最新[医学]6胆碱受体激动剂-药学医学精品资料.ppt

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1、最新[医学]6胆碱受体激动剂-药学医学精品资料胆碱受体激动药第六章Cholinoceptoragonists分类M、N-R激动药M-R激动药N-R激动药请注意M-R激动药多数选择性不高，特别是胆碱酯类药，故我们常称其为M、N受体激动药，他们只是在作用强度上偏重于M-R。小剂量时：血管扩张，有一过性BP下降，伴有反射性心动过速大剂量时：HR减慢，房室传导减慢对心血管系统的影响（1）舒张血管作用小剂量静注Ach可引起全身血管扩张，短暂血压下降及反射性心率加快。对心血管系统的影响(一）Ach激动血管内皮

2、细胞的M3受体，促进内皮依赖性舒张因子(EDRF,NO)释放，使血管平滑肌细胞松弛。（二）激动交感神经突触前膜M1受体，抑制NA释放，引起血管舒张。机制（2）减慢心率负性频率作用negativechronotropiceffect兴奋窦房结M2受体，延缓窦房结舒张期自动除极速度；兴奋突触前M1受体，抑制NA释放。负性传导作用negativedromotropiceffect通过延长房室结和浦肯野纤维的不应期，减慢房室结和浦肯野纤维的传导速度（3）减慢房室结和浦肯野纤维传导+M2-R+M2-RA

3、ch激动交感神经末梢的M1受体，抑制NA的释放，导致心肌收缩力的减弱。(4)减弱心肌收缩力负性肌力作用(negativeinkotropiceffect)（5）缩短心房不应期Ach不影响心房肌的传导速度，但可使心房不应期及动作电位时程缩短（迷走神经作用）增加胃肠道平滑肌收缩幅度和张力，促进胃肠蠕动；增加胃肠道腺体分泌；2.兴奋胃肠道引起腹痛，呕吐及排便效应+M3-R+M3-R3.对泌尿系统的影响兴奋膀胱逼尿肌，增加膀胱最大自主排空压力——容积减少舒张膀胱三角区和膀胱括约肌——阻力减小导致膀胱

4、排空4.对腺体分泌的影响促进泪腺、气管和支气管腺体、唾液腺、消化道和汗腺的分泌缩瞳、调节于近视5.对眼的作用+M3-R（1）神经节N-R兴奋效应（2）骨骼肌N-R兴奋效应---骨骼肌收缩6.兴奋N-R效应无中枢兴奋作用（季铵化合物，难以透过血脑屏障）不易被胆碱酯酶水解，故作用时间长；对膀胱和胃肠道作用明显，可用于术后胀气和尿潴留；仅供皮下注射，不可静脉给药目前仅用于治疗青光眼。卡巴胆碱：作用机制同Ach对M受体具相对选择性水解速度较慢，故作用时间较长临床用于口腔黏膜干燥症不易被胆

5、碱酯酶水解对心血管作用弱临床用于术后胀气、胃张力缺乏症和胃滞留醋甲胆碱贝胆碱(氯贝胆碱)二、生物碱类+M-R对眼和腺体作用明显毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)毛果芸香碱、毒蕈碱、槟榔碱(1)缩瞳——激动瞳孔括约肌的M3受体，缩小瞳孔。(2)降低眼内压——缩瞳作用使虹膜根部变薄，前房角间隙开大，促进房水吸收，降低眼内压。（一）药理作用1.对眼部的作用(3)调节痉挛睫状肌中环状肌的M3受体激动时，使环状肌向中心收缩，导致悬韧带松弛，进而晶状体变凸，屈光度增加，视近物清楚。睫状肌中

6、的辐射状肌受交感神经支配，作用与毛果芸香碱相反。但其调节作用较小。1.对眼部的作用作用可在2小时内消失视近物清楚缩瞳前房角开大睫状肌收缩悬韧带松弛虹膜M-R激动调节痉挛(1)缩瞳激动瞳孔括约肌的M3受体缩小瞳孔虹膜向眼球中心收缩缩瞳作用使虹膜根部变薄前房角间隙开大返晶状体进(2)降低眼内压缩瞳作用使虹膜根部变薄前房角间隙开大促进房水吸收降低眼内压虹膜前房角间隙滤帘角膜巩膜静脉窦前睫状静脉巩膜睫状体Tu1.兴奋瞳孔括约肌缩瞳前房角间隙扩大降低眼内压2.睫状肌环肌收缩悬韧带松弛晶状体变

7、凸视近物清楚调节痉挛M受体激动后对眼部的作用增加汗腺和唾液腺的分泌（10mg-15mg皮下注射，可显著见效）（1）内脏平滑肌蠕动增加（2）抑制心血管系统（3）一定的中枢兴奋作用2.对腺体的作用其他（二）临床应用用低浓度滴眼治疗闭角型(充血性)青光眼(高浓度时可加重症状)对开角型(单纯性)青光眼的早期有效降低眼内压作用可维持4-8小时与扩瞳药交替使用可防止虹膜与晶状体粘连1.治疗青光眼2.治疗虹膜炎（三）不良反应及用药注意事项1.用药时应压迫内眦，防止吸收2.过量时，可用阿托品对症处理但中枢兴

8、奋症状不能用阿托品，可用东莨菪碱M受体激动剂中毒时可用M受体阻断剂阿托品治疗毒蕈碱(muscarine)烟碱(nicotine)对N1和N2受体均有激动作用N胆碱受体激动药药物对瞳孔的影响M3受体环状肌辐射肌α1受体虹膜调节痉挛缩瞳视近物清楚睫状肌收缩悬韧带松弛虹膜晶状体M-R激动调节痉挛进功模静脉窦后房前房晶状体实验一矿物物理性质的肉眼鉴定一、目的要求学会观察矿物形态及各种物理性质，并掌握利用矿物形态、物理性质等肉眼鉴定矿物的方法和步骤。二、实验用具摩氏硬度计、小刀、放大镜、磁铁