β受体阻滞剂课件

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1、β-受体拮抗剂的临床应用β-受体拮抗剂的临床应用简介肾上腺素β受体拮抗剂的出现是近代药理学的一项重大进展，也是药理学发展的典范。能竞争性拮抗β肾上腺素受体，从而拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素β受体激动作用,部分药物同时还具有α受体拮抗作用。一、β-受体拮抗剂的体内过程β受体拮抗剂口服后自小肠吸收，但由于受脂溶性高低的影响及通过肝脏的首过效应，其生物利用度差异较大。如普萘洛尔、美托洛尔等口服容易吸收，但生物利用度低；吲哚洛尔、阿替洛尔生物利用度相对较高。脂溶性高的药物主要在肝脏代谢，少量以原形从尿中排泄。本类药物的半衰期多数在3～6h，纳多洛尔的半衰期

2、可达10～20h,属长效β-受体拮抗剂。脂溶性低的药物，如阿替洛尔、纳多洛尔主要以原形从肾脏排泄。由于本类药物主要由肝代谢、肾排泄，对肝肾功能不良者应调整剂量或慎用。临床应用普萘洛尔须注意剂量个体化，因口服同剂量普萘洛尔的病人，其血药浓度可相差4～25倍。因此，应从小剂量开始，以选择适当的剂量。一、β-受体拮抗剂的体内过程解释：生物利用度（F）：指药物被吸收进入血液循环的速度与程度。血浆半衰期(T1/2)：指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，其长短可以反映药物消除的速度。血浆半衰期是临床确定给药间隔长短的重要参数之一。二、β-受体拮抗剂的主要分布肾上腺素受

3、体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，其受体分为3种类型，即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体：主要分布于心肌，激动可引起心率和心肌收缩力增加；β2受体：分布于支气管和血管平滑肌，激动可引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛等；β3受体：主要分布于脂肪细胞上，激动可引起脂肪分解。这些效应均可被β受体拮抗剂所阻断和拮抗。三、β-受体拮抗剂的主要分类（一）根据受体选择性的不同分为三类：1、非选择性（β1、β2受体拮抗剂）：普奈洛尔（心得安）,目前已较少应用;2、选择性（β1受体拮抗剂）：阿替洛尔、美托洛尔（倍他乐克）、比索洛尔（博苏、康忻

4、、诺释）3、非选择性的（α1、β1、β2受体拮抗剂）：拉贝洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛（二）根据药代动力学特征β拮抗剂分为三类：1、脂溶性的：普奈洛尔、美托洛尔、卡维地洛等2、水溶性：阿替洛尔3、水脂双溶性:比索洛尔、阿罗洛尔四、β-受体拮抗剂的主要作用机制是通过抑制肾上腺素能受体减慢心率、减弱心肌收缩力、降低血压、减少心肌耗氧量、防止儿茶酚胺对心脏的损害、改善左室和血管的重构及功能。五、β-受体拮抗剂的药理作用1.β-受体拮抗作用：β受体拮抗剂主要是与儿茶酚胺对β受体起竞争性结合，从而阻断儿茶酚胺的激动和兴奋作用。2.心血管系统：阻滞心脏β1受体而表现为负性

5、变时、负性变力、负性传导作用而使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排血量下降，血压略降而导致心肌氧耗量降低，延缓窦房结和房室结的传导，抑制心肌细胞的自律性，使有效不应期相对延长而消除因自律性增高和折返激动所致的室上性和室性快速性心律失常，由于可以延长房室结传导时间而可以表现为心电图的P-R间期延长。五、β-受体拮抗剂的药理作用3.支气管平滑肌：β2受体拮抗可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘的急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择性β1受体拮抗剂此作用较弱。然而β2受体拮抗引起的血管平滑肌收缩可阻止

6、和治疗偏头痛的发作。4.代谢：β1受体拮抗可抑制交感神经所引起的脂肪分解，β2受体拮抗则可拮抗肝糖原的分解。β受体拮抗剂与α受体拮抗剂合用可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病人接受胰岛素或口服降糖药治疗的同时应用β受体拮抗剂可发生低血糖，并延缓血糖水平的恢复，同时还会掩盖低血糖症状（如心悸、心动过速、震颤、饥饿感均不明显，然而多汗常可成为唯一警觉的低血糖征象）。五、β-受体拮抗剂的药理作用5.肾素：通过拮抗肾小球旁器细胞的β1受体抑制肾素的释放而形成其降压机制之一。6.内在拟交感活性：某些β受体拮抗剂对β1或β2受体或二者均具有部分激动作用而

7、称之为内在拟交感活性（ISA）。具有ISA较不具有ISA的β受体拮抗剂对心脏的负性肌力作用、负性频率作用和收缩支气管平滑肌的作用均较弱。理论上这种潜在的ISA对心输出量有限的老年患者可能有益，但对于缺血性心脏病患者，适当较慢的心率更为适合。另外，ISA潜在的缺点是夜晚刺激中枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡眠不安。除上者外，β受体拮抗剂尚具有膜稳定作用、减少房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔的抗血小板聚集作用等。六、β-受体拮抗剂的治疗作用1、高血压病β受体拮抗剂适用于不同严重程度的高血压,尤其是心率较快的中青年患者,也适用于合并有心绞痛、心肌梗死

8、后、快速心律失常、充血性心力衰竭和妊娠高血压患者。2、冠心病β受体