注射用盐酸罗哌卡因说明书

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1、注射用盐酸罗哌卡因说明书【药品名称】通用名称：注射用盐酸罗哌卡因英文名称：RopivacaineHydrochlorideforInjection汉语拼音：ZhusheyongYansuanLuopaikayin【成份】主要成份：盐酸罗哌卡因，辅料为乳糖。化学名称：S-(-)-1-丙基-2’,6’-二甲苯胺甲酰基哌啶盐酸盐。【性状】本品为白色或类白色冻干块状物或粉末。【药理毒理】药理作用据文献报道，罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药，有麻醉和镇痛双重效应，大剂量可产生外科麻醉，小剂量时则产生感觉阻滞（镇痛）仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因

2、的阻滞强度和持续时间。罗哌卡因通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞。局麻药也可能对如脑细胞和心肌细胞等易兴奋的细胞膜产生类似作用。如果过量的药物快速地进入体循环，中枢神经系统和心血管系统将产生中毒症状和体征。怀孕母羊和未怀孕的母羊相比，并不显示对罗哌卡因有更强的敏感性。健康志愿者静脉注射罗哌卡因后耐受良好，此药临床经验提示一个良好的安全范围。根据副交感神经阻滞程度，硬膜外使用此药可出现间接的心血管效应（低血压、心动过缓）。毒性研究据文献报道，只有在高剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者在药物过量的情况下，盐酸罗哌卡因才

3、会造成急性毒性反应（参见“药理作用”和“药物过量”）。曾有一例患者因作臂丛神经阻断时，无意中将200mg药物注入血管内后，发生惊厥。生殖毒性接受试验的两代大鼠未见生育力及一般生殖行为受药物的影响。施用最高剂量的盐酸罗哌卡因后，因其对孕母的毒性作用，产后三天内幼仔的死亡数增多，列于新生仔死亡的第二位原因。对大鼠和兔所进行的致畸试验未见罗哌卡因对器官发生以及胎儿早期发育有任何不利影响，以最大可耐受剂量对围产期及产后的大鼠进行研究，未见其对胎儿后期发育、分娩、哺乳、新生儿生存力及子代的生长有任何影响。另一大鼠围产期及产后的研究，将罗哌卡因与布比卡因作比较，发现在用药剂量低得多与

4、游离血浆浓度也低的布比卡因即可观察到对孕母的毒性作用。【药代动力学】据文献报道，罗哌卡因的pKa为8.1，分布率为141（25℃n-辛醇/磷酸缓冲液pH7.4）。罗哌卡因的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。罗哌卡因符合线性药代动力学，最大血浆浓度和剂量成正比。罗哌卡因从硬膜外的吸收是完全的，呈双相性，快相半衰期为14分钟，慢相终末半衰期约为4小时。因缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速因子，所以硬膜外用药比静脉用药清除半衰期要长。罗哌卡因总血浆清除率440ml/min。游离血浆清除率为8L/min。肾清除率为1ml/min，稳定分布容积为47L，终末半衰期为1.8

5、h。罗哌卡因经肝脏中间代谢率为0.4。罗哌卡因在血浆中主要和α1-酸糖蛋白结合，非蛋白结合率约6％。当连续硬膜外注射时，可观察到罗哌卡因总的血浆浓度的增加和手术后α1-酸糖蛋白浓度的增加有关，未结合的（药理学活性）浓度的变化比总血浆浓度的变化要小得多。罗哌卡因易于透过胎盘，相对非结合浓度而言很快达到平衡。与母体相比胎儿体内罗哌卡因与血浆蛋白结合程度低，胎儿的总血浆浓度也比母体的低。罗哌卡因主要是通过芳香羟基化作用而充分代谢，静脉注射后总剂量的86％通过尿液排出体外，其中仅1%与未代谢的药物有关。主要代谢物是3-羟基罗哌卡因，其中约37％以结合物形式从尿液中排泄出来，尿液中

6、排出的4-羟基罗哌卡因，N-去烷基代谢物和4-羟基去烷基代谢物约为1～3％。结合的和非结合的3-羟基罗哌卡因在血浆中仅显示可测知的浓度。3-羟基罗哌卡因和4-羟基罗哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比罗哌卡因弱。罗哌卡因在体内没有消旋作用的证据。【适应症】盐酸罗哌卡因适用于外科手术麻醉┅┅硬膜外麻醉，包括剖宫产术──区域阻滞急性疼痛控制┅┅持续硬膜外输注或间歇性单次用药，如术后或分娩镇痛──区域阻滞【用法用量】盐酸罗哌卡因仅供有麻醉经验的临床医生或在其指导下使用。用氯化钠注射液按所需给药浓度溶解后使用。常用麻醉的参考剂量见下表，或遵医嘱。一般情况，外科麻醉（如硬膜外用药）需要

7、较高的浓度和剂量。对于镇痛用药（如硬膜外用药控制急性疼痛），建议使用较低的浓度和剂量。【不良反应】不可预期的影响盐酸罗哌卡因的不良反应和其他长效酰胺类的局麻药是类似的。除了误注射进血管或过量等意外事件，局麻的副反应几乎是少见的。要将其与阻滞神经本身引起的生理反应相区别，如硬膜外麻醉时的血压下降和心动过缓。用药过量和误注射入血管可能引起严重的全身反应（参见“药物过量”）。过敏反应过敏反应对酰胺类的局麻药来说是很少见的。（最严重的过敏反应是过敏性休克）。全身急性毒性只有在过大剂量或意外将药物注入血管内而使药物血浆浓度骤然上升或者是