最新[医学]第8-9章 胆碱受体阻断药-药学医学精品资料.ppt

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1、最新[医学]第8-9章胆碱受体阻断药-药学医学精品资料分类M受体阻断药1N1受体阻断药2N2受体阻断药3第8章M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类生物碱颠茄生物碱的合成、半合成代用品唐古特莨菪莨菪阿托品：体内过程口服或粘膜给药易吸收全身分布（血脑屏障和胎盘屏障）达峰和消除快60%以原形从尿排出阿托品：药理作用M阻断，选择性差，各器官对其敏感性不同强度：腺体>肌肉>胃壁细胞1、腺体：分泌减少唾液腺和汗腺作用最敏感2、平滑肌：松弛胃肠道>膀胱>输尿管、胆管、支气管>子宫阿托品：药理作用3、眼：扩瞳调节麻痹升高眼内压阿托品：药理作用4、心血管系统：心脏：兴奋

2、(1～2mg)/抑制（0.4~0.6mg）心率加快，传导加快血管：扩张（大剂量）/治疗量无影响5、中枢神经系统治疗量较大剂量更大剂量中毒剂量严重中毒-兴奋呼吸中枢兴奋大脑幻觉等中枢抑制/昏迷解痉内脏绞痛遗尿症尿频、尿急胆绞痛及肾绞痛(与哌替啶合用)抑制腺体分泌盗汗和流涎全麻前给药试用于急性胰腺炎阿托品：临床应用阿托品：临床应用眼科虹膜睫状体炎眼底检查:少用验光抗休克:感染性休克缓慢型心律失常有机磷酸酯类中毒的解救:足量、反复、尽早对于休克伴有高热或心率过快者能用阿托品吗？为什么？阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量

3、。阿托品：不良反应常见不良反应：口干、心率加快、视力模糊、皮肤干燥、潮红、体温升高、小便困难及心悸等中毒：中枢兴奋抑制呼吸麻痹死亡解救：对症处理禁忌症：青光眼及前列腺肥大患者例美国士兵在行军途中使用曼佗罗果充饥而导致中毒，症状持续数十天之久，这些士兵个个成为天然小丑，丧失了战斗力。美国人把这种中毒症状编了一个顺口溜：“病人烫得像野兔，瞎得像蝙蝠，干得像骨头，红得像紫菜头，疯狂的母鸡比他不如！”1.松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较高，毒副作用较小。2.扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。3.抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/20～1/10。

4、4.中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克、窦性心动过缓。【作用特点】山莨菪碱(Anisodamine654—2)熟悉【作用特点】东莨菪碱(Scopolamine)熟悉1、抗M-R作用似阿托品。2、对CNS抑制作用：(1)小剂量有明显镇静；(2)较大剂量，催眠、麻醉。-------用于中药麻醉或麻醉前给药3、防晕止吐作用--------晕动症、妊娠及放射病所致的呕吐(预防给药或合用苯海拉明效果好)4、抗震颤麻痹作用--------治疗震颤麻痹症5、对平滑肌及心血管作用较阿托品弱第二节颠茄生物碱的合成代用品合成扩瞳药后马托品托吡卡胺起效快维持时间短合

5、成解痉药溴丙胺太林（季胺）贝那替秦（叔胺）胃肠道作用强用于消化性溃疡1.散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、维持1-2天。2.临床应用眼科检查、验光。后马托品(Homatropine)1.对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久；2.主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。普鲁本辛（Probanthine）了解三、选择性M受体阻滞药哌仑西平（Pirenzepine）1.为选择性M1受体阻断药；抑制胃酸、胃蛋白酶的分泌。---------临床用于消化性溃疡。3.不易进入中枢，故无阿托品样中枢兴奋作用。了解第9章N胆碱受体阻断药N1受体阻断药----

6、---神经节阻断药N2受体阻断药-------骨骼肌松弛药第一节神经节阻断药神经节阻断药作用面广副作用多强度不易控制高血压危象、麻醉时控制血压、主动脉瘤手术代表药物：美加明、樟磺咪吩第二节骨骼肌松弛药阻断神经肌肉突触（终板）N2受体按作用机制不同，分为除极化型：非竞争型肌松药非去极化型：竞争型肌松药去极化型肌松药激动N2受体脱敏肌松I相：N2受体激动持续去极化膜兴奋性消失II相：复极化/膜反应性消失脱敏特点：①先出现肌颤后出现肌松；②连用有快速耐受性；③过量禁用抗胆碱酯酶药抢救；④治疗剂量并无神经节阻断作用；⑤临床应用只有琥珀胆碱。乙酰胆碱酯酶(A

7、chE,真性胆碱酯酶):存在于胆碱能神经末梢作用:水解Ach假性胆碱酯酶(PchE):存在于血浆,肝肾,神经胶质细胞等处作用:对Ach作用弱,水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱抗胆碱酯酶药:(-)AchE和BchE琥珀胆碱（司可林）性质不稳定，易被假性胆碱酯酶破坏作用:快、短肌松顺序：眼睑颜面颈部四肢躯干呼吸肌恢复顺序相反肌松强度：颈部、四肢最强琥珀胆碱用途１．外科麻醉辅助用药在较浅麻醉下获得满意的肌松效果。２．用于内镜检查：气管镜、食道镜、胃镜检查等短时操作。配伍：不宜与chE抑制剂合用：毒扁豆碱不宜与其他肌松药合用：氨基苷类琥珀胆碱：ADRs窒息眼内

8、压升高血K+上升：心律失常心率减慢：兴奋M受体唾液腺、支气管腺体、胃腺分泌增加恶性高热：42℃术后肌痛肌松作用延长非除极化