赖氨酸在甘草次酸弹性囊泡形成过程中的作用机制.pdf

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1、物理化学学~(WuliHuaxueXuebao)SeptemberActaP．一Chim．Sin．2011，27(9)，2167-21722167[Article]www．whxb．pku．edu．CII赖氨酸在甘草次酸弹性囊泡形成过程中的作用机制李爽邱玉琴’张锁慧’高云华(。中国科学院理化技术研究所，光化学转换和功能材料重点实验室，北京100190；中国科学院研究生院，北京100049)摘要：制备和评价含赖氨酸的甘草次酸弹性囊泡，并考察赖氨酸在囊泡形成过程中的作用机制．在水合介质中加入赖氨酸。利用薄膜．高压均质法制备甘草次酸弹性囊泡．并合成了甘草次酸赖氨酸盐及其弹性囊泡作为

2、对比制剂．通过对粒径、zeta电位、包封率、相转变温度、变形性和体外经皮渗透性的测试，考察赖氨酸在甘草次酸弹性囊泡中的存在形式及作用．结果显示加入赖氨酸后，甘草次酸弹性囊泡的粒径略有降低，膜相转变温度降低，包封率和囊泡变形性显著提高，载药量提高近30倍(1．5mg·m)，并显著高于其赖氨酸盐所形成囊泡的载药量和弹性．此外，赖氨酸的加入使弹性囊泡的变形能力增加，8h累积透过量和皮肤驻留量分别提高4．3倍和9．2倍．表明赖氨酸与甘草次酸形成离子缔合物，促进甘草次酸参与膜的形成，使膜的流动性增加，赖氨酸与弹性囊泡对提高囊泡载药量起协同作用．关键词：甘草次酸弹性囊泡赖氨酸：载药量机理

3、中图分类号：O641MechanismofLysineontheFormationofGlycyrrheticAcidElasticVesiclesLIShuang’。QIUYu—Qin’ZHANGSuo—Hui’GAOYun—Hua’，(IKeyLaboratoryofPhotochemicalConversionandOptoelectronicMaterials,TechnicalInstituteofPhysicsandChemistryChineseAcademyofSciences，Beijing100190,R．China；GraduateUniversityo

4、fChineseAcademyofSciences，Beijing100049,R．China)Abstract：Elasticvesiclesofglycyrrheticacid(GA)withlysineintheaqueousphasewerepreparedbythef¨m．highpressurehomogenizationmethod．TheinfluenceofIysineontheformationofGAelasticvesicleswasevaluatedinthiswork．ThelysinesaltofGAwassynthesizedandentrap

5、pedinelasticvesiclesasacontroIformulation．Theparticlesize，zeta．potential。entrapmenteficiency，phasetransformationtemperature，deformabilityoftheelasticvesicles，andthepermeationofGAthroughratskinwereinvestigated．Bytheincorporationoflysineintoelasticvesiclestheparticlesizedecreasedslightlyandth

6、ephasetransformationtemperaturedecreasedwhiletheentrapmenteficiencyanddeformabilityoftheelasticvesiclesincreasedobviously．ThedrugIoadingreached1．5mg·mL～，whichwas30timeshigherthanthatofGAelasticvesicleswithoutlysine．ThedrugIoadinganddeformabilityoftheelasticvesicleswasremarkablyhigherthantha

7、tobtainedusingtheIysinesalt．Inaddition．thecumulativeamountofGApermeationthroughratskinwithin8handtheresiduaJamountintheskinwerefoundtobe4．3timesand9．2timeshigherthanthatofthevesicleswithoutIysine．whichwashigherthanthatoftheelasticvesicleswiththelysinesal