固体脂质纳米粒给药新载体探究进展

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1、固体脂质纳米粒给药新载体探究进展（广东药学院，广东省药物新剂型重点实验室，广东,广州，510006）【摘要】固体脂质纳米粒是近年来很受重视的一种新型药物传递载体，它综合了传统胶体给药系统如乳剂、脂质体及聚合物纳米粒等的优点，具有靶向、控释、提高药物稳定性、毒性小、可大批量生产等特性，可供多途径给药。本文就近年来固体脂质纳米粒的特性、制备方法、药物释放、给药途径以及发展前景作一简要综述。【关键词】固体脂质纳米粒；载体；给药途径【中图分类号】R965.1【文献标识码】A【文章编号】1007-8517(2009)02-0007-04Researchadvance

2、sonSolidlipidnanoparticlesasnewdrugcarrier�ChenTongkai,LiYuan,LinHuaqing（GuangdongPharmaceuticalUniversity,Guangzhouprovincialkeylaboratoryofadvanceddrugdelivery,Guangzhou,510006）�【Abstract】Inrecentyears,theSLNshavebeenreportedaspotentialdrugcarriersystems.Theyofferthepossibilityo

3、fcontrolleddrugreleaseanddrugtargetingandproduce17protectionofincorporatedactivecompoundsagainstdegradation,whichcombinetheadvantagesofothertraditionalcollodialsystems(i.e.microemulsions,liposomesandpolymericnanoparticles).SLNsformulationsforvariousapplicationrouteshavebeendevelop

4、edandthoroughlycharacterizedinvitroandinvivo.ThispaperwasfocusedoncharacterizationofSLNssuspensions,thepreparation,applicationroutesanddevelopmentprospect.�【Keywords】Solidlipidnanoparticles(SLNs)；Carrier；Administrationroutes固体脂质纳米粒(Solidlipidnanoparticles,SLN)是近年正在发展的一种新型纳米粒给药系统，以

5、固态的天然或合成的类脂如单硬脂酸甘油酯、卵磷脂、三酰甘油等为载体，将药物包裹于类脂核中经不同方法制成的粒径在50～1000nm之间的固态胶粒给药体系。这种新型给药载体使用无生物毒性的脂质作为基质，同时具备纳米粒的物理稳定性高、可控制药物释放以及良好的靶向性等优势，又兼具了脂质体、乳剂的毒性低、能大规模生产的优点，是一种极有发展前景的新型给药载体。SLN以其独特的优势成为近几年药剂学研究的热点，本文就近年来SLN的特性、制备方法、药物释放、给药途径以及发展前景作一简要综述。171SLN的特性1.1促进透皮吸收SLN由耐受性好的辅料组成，由于粒径很小，具有良好

6、的皮肤黏附性，能够在皮肤表面成膜，从而起到封闭作用，减少表皮水分的流失。角质层经水合作用后，可膨胀成多孔状态，易于药物穿透，药物的透皮速率可增加4到5倍。梅之南等[1]制备雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒(TP-SLN)，采用改进的Franz扩散池进行体外渗透实验，结果表明，TP-SLN作为透皮给药，促进透皮吸收，延缓药物的释放，提高药物疗效，降低药物不良反应。1.2增强药物的稳定性SLN与外水相之间不存在药物分配现象，更好的保护了药物分子，使其不发生降解，显著提高了稳定性。段磊等[2]以具生物相容性的硬脂酸和棕榈酸作为脂质载体制备维甲酸固体脂质纳米粒(RA-S

7、LN)，并对其药物稳定性进行分析。研究结果表明，所制备的RA-SLN分散液中有效药物含量在15mg•L-1左右，提高了有效药物含量，改善了药物稳定性。171.3具有缓控释作用SLN中药物的释放会受到制备方法以及脂质材料、表面活性剂的用量、电荷修饰因子等多种因素的影响。韩静等[3]用熔融-超声法制备了降香挥发油固体脂质纳米粒混悬液，同时研究了该纳米混悬液在不同溶出介质中的体外释放规律，结果表明，在不同的介质中，药物释放符合一级释放方程，且释放完全，降香挥发油固体脂质纳米粒有明显的缓释作用。1.4具有靶向性靶向制剂可直接作用于病变部位而发挥药效，减

8、少用药剂量，增强药物对靶组织定位的特异性，提高疗效和减少药物的不良