加巴喷丁与普瑞巴林对比.ppt

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1、加巴喷丁与普瑞巴林区隔辉瑞医学部PfizerConfidential–InternalUseOnlyDraft–NotforDistribution,DoNotDetail加巴喷丁和普瑞巴林的化学结构差异2合成的支链氨基酸抑制性神经递质g-氨基丁酸(GABA)的结构衍生物PfizerConfidential–InternalUseOnlyDraft–NotforDistribution,DoNotDetailBockbraderHN,etal.ClinPharmacokinet.2010;49:661–669.3钙离子通道调节剂的药物作用机制加巴喷丁与普瑞巴林作用于钙离子通道a2d亚单

2、位1抑制钙离子内流，并随之抑制兴奋性神经递质的释放1普瑞巴林对Ca2+通道a2d亚基的亲和力比加巴喷丁高(40nmol/Lvs32nmol/L)2，PfizerConfidential–InternalUseOnlyDraft–NotforDistribution,DoNotDetailTaylorCP.Pain.2009;142:13–16.ChiechioS.ClinDrugInvestig.2009;29:203-213.加巴喷丁与普瑞巴林的药代动力学差异4加巴喷丁普瑞巴林吸收血浆峰浓度(h)3-4≤1(吸收快)线性/非线性非线性线性肠道吸收部位局限广泛生物利用度绝对生物利用度(

3、%)60-30(900-3600mg/d)≥90(75-900mg/d)(3倍)PfizerConfidential–InternalUseOnlyDraft–NotforDistribution,DoNotDetailBockbraderHN,etal.ClinPharmacokinet.2010;49:661–669.普瑞巴林vs加巴喷丁最小稳态血药浓度5PfizerConfidential–InternalUseOnlyDraft–NotforDistribution,DoNotDetailBockbraderHN,etal.ClinPharmacokinet.2010;49:6

4、61–669.加巴喷丁与普瑞巴林的疗效差异6小样本(n=32)替换治疗研究表明，普瑞巴林对PHN的止痛作用是加巴喷丁的6倍。PfizerConfidential–InternalUseOnlyDraft–NotforDistribution,DoNotDetailIfukuM,etal.PainMed.2011;12:1112–1116.加巴喷丁与普瑞巴林的疗效差异7对比加巴喷丁，普瑞巴林的疼痛减分更多，且服用剂量较低。加巴喷丁普瑞巴林剂量滴定期3-4周1周PfizerConfidential–InternalUseOnlyDraft–NotforDistribution,DoNotD

5、etailBockbraderHN,etal.ClinPharmacokinet.2010;49:661–669.8谢谢