阿片类镇痛药-精品ppt课件

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1、阿片类药物药理作用及其临床应用兰州大学基础医学院药理室高明堂阿片类镇痛药第一节：概述：疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉，常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。它既是机体的一种保护性机制，提醒机体避开或处理伤害，也是临床许多疾病的常见症状.剧烈疼痛不仅给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应，还可引起机体生理功能紊乱，甚至诱发休克。控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。躯体痛（Somaticpain):快痛、慢痛,对机械性、化学性、炎症性、温度性刺激均敏感。内脏痛（Visceralpain)

2、：对牵张、炎症刺激敏感。神经痛(Neuropathicpain)：多由神经损伤或兴奋性增高引起，呈发作性或持续性，一般镇痛药无效。躯体疼痛分两类：快痛（剧痛）：（Fastpain,acutepain,sharppain)尖锐而定位清楚的刺痛，刺激时立即发生，撤除刺激立即消失。由Aδ-类纤维传导。慢痛（钝痛）(chronicpain,slowpain,bluntpain)定位不明确的烧灼痛，发生较慢，持续时间较长。疼痛除了使患者感受痛苦外，常伴有情绪、心血管和呼吸等方面的变化。剧痛常引起失眠或其它生理机能的紊乱，

3、甚至引起休克。由无髓鞘的C-类纤维传导。疼痛的感觉传入与疼痛产生有关的物质：绝大多数情况下，伤害性神经末稍的有效刺激即为化学物质，包括:神经递质类（5-HT、组胺、ACh）、激肽类（缓激肽、赖氨酰缓激肽）、代谢产物（ATP、ADP、H+、K+）、前列腺素类（PGE2）、辣椒素（Capsaicin）。与疼痛传导有关的神经递质和调质：许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程，包括：神经肽类:P物质（SP）、神经激肽（NKA、NKB)经典递质类：Glu）、GABA、5－HT、NA、腺嘌呤.阿片肽类（opioidpept

4、ides）亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β－内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。镇痛药（Analgesics)是一类在不影响意识和其它感觉的情况下，能选择性地缓解或消除疼痛及伴有的不愉快情绪（恐惧、紧张、不安等）。镇痛药按其作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途可以分为两大类。其一是主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强，用于剧痛的药物，在镇痛时，意识清醒，其它感觉不受影响，但能成瘾，这类镇痛药称为麻醉性镇痛药。其二是作用部位不在中枢，缓解疼痛作用较弱，多用于钝痛（如头痛、牙痛等），同时具有解热、抗炎作用—解热、镇痛、

5、抗炎药。镇痛药发展简史最早使用的镇痛药来自罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片(opium)1806年，德国药师Sertüner提纯出吗啡（Morphine)1832年，Robiquet发现甲基吗啡（可待因）1874年，二乙酰吗啡（海洛因）合成。第二次世界大战前后合成了哌替定、美沙酮等一系列具有吗啡样作用的药物，具有强大的镇痛作用，可用于各种原因引起的急、慢性疼痛。镇痛药的使用原则：因为疼痛的性质和部位是很多疾病的重要表现和诊断依据，在诊断未明时，不宜轻易使用镇痛药，以免掩盖病情，贻误诊断和治疗药物依赖性和药物滥用Drug

6、dependenceanddrugabuse精神活性药物(psychoactivedrugs)麻醉药品（narcoticdrugs)阿片类、可卡因、大麻等2.精神药物（psychotropicsubstance）镇静催眠药巴比妥类、BDZ类；中枢兴奋药苯丙胺类；致幻剂麦角二乙胺3.其它类：烟草、酒精、挥发性有机溶剂药物依赖性（Drugdependence)：药物与机体的相互作用所造成的一种精神状态，有时也包括身体状态，它表现出一种强迫要连续或定期用该药的行为和其它反应，为的是要去感受它的精神效应，或是为了避免由

7、于断药所引起的不舒适。身体依赖性（Physicaldependence)：长期使用依赖性药物将使机体产生一种适应状态，这时必须有足够量的药物，才能维持机体的正常功能状态，若突然断药，生理功能就会发生紊乱，出现戒断症状。亦称生理依赖性。成瘾性：（Addiction)。药物依赖性使人产生一种内在的强迫感，为了享受用药后的的“欣快”感和避免断药所引起的戒断症状，用药者不顾一切不断地寻觅和使用药（毒）品，此即成瘾性．麻醉药品的管理和使用：国际三大公约：《1961年麻醉品单一公约》《1971年精神药物公约》《1988年联

8、合国禁止非法贩运麻醉药品和精神药物公约》国内三大法规：《中华人民共和国药品管理法（2003）》《麻醉药品管理办法（1987）》《精神药品管理办法（1988）》吗啡（Morphine)【构效关系】:第二节吗啡类阿片受体激动剂体内过程：p.o吸收快，首关消除明显，脂溶性低，仅少量→CNS→中枢作用。其经肝代谢产物吗啡-6-葡糖醛酸仍具有药理活性,主要以该形式经肾排泄，t½2-3h，约持续6