磷酸肌酸钠药理知识

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1、英文名：CreatinePhosphateSodiumforlnjection化学名称为：N-[亚氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸二钠盐四水合物形状：本品为白色或类白色的结晶性粉末。分子式：C4H8N3Na2O5P分子量：255.08在1mol/L盐酸中100℃，1min就全部水解。从乙醇水中析出的磷酸肌酸二钠盐(C4H6N3O4PNa2)化学上较稳定。Pk12.7；pK24.58。它属于氮磷键型中的胍基高能磷酸化合物之一。是重要的磷酸原(phosphagen)，即磷酸贮存库式物质之一。腺苷三磷酸(ATP)虽然在提供生物能方面起重要作用，但它并非是化学能的贮存库，仅仅是携带或传

2、递者。起贮存能量作用的物质在脊椎动物或某些非脊椎动物中主要是依靠磷酸肌酸。当ATP浓度高时，肌酸就通过酶的催化，直接接受ATP的高能磷酸基团形成磷酸肌酸；反之，磷酸肌酸又将高能磷酸基团转移至腺苷二磷酸(ADP)或ATP。它只能通过这一惟一途径转移其磷酸基团，因此它是ATP高能磷酸基团的贮存库。对于骨骼肌运动具有特殊意义。它可以在几分钟内保证肌肉收缩所需的化学能，当然在乎滑肌、神经细胞内都存在。它在向ADP转移磷酸基过程中起催化反应的是磷酸肌酸激酶(Creatinekinase，EC2、7、3、2.)，在生化研究中该品主要用作该酶的底物。药理毒理：药理作用磷酸肌酸在肌肉收缩的能量代谢

3、中发挥重要作用。它是心肌和骨骼肌的化学能量储备，并用于ATP的再合成，ATP的水解为肌动球蛋白收缩过程提供能量。氧化代谢减慢导致的能量供给不足是心肌细胞损伤形成和发展的重要因素。磷酸肌酸水平不足在心收缩力和功能恢复能力的损伤中具有重要的临床意义。实际上，在心肌损伤中，细胞内高能磷酸化合物的数量，与细胞的存活和收缩功能恢复能力之间存在紧密关系。所以保持高能磷酸合成物的水平成为各种限制心肌损伤方法的基本原则，同时也是心脏代谢保护的基础。动物实验和人体的心脏停搏实验显示了磷酸肌酸钠的作用和其保护心肌的可能性。药理学实验显示：预先肌内注射磷酸肌酸钠，对异丙肾上腺素（大鼠和鸽子）、甲状腺素（

4、大鼠）、吐根碱（豚鼠）、p-硝基苯酚（大鼠）劳力（大鼠）等原因导致的各种心肌疾病有剂量依赖性的保护作用；磷酸肌酸钠对离体的青蛙、大鼠和豚鼠的心脏以及豚鼠的心耳发挥正性肌力作用；磷酸肌酸钠可对拮抗缺氧对离体豚鼠心房的负性肌力作用；在对体内和离体的多种试验模型的试验中，向心脏停搏液中加入磷酸肌酸钠均可加强对心肌的保护；磷酸肌酸钠对冠状动脉阻塞引起的实验性心肌阻塞及心率失常提供保护；磷酸肌酸钠的心肌保护功能与以下作用相关：稳定肌纤维膜；通过抑制核苷酸分解而保持细胞内腺嘌呤核苷酸水平，一直缺血心肌部位的磷脂降解；通过抑制ADP-诱导的血小板聚集而改善缺血部位的微循环。毒理作用：动物实验显示

5、，短期和长期使用磷酸肌酸钠进行治疗均无潜在毒性。磷酸肌酸钠无致畸作用。【药代动力学】心脏手术时加入心脏停搏液中保护心肌缺血状态下的心肌代谢异常。