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时间:2020-10-12
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1、兽医药理学基础--抗微生物药物一、抗细菌感染药二、抗原虫药三、抗病毒药1医学课件第一讲、抗细菌感染药物一、基本概念二、抗菌药物的分类作用特点2医学课件一、基本概念1、抗菌药物的分类抗生素(半合成抗生素)化学合成药3医学课件抗生素(1)-内酰胺类抗生素(2)氨基苷类抗生素(3)大环内酯类(4)林可霉素类(5)多肽类抗生素(6)四环素类(7)氯霉素类抗生素(8)磷霉素(9)利福平4医学课件化学合成药(1)磺胺药(2)喹诺酮类(3)呋喃类(4)甲硝唑(5)乙酰甲喹(痢菌净)5医学课件2、联合用药(1)配伍目的a.增强疗效b.减少不良反应c.延缓/减少
2、耐药性产生d.扩大抗菌谱6医学课件(2).联合用药—结果1.协同作用(增强):1+232.相加作用:1+2=33.无关作用:1+2=24.拮抗作用:1+227医学课件(3)联合用药的原则按作用特点分类:Ⅰ繁殖期杀菌药:青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类Ⅱ静止期杀菌药:氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类Ⅲ快效抑菌药:四环素类、氯霉素类、大环内酯类Ⅳ慢效抑菌药:磺胺类Ⅰ+Ⅱ:协同Ⅱ+Ⅲ:相加或协同Ⅰ+Ⅲ:拮抗Ⅱ+Ⅳ:无关或相加Ⅰ+Ⅳ:无关或相加Ⅲ+Ⅳ:相加8医学课件3、病原体的基本繁殖过程及药物作用机理(1)细菌无性繁殖:静止期、繁殖期(细胞壁的合成
3、)蛋白质的合成核酸(DNA)的合成9医学课件细菌细胞壁G+:外毒素G-:内毒素10医学课件胞浆内胞浆膜细胞膜外N-乙酰胞壁酸前体消旋酶合成酶N-乙酰胞壁酸五肽N-乙酰葡萄糖胺甘氨酸二糖复合物直链十肽转肽酶粘肽磷霉素环丝氨酸↗↘万古霉素杆菌肽-内酰胺类N-乙酰胞壁酸抑制细胞壁合成的药物11医学课件蛋白质合成基本过程RNA的转录12医学课件氨基苷类氨基苷类氨基苷类四环素类大环内酯类氯霉素类林可霉素类︱抑制细菌蛋白质合成︱13医学课件核酸(DNA、RNA)合成氟喹诺酮类利福平14医学课件其他生成细胞毒性物质直接改变细胞膜的通透性粘杆菌肽影响细
4、菌营养代谢氨丙啉15医学课件谷氨酸食物+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸一碳单位(PABA)核酸合成——影响叶酸代谢——↑磺胺砜类对氨水杨酸↑甲氧苄啶甲氨蝶啶乙胺嘧啶16医学课件(2)病毒依赖于宿主细胞蛋白质、核酸合成体系难以找到合适靶点17医学课件二、抗菌药物的分类作用特点结构特点抗菌特点常用药物品种起效剂量配伍特点18医学课件1、-内酰胺类抗生素化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素。临床最为常用的药物:青霉素类:基本结构为6-氨基青霉烷酸头孢菌素类:基本结构为7-氨基头孢烷酸。19医学课件(1)青霉素类青
5、霉素、氨苄西林、阿莫西林等抑制细菌细胞壁的合成,使细菌细胞壁缺损而失去屏障保护作用,引起菌体膨胀、变形、破裂、溶解死亡。青霉素口服吸收差不耐酸不耐酶氨苄西林钠口服可吸收耐酸不耐酶阿莫西林口服易吸收耐酸不耐酶20医学课件应用:肠道感染大肠杆菌配伍禁忌及注意事项:不宜与四环素类、大环内酯类、氯霉素类、庆大霉素、阿米卡星、VC合用;半衰期短。应用剂量:口服:5-10g/100L21医学课件(2)头孢菌素类头孢菌素类抗生素是一类广谱半合成抗生素,其母核为7-氨基头孢烷酸(7-ACA),与青霉素类抗生素化学结构相同之处是均有一个β-内酰胺环,与青霉素相比,
6、有如下特点:1.抗菌谱广,作用强2.对-内酰胺酶稳定22医学课件品种代表药物对G+细菌的抗菌活性对G-细菌的抗菌活性半衰期对β-内酰胺酶稳定性肾毒性第一代头孢菌素头孢氨苄强差短不稳定有第二代头孢菌素头孢呋辛与一代相似或稍弱肠杆菌科有效短较稳定无第三代头孢菌素头孢噻肟、头孢曲松较一二代弱好长高度稳定无第四代头孢菌素头孢吡肟强,与一代相似强,与三代相似长比三代更稳定无23医学课件应用大肠杆菌病配伍:不与速效抑菌剂(四环素类、大环内酯类、氯霉素类等)合用。与静止期杀菌剂有良好的配伍性能。剂量:混饮,2-5g/100L24医学课件2、氨基甙类抑制细菌蛋
7、白质合成全过程,静止期杀菌剂发展:第一代:链霉素、卡那霉素、新霉素第二代:庆大霉素、妥布霉素、氨普霉素第三代:丁胺卡那霉素口服不易吸收,肠道内浓度高,对肠道感染的治疗效果较好。25医学课件应用:大肠杆菌病配伍禁忌及注意事项:1)半衰期较长,宜大剂量单次给药;严重肾功能障碍者应避免长期应用;2)多数种类与氯霉素拮抗,不宜联合应用;3)硫酸庆大霉素、丁胺卡那霉素剂量:新霉素、链霉素、卡那霉素,6-12g/100L庆大霉素、阿米卡星,2-4g/100L26医学课件3、大环内酯类抑制细菌蛋白质合成,速效抑菌剂红霉素、乙酰螺旋霉素、泰乐菌素罗红霉素、阿奇霉
8、素等口服吸收良好,组织渗透性好,尤其对肺炎球菌、霉形体作用强大,适用治疗慢性呼吸道病及败血症。27医学课件配伍禁忌及注意事项:1)红霉素
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