光喜等(3)也将表面活性剂胆酸钠引入脂质体的处方中制备了低分子肝素的柔性纳米脂质体，此类脂质体具有高度的形变性，可由于经皮给药系统。制备方法就是简单的将处方混合后至冰水浴中超声处理，再通过微孔滤膜即得。经正交优化后包封率可达到33.1%。但该制剂的稳定性和储存中的渗漏并没有做进一步研究。陈鹰等(4)也研究了双氯芬酸钠的柔性脂质体，试验将磷脂等脂溶性成分和胆酸盐溶于乙醚中，药物则溶解在磷酸缓缓冲液中

5、，混合后减压旋转挥干后再超声过滤。得到的脂质体包封率为73.12%。全身放疗在骨髓移植中主要有二大作用，免疫抑制作用和联合化疗的抗癌作用，根据疾病的种类和患者的情况不同在联合作用的基础上各自所占的比重不同，下面就一起来看下这篇有关全身放疗的临床的论文吧。有关全身放疗的临床新进展1　全身放疗的理论基础在自体移植和同种移植中，把免疫反应降低到最低程度相对容易，但移植后的GVH反应可能相当严重，需要运用化疗及全身放疗进行预防性治疗。为急性白血病，霍奇金病，骨髓瘤及骨髓发育不全等疾病的骨髓移植成功创造条件[2，3]。(注：G

6、HV反应：抗客体移植反应。尽管HLA系统相同，但供体的T淋巴细胞也可能对受体的器官、组织产生细胞毒素反应，潜在的免疫反应可能使25%的患者骨髓移植失败)。全身放疗在骨髓移植中主要有二大作用：①免疫抑制作用：破坏骨髓细胞和细胞免疫能力，减少骨髓同种移植的免疫反应;②联合化疗的抗癌作用，参与破坏恶性肿瘤细胞，这二种机理根据疾病的种类和患者的情况不同在联合作用的基础上各自所占的比重不同[4]。2　全身放疗临床技术的改进2.1准备阶段：此阶段是相当重要的，全身放疗要求有特定的治疗室。治疗室内需要安装激光定位灯。在定位过程中，

7、患者躺在可调动的床上，床一侧固定一块有机玻璃板，以支撑患者的侧面，为不影响人体的无菌隔离，肺部档铅块置于照射野的前方。在照射后野时，只移动治疗床，不移动患者。为确定剂量分布的准确，合理性，在每次照射前，都需要较准剂量分布，通过6个氟化锂棒分别连接人体纵隔，肺部，腹部前后6点利用半导体和热电效应直接在治疗中测定;同时制作保护肺组织的铅块，每次全身放疗前，通过X片，确保肺部的保护情况。2.2　放疗阶段：患者侧卧位，膝盖呈半弯曲，一手置于头下，这种照射体位有助于防止照射的重影[5]。仪器应用多选择高能X线18MV～25MV

8、，低流量0，04到0，254Gy/min。高能X线优点在于有助于整体剂量相对低，因为射线流量低，有助于改善全身放疗的耐受能力，不足在于前野，最高剂量只有几厘米深。射线为水平线，一个照射野包括整个身体，准直器开到最大142cm142cm，机头旋转45度，源距人体中心距离4cm。常规剂量10～12Gy，6～8次分割。每次持续2～3小时(包括准备、就